Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Цефалоспорины: поколения, список, в таблетках, названия антибиотиков

Цефалоспорины: поколения, список антибиотиков в таблетках

Цефалоспорины — группа антибактериальных препаратов, которые активно применяются в лечении инфекционных заболеваний органов брюшной полости, желчевыводящих и мочевыводящих путей, органов дыхательной и половой системы. Антибиотики из ряда цефалоспоринов незаменимы в стационарах и амбулаторной практике, хорошо переносятся пациентами и имеют малую токсичность.

Спектр действия

Активность препаратов из группы цефалоспоринов постепенно меняется при переходе от поколения к поколению:

  • Лекарства 1-2 поколений наиболее эффективны при заражении грамположительной флорой (стафило- и стрептококки, коринебактерии).
  • Для 3 и 5 поколений цефалоспоринов уже имеет место возросшая активность к грамотрицательным бактериям (энтеробактер, гемофильная палочка, гонококк, менингококк, клебсиелла, моракселла, протей) и анаэробам (пептококк, пептострептококк, клостридии, бактероиды) наряду с высокой эффективностью против грамположительной флоры. В дополнение цефтазидим и цефиксим губительны для синегнойной палочки.
  • Цефалоспорины 4 поколения отличаются: их эффект максимален для грамотрицательных бактерий, при этом цефепим так же обладает антисинегнойным эффектом.

Антибиотики из ряда цефалоспоринов относятся к β-лактамным антибиотикам. Каждый из их представителей имеет в своей структуре 7-АЦК (7-аминоцефалоспорановую кислоту) и отличается более высокой устойчивостью к особому ферменту бактерий β-лактамазе. Путем предотвращения синтеза компонентов клеточной стенки бактериальных клеток, цефалоспорины реализуют свое бактерицидное действие, т.е. полностью разрушают микробные клетки.

Распространенные представители

Из многочисленного списка цефалоспоринов наиболее часто применяющимися в настоящий момент являются представители 3 поколения, а именно цефтриаксон, цефтибутен, цефдиторен. Это объясняется широким спектром их действия и относительно невысокой стоимостью. Кроме того, последние два препарата выпускаются в пероральной форме, что очень удобно для приема пациентами.

Может создаться впечатление, что цефалоспорины, выпускаемые в таблетках, — редко используемые лекарства. Это не так: такие препараты применимы даже при тяжелых инфекциях различных органов, когда иные антибиотики не оказывают должного эффекта.

Целесообразно сравнить самых распространенных представителей по ряду важнейших критериев:

Скорость эффекта (время максимальной концентрации в крови):
  • Через 2-3 часа после внутримышечной инъекции.
  • Через 30 минут после внутривенной инъекции.
  • Через 2,5 часа после однократного приема внутрь.
  • Пища замедляет срок всасывания.
  • Через 2,5 часа после однократного приема внутрь.
  • Пища ускоряет срок всасывания.
Микробный спектр действия:
  • стрептококки;
  • гемофильная палочка;
  • моракселла
  • стафилококки;
  • энтеробактерии;
  • ацинетобактер;
  • клебсиелла;
  • морганелла;
  • менингококк;
  • гонококк;
  • протей;
  • бактероиды;
  • клостридии;
  • пептококки;
  • пептострептококки.
  • протей;
  • клебсиелла;
  • энтеробактерии;
  • сальмонеллы;
  • шигеллы.
  • клостридии;
  • пептострептококки.
Устойчивые штаммы бактерий:
  • MRSA-стафилококки (метициллиноустойчивые);
  • некоторые штаммы стрептококков группы D;
  • enterococcus faecalis.
  • кампилобактер;
  • иерсинии.
  • MRSA-стафилококки (метициллиноустойчивые);
  • ацинетобактер;
  • псевдомонады;
  • бактероиды;
  • клостридии;
  • хламидии;
  • микоплазмы;
  • легионеллы.
Побочные эффекты:
  • головная боль;
  • головокружение;
  • судороги.
  • головная боль;
  • парестезии;
  • сонливость/бессонница;
  • гиперкинезы;
  • судороги;
  • звон в ушах;
  • извращение вкуса.
  • головная боль;
  • неврит;
  • головокружение;
  • онемение.
  • эозинофилия;
  • тромбоцитоз;
  • лейкопения/цитоз;
  • анемия;
  • нейтропения;
  • лимфопения/цитоз;
  • тромбоцитопения;
  • сердцебиение;
  • моноцитоз;
  • базофилия;
  • носовое кровотечение;
  • агранулоцитоз.
  • панцитопения;
  • агранулоцитоз;
  • апластическая анемия;
  • гемолитическая анемия;
  • тенденция к кровоточивости.
  • шок (редко);
  • эозинофилия;
  • гемолитическая анемия;
  • агранулоцитоз;
  • тенденция к кровоточивости.
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • дискомфорт в животе;
  • повышение печеночных ферментов;
  • псевдомембранозный колит, глоссит (редко).
  • рост уровня креатинина крови;
  • гематурия;
  • глюкозурия.
  • токсическое поражение почек;
  • гематурия;
  • вагинит.
  • острая почечная недостаточность;
  • белок в моче.
  • сыпь, зуд;
  • лихорадка/озноб;
  • бронхоспазм;
  • аллергический пневмонит;
  • сывороточная болезнь.
  • сыпь, зуд;
  • ангионевротический отек;
  • лихорадка;
  • синдром Стивенса-Джонсона).
  • сыпь, зуд;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Применение у беременных и кормящих пациенток:
  • Прием у беременных возможен при превосходстве пользы от терапии над риском для ребенка.
  • Отказ от кормления.
  • Прием у беременных и лактирующих возможен при превосходстве пользы от терапии над риском для ребенка.
  • Прием у беременных возможен при превосходстве пользы от терапии над риском для ребенка.
  • Отказ от кормления.

Классификация цефалоспоринов

В ряд цефалоспоринов входят лекарственные препараты пяти поколений. Разделение их на группы происходило постепенно, параллельно открытию новых веществ и их свойств. Внутри каждого поколения выделяют пероральные (принимаемые «через рот») и парентеральные (поступающие в организм через инъекции) формы.

Читайте так же:
Релиф при беременности : способ применения и дозы
1 поколение:
2 поколение:
3 поколение:
4 поколение:
5 поколение:

Специально для защиты от разрушительного действия ферментов бактерий β-лактамаз создана комбинация цефоперазон + сульбактам в парентеральных препаратах:

  • Сульперазон (порошок для изготовления инъекционного раствора: 1,0-2,0 гр. цефоперазона + 1,0-2,0 гр. сульбактама в соотношении 1:1, поделив дозу на 2 приема, вводить внутривенно, внутримышечно). 480-550 руб.
  • Сульперацеф (порошок для изготовления инъекционного раствора: 0,5-1,0 гр. цефоперазона + 0,5-1,0 гр. сульбактама в отношении 1:1, вводить внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов). 2400-3000 руб.

Все препараты из списка цефалоспоринов абсолютно запрещены к употреблению совместно с алкогольными напитками любой крепости. В обратном случае развивается антабусный эффект – острое смертельно опасное токсическое воздействие на организм в виде расстройств дыхания, сердечной деятельности и бронхоспазма.

Применение в детском возрасте

Антибиотики группы цефалоспоринов в своем большинстве не противопоказаны к применению у пациентов детского возраста. Средние суточные дозировки для детей составляют:

  • 0,02-0,04 гр/кг в сутки.
  • Возможно увеличение дозы до 0,1 гр/кг в сутки при тяжелых инфекциях.
  • Дети с массой меньше 40 кг: 0,025-0,05 гр/кг в сутки, разделив введение на 4 раза.
  • Возможно увеличение дозы до 0,1 гр/кг в сутки (вводить за 5-6 раз) при тяжелых инфекциях.
  • Перорально: 0, 125-0,25 в сутки в двухкратный прием.
  • Парентерально для детей до 3 месяцев: 0,01-0,05 гр/кг в сутки, вводить за 2-3 раза.
  • Парентерально для детей старше 3 месяцев: 0,015-0,08 гр/кг в сутки, вводить за 2-3 раза.
  • Следует соблюдать осторожность при лечении новорожденных.
  • 0,05-0,1 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 4-8 часов.
  • Возможно увеличение дозы до 0,15 гр/кг в сутки при тяжелых инфекциях.
  • Дети с массой больше 50 кг: по 1,0-2,0 гр. каждые 4-12 часов.
  • Дети с массой меньше 50 кг: 0,05-0,18 гр/кг в сутки (вводить за 2-6 раз).
  • Следует соблюдать осторожность при лечении новорожденных.
  • Дети 1 месяц – 12 лет: 0,03-0,05 гр/кг в сутки (вводить за 2-3 раза).
  • Дети до 1 месяца: 0,03 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 12 часов.
  • Новорожденные: 0,02-0,05 гр/кг в сутки (вводить 1 раз).
  • Дети 2 месяца – 12 лет: 0,02-0,1 гр/кг в сутки (вводить 1 раз).
  • Следует соблюдать осторожность при лечении детей в возрасте до полугода.
  • Дети старше 12 лет, масса больше 50 кг: 0,4 гр. х 1 раз в день или 0,2 гр. х 2 раза в день.
  • Дети младше 12 лет: 0,008 гр/кг х 1 раз в день или 0,004 гр/кг х 1 раз в 12 часов.
  • Противопоказан для детей младше полугода.
  • Дети старше 10 лет, масса больше 45 кг: 0,2-0,4 гр. в сутки.
  • Дети младше 10 лет: 0,004-0,009 гр/кг в сутки.
  • Противопоказан к приему детьми младше 12 лет.
  • Для детей старше 12 лет: 0,2/0,4 гр. каждые 12 часов.
  • Нет сведений о безопасности для детей младше 2 лет.
  • Дети с массой больше 40 кг: по 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов.
  • Дети с массой меньше 40 кг: по 0,05 гр/кг каждые 12 часов.
  • По 2,0 гр. каждые 12 часов при тяжелой инфекции.
  • Противопоказан к приему детьми младше 12 лет.
  • По 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов.

Цефалоспорины всех поколений не теряют актуальности на современном этапе развития медицины. Благодаря большому спектру действия этих препаратов представляется возможным излечение от широкого круга инфекционных заболеваний. К сожалению, микроорганизмы постоянно изменяют свою структуру, пытаясь стать невосприимчивыми к губительному действию антибиотиков. Во избежание этого не принимайте антибактериальные препараты без назначения врача.

Фармакологическая группа — Цефалоспорины

В зависимости от особенностей антимикробного спектра выделяют 5 поколений цефалоспоринов.

Цефалоспорины I поколения: парентеральные — цефазолин, пероральные — цефалексин.

Цефалоспорины II поколения: парентеральные — цефуроксим, пероральные — цефуроксима аксетил, цефаклор.

Цефалоспорины III поколения: парентеральные — цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон, цефоперазон/сульбактам, цефтазидим, пероральные — цефдиторен, цефиксим, цефподоксим, цефтибутен.

Читайте так же:
Список полезных и вредных продуктов при заболеваниях желудка

Цефалоспорины IV поколения: парентеральные — цефепим, цефпиром.

Цефалоспорины V поколения (анти-MRSA-цефемы): парентеральные — цефтаролин, цефтобипрол.

Цефалоспорины I поколения обладают преимущественной активностью в отношении грамположительных кокков — стафилококков и стрептококков. Грамотрицательные бактерии резистентны, исключение составляют некоторые внебольничные штаммы Е. coli и Р. mirabilis. Применяют при инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, для периоперационной профилактики. В качестве альтернативных средств используют при эндокардите и сепсисе, вызванных метициллиночувствительными стафилококками и зеленящими стрептококками. Цефазолин плохо проникает через ГЭБ . Выводится преимущественно с мочой, Т1/2 — 2 ч, вводят 2–3 раза в сутки. Цефалексин имеет высокую биодоступность при пероральном приеме. Основные показания к применению цефалексина: стрептококковый фарингит, стрептококковые и стафилококковые неосложненные внебольничные инфекции кожи и мягких тканей.

Цефалоспорины II поколения, обладая сходной с цефалоспоринами I поколения активностью в отношении грамположительных кокков, превосходят их по действию на грамотрицательные бактерии, прежде всего Н. influenzae. Хорошо распределяются (кроме ЦНС), выделяются преимущественно почками, имеют близкие Т1/2 (около 1 ч). Применяют для лечения внебольничных инфекций, для периоперационной профилактики.

Парентеральные цефалоспорины III поколения имеют высокую природную активность в отношении грамотрицательных бактерий (семейство Enterobacteriaceae, Н. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis), не инактивируются многими β-лактамазами. Разрушаются β-лактамазами расширенного спектра и β-лактамазами класса С (АmpС). Цефтазидим и цефоперазон активны в отношении Р. aeruginosa. По активности в отношении стафилококков значительно уступают ЛС I и II поколений, но в отношении стрептококков и пневмококков цефотаксим и цефтриаксон превосходят другие цефалоспорины и действуют на многие пенициллинорезистентные штаммы. Цефтазидим практически неактивен против грамположительных бактерий. Все ЛС этой группы хорошо распределяются в организме, проникают (кроме цефоперазона) через ГЭБ и могут использоваться для лечения инфекций ЦНС . Цефотаксим и цефтазидим выводятся почками, цефоперазон и цефтриаксон — почками и печенью. Все цефалоспорины III поколения имеют сходные Т1/2 (1,2–2 ч), за исключением цефтриаксона (около 7 ч). Применяют для лечения тяжелых внебольничных и нозокомиальных инфекций, вызванных грамотрицательных микроорганизмами. Цефоперазон/сульбактам — комбинация цефалоспорина III поколения с ингибитором β-лактамаз сульбактамом — по сравнению с цефалоспоринами обладает расширенным спектром активности, включая анаэробы и многие нозокомиальные штаммы бактерий, в т.ч. большинство штаммов, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра.

Пероральные цефалоспорины III поколения цефиксим и цефтибутен активны в отношении энтеробактерий и гемофильной палочки, но в отношении грамположительных микроорганизмов, включая пневмококки, стрептококки и стафилококки, их активность невысока; поэтому их не следует применять при грамположительных инфекциях, особенно при внебольничной пневмонии. Цефдиторен, в отличие от цефиксима и цефтибутена, обладает высокой активностью против стафилококков и стрептококков ( в т.ч. пневмококков), в связи с чем не имеет вышеуказанных ограничений.

Цефалоспорины IV поколения характеризуются высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая Р. aeruginosa, и повышенной по сравнению с препаратами III поколения (цефтазидим) активностью в отношении грамположительной флоры. Активны в отношении некоторых нозокомиальных штаммов Enterobacteriaceae, резистентных к цефалоспоринам III поколения. Разрушаются β-лактамазами расширенного спектра, но устойчивы к действию β-лактамаз класса С. Применяют для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций, в т.ч. в отделении интенсивной терапии и у пациентов с нейтропенией. Цефпиром уступает цефепиму по активности в отношении большинства возбудителей.

Цефалоспорины V поколения (анти-MRSA-цефемы) включают только препараты для парентерального введения — цефтаролин и цефтобипрол. Основной отличительной чертой цефалоспоринов V поколения является наиболее высокая среди β-лактамов in vitro активность в отношении грамположительных бактерий, включая большинство штаммов MRSA. Активность цефтаролина и цефтобипрола против грамотрицательных бактерий в целом эквивалентна таковой цефотаксима и цефтриаксона.

Наиболее частые побочные действия — аллергические реакции. Примерно у 10% больных с гиперчувствительностью к пенициллину возникают перекрестные аллергические реакции на цефалоспорины I поколения. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобный эффект.

Антибиотики нового поколения. «За» и «Против»

Со времени создания противомикробные препараты прошли длительный путь преобразований, появились новые поколения антибиотиков. Эти препараты позволили значительно продлить человеческую жизнь. Но в результате неоправданного, бесконтрольного применения лекарств микроорганизмы приспосабливаются к их действию, особенно это опасно при лечении детей.

Читайте так же:
Аденоиды у детей: симптомы, причины, варианты лечения

Виды антибиотиков

В настоящий момент известно более 2000 видов антибиотиков, но медиками описано не более 600, а применяется всего 150 видов.

Противомикробные препараты могут действовать на микроорганизмы двумя способами:

  • бактериостатическим, не позволяя бактериям размножаться (макролиды, группа тетрациклина, левомицетина, линкомицина);
  • бактерицидным, вызывая их гибель (пенициллин, стрептомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксин, грамицидин, рифампицин, ристомицин).

Также препараты могут воздействовать на многие патогены, то есть антибиотики имеют широкий спектр действия.

Поколения антибиотиков

Однако, многие из микроорганизмов становятся устойчивыми к препаратам, поэтому фармацевты постоянно работают над созданием антибиотиков нового поколения. Применяемые до этого препараты становятся неэффективными, микробы находят тысячи способов выжить. Они даже могут путем скрещивания между видами передавать устойчивость к антибиотику от одного вида к другому. То есть чем чаще применяется антибиотик, тем успешнее к нему приспосабливаются микробы. Возникает замкнутый круг и чтобы разорвать его, фармацевты вынуждены постоянно создавать новые и новые препараты. Поэтому существуют антибиотики разного поколения, например, цефалоспорины 1- 5 поколения:

  • 1-го поколения: цефалексин, цепорин, цефалотин;
  • 2-го поколения: цефамезин, цефазолин, цефамандол;
  • 3-го поколения: цефотаксим, цефуроксим, цефтриаксон, цефуроксим аксетил, цефтазидим;
  • 4-го поколения: цефепим, цефпиром;
  • 5-го поколения: цефтобипрол, цефтаролин.

Антибиотики нового поколения отличаются более широким спектром действия на микроорганизмы, более безопасны, не имеют такого выраженного токсичного побочного действия. Однако они не являются безвредным лекарством, могут вызывать множество опасных последствий для организма.

Врачи-педиатры не имеют однозначного мнения относительно антибиотиков нового 4, 3, 5 поколения для детей. Они имеют высокую активность, принимаются один раз в сутки, соответственно, увеличивается период выведения из организма и нагрузка на почки. При назначении более короткого курса препарат не так негативно влияет на микрофлору кишечника.

При выборе антибиотиков нового поколения для детей педиатру необходимо тщательно разбираться, какой микроб вызвал инфекционный процесс, при этом учитывать тяжесть и форму заболевания, а также возраст ребенка. Особенно внимательно необходимо подходить к лечению антибиотиками детей до двух лет. Их иммунная система находится на стадии формирования, организм учится самостоятельно справляться с болезнями. Слишком частый, бесконтрольный, неоправданный прием противомикробных препаратов может привести к зависимости от лекарственных средств.

Цефалоспорины

Цефалоспорины хорошо проникают в большинство жидкостей тела и внеклеточную жидкость большинства тканей, особенно во время воспаления (которое увеличивает распространение). Однако единственными цефалоспоринами, которые достигают достаточно высоких для лечения менингита уровней в спинномозговой жидкости, являются следующие:

Все цефалоспорины плохо проникают во внутриклеточную жидкость и стекловидное тело.

Большинство цефалоспоринов выделяются непосредственно с мочой, таким образом, дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны корректироваться. Цефоперазон и цефтриаксон, у которых существенным является выделение через желчь, не требуют такой коррекции по дозировке.

Показания

Цефалоспорины являются бактерицидными препаратами для большей части следующих подгрупп:

Цефалоспорины классифицируются по поколениям (см. таблицу Некоторые аспекты клинического применения цефалоспоринов 3-го и 4-го поколения [Some Clinical Uses of 3rd- and 4th-Generation Cephalosporins] Некоторые аспекты клинического применения цефалоспоринов 3-го и 4-го поколения Цефалоспорины являются бактерицидными бета-лактамнымиантибиотиками. Они подавляют ферменты в клеточной стенке восприимчивых бактерий, нарушая синтез белков клетки. Существует 5 поколений цефалоспоринов. Прочитайте дополнительные сведения ). Препараты 1-го поколения эффективны главным образом против грамположительных микроорганизмов. Следующие поколения расширили спектр действия против аэробных грамотрицательных бацилл. Цефалоспорины 5-го поколения цефтаролин и цефтобипрол является активным против метициллин-резистентного Staphylococcus aureus. Стафилококковые инфекции Стафилококки – грамположительные аэробные микроорганизмы. Staphylococcus aureus наиболее патогенный; как правило, он вызывает инфекции кожи, может вызывать пневмонию, эндокардит и остеомиелит. Прочитайте дополнительные сведения Стафилококковые инфекции У цефалоспоринов есть следующие ограничения:

Читайте так же:
Прививка от пневмококковой инфекции : инструкция по применению

Недостаточная активность действия на метициллин-резистентные стафилококки (за исключением цефтаролина и цефтобипролола)

Цефалоспорины первого поколения

У этих препаратов превосходная активность против

Парентеральное введение цефазолина часто используется при эндокардите Инфекционный эндокардит Инфекционный эндокардит (ИЭ) – инфекция эндокарда, обычно бактериальная (чаще стрептококковая или стафилококковая) либо грибковая. Он может проявляться лихорадкой, шумами в сердце, петехиями. Прочитайте дополнительные сведения Инфекционный эндокардит , вызванном метициллин-чувствительным S. aureus и для профилактики перед кардиоторакальным, ортопедическим, абдоминальным хирургическим вмешательством и хирургией органов малого таза.

Цефалоспорины второго поколения и цефамицины

Цефалоспорины второго поколения являются активными против:

Определенных грамотрицательных бацилл

Цефамицины — это препараты, которые первоначально производились бактериями Streptomyces, но в настоящее время производятся с помощью синтеза. Они, как правило, классифицируются с цефалоспоринами 2-го поколения. Цефамицины более активны против анаэробов, таких как

Эти препараты могут быть немного менее активны против грамположительных кокков, в отличие от цефалоспоринов 1-го поколения. Цефалоспорины второго поколения и цефамицины часто используются при полимикробных инфекциях, которые включают грамотрицательные бациллы и грамположительные кокки. Поскольку цефамицины являются активными против видов Bacteroides, они могут использоваться, когда подозревается наличие анаэробов (например, при внутрибрюшном сепсисе Сепсис и септический шок Сепсис представляет собой клинический синдром с развитием жизнеугрожающей органной дисфункции, вызванный нарушением регуляции ответа на инфекцию. При септическом шоке происходит критическое. Прочитайте дополнительные сведения , язвах вследствие пролежней Пролежни Пролежни – это участки некроза и изъязвления, возникающие в местах, где мягкие ткани сдавливаются между костными выступами и внешними твердыми поверхностями. Они возникают по причине постоянного. Прочитайте дополнительные сведения Пролежни или инфекциях стопы при диабете Диабетическая нейропатия У пациентов с сахарным диабетом (СД) многолетний недостаточный контроль гипергликемии приводит к множеству осложнений, связанных главным образом с поражением мелких и/или крупных сосудов (микро-. Прочитайте дополнительные сведения  Диабетическая нейропатия ). Однако в некоторых медицинских центрах эти бациллы более не являются достоверно восприимчивыми к цефамицинам.

Цефалоспорины третьего поколения

Эти препараты активны против

Большинство цефалоспоринов третьего поколения, включая цефтриаксон и цефотаксим, также действуют против некоторых грамположительных видов, в особенности против стрептококков, включая некоторые штаммы с пониженной чувствительностью к пенициллину. Пероральные цефиксим и цефтибутен слабо активны в отношении S. aureus и, если их назначают при инфекциях кожи и мягких тканей, то использование должно быть ограничено неосложненными инфекциями, обусловленными стрептококками.

Цефтазидим активен против Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas и подобные инфекции Pseudomonas aeruginosa и другие виды этой группы грамотрицательных бацилл – оппортунистические болезнетворные микроорганизмы, которые часто вызывают внутрибольничные инфекции, особенно у пациентов. Прочитайте дополнительные сведения , но не имеет выраженной грамположительной активности. Добавление авибактама в состав цефтазидима расширяет его спектр действия, включая в него энтеробактерий, продуцирующих AmpC, БЛРС или Klebsiella pneumoniae, продуцирующих карбапенемазу (КПК).

Цефалоспорины четвертого поколения

У цефалоспорина 4-го поколения цефепима наблюдается активность против:

Грамположительных кокков (подобно цефотаксиму);

Грамотрицательных палочек (повышенная активность), в том числе P. aeruginosa (аналогично цефтазидиму), и AmpC бета-лактамаза–продуцирующих Enterobacteriaceae, таких как виды рода Enterobacter spp

Цефалоспорины пятого поколения

Цефалоспорины 5-го поколения цефтаролин и цефтобипрол являются активнымы в отношении

Метициллин-резистентного S. aureus (МРЗС)

Ампициллин-чувствительного и бета-лактамазопродуцирующего Enterococcus faecalis

Их активность в отношении других грамположительных кокков и грамотрицательных бацилл аналогична цефалоспоринам 3-го поколения. Цефалоспорины 5-го поколения не активны в отношении Pseudomonas spp.

Противопоказания

Цефалоспорины противопоказаны пациентам с выраженной гиперчувствительностью к другим цефалоспоринам в анамнезе. Перекрестная реактивность с пенициллинами и другими классами бета-лактамов, включая другие цефалоспорины, менее распространена, чем считалось ранее, особенно среди пациентов, которые имели легкие (неанафилактические) реакции на пенициллины. Кроме того, перекрестную чувствительность между бета-лактамами можно часто предусмотреть, основываясь на их специфических химических и структурных особенностях. Тем не менее, пациенты, которые имеют аллергию на один антибиотик, несколько более склонны реагировать на другой антибиотик, поэтому цефалоспорины следует назначать с осторожностью пациентам, у которых была выраженная аллергическая реакция на другие бета-лактамы (1 Ссылки на противопоказания Цефалоспорины являются бактерицидными бета-лактамнымиантибиотиками. Они подавляют ферменты в клеточной стенке восприимчивых бактерий, нарушая синтез белков клетки. Существует 5 поколений цефалоспоринов. Прочитайте дополнительные сведения , 2 Ссылки на противопоказания Цефалоспорины являются бактерицидными бета-лактамнымиантибиотиками. Они подавляют ферменты в клеточной стенке восприимчивых бактерий, нарушая синтез белков клетки. Существует 5 поколений цефалоспоринов. Прочитайте дополнительные сведения , 3 Ссылки на противопоказания Цефалоспорины являются бактерицидными бета-лактамнымиантибиотиками. Они подавляют ферменты в клеточной стенке восприимчивых бактерий, нарушая синтез белков клетки. Существует 5 поколений цефалоспоринов. Прочитайте дополнительные сведения ).

Читайте так же:
Таксол : инструкция по применению

Для цефтриаксона имеются следующие противопоказания:

Цефтриаксон внутривенно нельзя назначать параллельно с внутривенными растворами, содержащими Са (включая непрерывные инфузионные введения с содержанием Са, такие как парентеральное питание), новорожденным ≤ 28 дней, потому что осаждение соли цефтриаксон-Са является риском. Имеются сведения о смертельных реакциях осадка цефтриаксон-Са в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях использовались различные способы инфузионного введения, и цефтриаксон и содержащие Са растворы давали в разное время. До настоящего времени нет доказательств о внутрисосудистых или легочных осаждениях по другим пациентам, кроме новорожденных, которых лечат цефтриаксоном и внутривенными растворами, содержащими Са. Однако, поскольку взаимодействие между цефтриаксоном и внутривенными растворами, содержащими кальций, теоретически возможно и среди других пациентов, не только у новорожденных, то не следует смешивать цефтриаксон и внутривенные кальцийсодержашие растворы или назначать их с разницей по времени менее 48 часов (должно пройти время, равное 5 полураспадам цефтриаксона) – даже через разные линии вливания в разных местах – любому пациенту независимо от возраста. Нет никаких данных по потенциальному взаимодействию между цефтриаксоном и пероральными продуктами, содержащими Са, или по взаимодействию между внутримышечным цефтриаксоном и продуктами, содержащими Са (внутривенными или пероральными).

Ссылки на противопоказания

1. Chaudhry SB, Veve MP, Wagner JL: Cephalosporins: A focus on side chains and β-lactam cross-reactivity. Pharmacy (Basel) 7(3):103, 2019. doi: 10.3390/pharmacy7030103.

2. Collins CD, Scheidel C, Anam K, et al: Impact of an antibiotic side chain-based cross-reactivity chart combined with enhanced allergy assessment processes for surgical prophylaxis antimicrobials in patients with beta-lactam allergies. Clin Infect Dis pii:ciaa232, 2020. doi: 10.1093/cid/ciaa232.

3. DePestel DD, Benninger MS, Danziger L, et al: Cephalosporin use in treatment of patients with penicillin allergies. J Am Pharm Assoc (2003) 48(4):530–540, 2008. doi: 10.1331/JAPhA.2008.07006.

Назначение во время беременности и кормления грудью

Считается, что цефалоспорины безопасны для использования во время беременности. Ни одно исследование не показало риск для человеческих эмбрионов, но строгие проспективные исследования не проводились.

Цефалоспорины могут проникать в грудное молоко и могут изменить флору кишечника младенца. Таким образом, назначение во время кормления грудью зачастую не одобряется.

Побочные эффекты

Существенные побочные эффекты цефалоспоринов включают в себя следующие:

Положительная проба Кумбса (хотя гемолитическая анемия крайне нехарактерна)

Реакции повышенной чувствительности – наиболее распространенные системные отрицательные явления; сыпь возникает чаще всего, но собственно крапивница, обусловленная IgE и анафилаксия – редкие явления.

Перекрестные реакции между цефалоспоринами и пенициллином – нехарактерное явление; цефалоспорины можно осторожно назначать пациентам с историей запоздалой аллергической реакции к пенициллину, если это необходимо. Однако цефалоспорины не должны назначаться тем пациентам, у которых была анафилактическая реакция на пенициллин. Могут появляться боль в месте внутримышечной инъекции и тромбофлебит после внутривенного назначения.

Цефотетан может обусловить дисульфирамоподобную реакцию, когда в организм попадает этанол, вызывая тошноту и рвоту. Цефотетан также может повышать протромбиновое время/международное нормализованное отношение (ПВ/МНО) и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), то есть обратный эффект по сравнению с действием витамина K.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию