Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Тазар : инструкция по применению

Тазар

Ауротаз-Р

діючі речовини: 1 флакон містить піперациліну натрію, еквівалентно піперациліну 4 г, тазобактаму натрію, еквівалентно тазобактаму 0,5 г.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Комбінації пеніцилінів, у тому числі з інгібіторами бета-лактамаз. Код АТС J01C R05.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування системних та/або локальних бактеріальних інфекційних процесів, спричинених грампозитивною та грамнегативною аеробною та анаеробною флорою, чутливою до піперациліну або піперациліну/тазобактаму.

У дорослих, у тому числі пацієнтів літнього віку:

– інфекції нижніх дихальних шляхів (включаючи госпітальну пневмонію);

– неускладнені та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит);

– неускладнені та ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин (абсцес, інфіковані трофічні виразки);

– у комбінації з аміноглікозидами застосовується при лікуванні хворих з гарячкою, яка виникла на тлі нейтропенії.

У дітей віком від 2 до 12 років:

– у комбінації з аміноглікозидами застосовують при лікуванні хворих з гарячкою, яка виникла на тлі нейтропенії;

– інтраабдомінальні інфекції, включаючи ускладнені форми гострого апендициту: з поширеним розлитим перитонітом; з апендикулярним інфільтратом, пов’язаним з абсцедуванням.

Змішані інфекції (спричинені грампозитивною та грамнегативною аеробною та анаеробною флорою).

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до бета-лактамних антибіотиків або інгібіторів бета-лактамаз.

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням препарату слід зробити шкірну пробу на переносимість. Тазар необхідно вводити внутрішньовенно краплинно протягом приблизно 20-30 хвилин або внутрішньовенно струминно повільно як мінімум протягом 3-5 хвилин.

У хворих у стані нейтропенії гарячка найчастіше буває ознакою інфекції. У даному випадку можна розпочати емпіричну терапію препаратом Тазар до того, як будуть відомі результати посіву на чутливість до антибіотиків.

Дорослі та діти старше 12 років з нормальною функцією нирок.

Рекомендована добова доза становить 12 г піперациліну/1,5 г тазобактаму, тобто 4,5 г препарату Тазар кожні 8 годин (3 рази на добу). Загальна доза препарату Тазар залежить від тяжкості та від обмеження поширення інфекції і може змінюватися від 2 г/0,25 г (2 г піперациліну/0,25 г тазобактаму) до 4,5 г (4 г піперациліну/0,5 г тазобактаум), кожні 6-8 годин (3-4 рази на добу).

Для хворих з гарячкою, яка виникла на тлі нейтропенії, рекомендована доза становить 4,5 г препарату Тазар (4 г піперациліну/0,5 г тазобактаму) кожні 6 годин (4 рази на добу) у комбінації з аміноглікозидами.

Пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок: модна застосовувати таку ж саму рекомендовану добову дозу препарату, як і дорослим (крім випадків з порушенням функції печінки).

Хворі (дорослі (у тому числі пацієнти літнього віку) та діти старше 12 років) з нирковою недостатністю.

При призначенні препарату хворим з нирковою недостатністю або хворим, які перебувають на гемодіалізі, необхідно скорегувати дози та інтервал між ними залежно від ступеня ниркової недостатності.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендуються дози, наведені в таблиці 1.

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Рекомендована доза препарату Тазар

4,5 г кожні 8 годин

4,5 г кожні 12 годин

Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, максимальна добова доза становить 8 г/1 г піперациліну/тазобактаму. Оскільки під час гемодіалізу 30-50 % піперациліну видаляється через 4 години, необхідно призначення додатково 2 г/0,25 г піперациліну/тазобактаму після кожного сеансу діалізу. У пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю у підборі дози може допомогти визначення концентрації препарату Тазар у сироватці крові.

Діти віком від 2 до 12 років з нормальною функцією нирок.

Тазар рекомендовано застосовувати тільки при нейтропенії або при ускладненій формі гострого апендициту.

При нейтропенії. Хворим із гарячкою, яка виникла на тлі нейтропенії, у комбінації з аміноглікозидами: дітям з нормальною функцією нирок та масою тіла менше 50 кг доза повинна становити 90 мг (80 мг піперациліну/10 мг тазобактаму)/кг маси тіла кожні 6 годин у комбінації з відповідною дозою аміноглікозиду, не перевищуючи 4,5 г (4 г піперациліну/0,5 г тазобактаму) кожні 6 годин (4 рази на добу).

У дітей з масою тіла понад 50 кг доза відповідає дорослій та вводиться у комбінації з аміноглікозидом у відповідній дозі.

При ускладненій формі гострого апендициту:

– дітям з масою тіла до 40 кг та нормальною функцією нирок рекомендована доза становить 112,5 мг препарату Тазар (100 мг піперациліну/12,5 мг тазобактаму)/кг маси тіла кожні 8 годин, не перевищуючи 4,5 г (4 г піперациліну/0,5 г тазобактаму) кожні 8 годин (3 рази на добу);

– дітям з масою тіла понад 40 кг та нормальною функцією нирок доза відповідає дорослій.

Читайте так же:
Диатез у взрослых : симптомы и лечение диатеза у взрослых

Діти віком від 2 до 12 років з нирковою недостатністю.

При призначенні препарату хворим з нирковою недостатністю необхідно скорегувати дози та інтервал між ними залежно від ступеня ниркової недостатності.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендуються дози, наведені в таблиці 2.

Тазар

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Лекарственное средство Тазар представляет собой комбинированный пенициллинсодержащий медпрепарат, принадлежащий к β-лактамным антибиотикам.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Тазар

Тазар применяется в терапевтических схемах при распространенных или локализованных инфекциях, спровоцированных грам (+) или грам (-) аэробными или анаэробными микроорганизмами, которые проявляют чувствительность к препарату.

Взрослым пациентам Тазар может назначаться:

  • при инфекционных поражениях органов дыхания;
  • при осложненных или неосложненных инфекционных процессах в мочевыделительной системе;
  • при инфекционных поражениях кожных покровов и нижележащих тканей;
  • при инфекциях внутренних органов;
  • при бактериальном сепсисе;

при лихорадящих состояниях, протекающих на фоне нейтропении, в сочетании с препаратами-аминогликозидами.

В детской практике Тазар применяют:

  • для купирования лихорадки, развивающейся на фоне нейтропении, в сочетании с аминогликозидами;
  • при инфекции внутренних органов, в частности при осложнениях острого аппендицита (перитонит, абсцедирующий инфильтрат);
  • при смешанных инфекционных процессах, вызванных микроорганизмами, чувствительными к воздействию препарата.

trusted-source

[1], [2], [3]

Форма выпуска

Тазар представляет собой порошкообразное вещество белого цвета, которое используют для приготовления инъекционного раствора.

Активными ингредиентами медикамента выступают пиперацилин и тазобактам.

Картонная коробка содержит один флакон с порошкообразным препаратом.

trusted-source

[4]

Фармакодинамика

Один из основных ингредиентов препарата – пиперацилин – это представитель полусинтетических пенициллинов с широким диапазоном антибактериальной активности, подавляющий развитие бактерий путем угнетения образования клеточной мембраны и выработки стенки клетки.

Второй из двух основных ингредиентов – тазобактам – представляет собой препарат-ингибитор β-лактамаз, в том числе энзимов, устанавливающих устойчивость к медикаментам пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Тазобактам обладает меньшей антибактериальной активностью, однако в сочетании с пиперациллином значительно расширяет антибактериальное действие последнего.

Тазар воздействует на следующие группы микроорганизмов:

  • бревибактерии, коринобактерии;
  • энтерококки, лактококки;
  • листерии, пропионобактерии, стафилококки;
  • стрептококки;
  • ацинетобактерии, цитробактерии;
  • энтеробактерии, эшерихии;
  • клебсиеллы, морганеллы, протей;
  • псевдомонады, сальмонеллы, шигеллы;
  • бифидобактерии, клостридии, эубактерии;
  • пептококки, пептострептококки;
  • бактероиды, фузобактерии, порфиромонады;
  • легионеллы и пр.

trusted-source

[5], [6]

Фармакокинетика

Кинетические свойства антибиотика Тазар исследованы не полностью.

Известно, что до 30% активных ингредиентов медикамента связываются с плазменными протеинами. Препарат хорошо проникает в ликворы и ткани в организме:

  • в легкие;
  • в органы женской репродуктивной системы;
  • в простату;
  • в печень и желчные протоки;
  • в костную ткань;
  • во внутриклеточную жидкость.

Средний уровень медикамента в тканях может составлять от 50 до 100% от его уровня в плазменной жидкости.

В спинномозговой ликвор препарат проникает плохо.

Длительность полураспада может составлять 0,7-1,2 часа. Выведение из организма происходит с мочевой жидкостью.

trusted-source

[7], [8], [9], [10], [11]

Использование Тазар во время беременности

Кинетические свойства Тазар изучены недостаточно, поэтому применять данный медикамент при беременности специалисты однозначно не советуют.

Доказано попадание препарата в грудное молоко, что делает Тазар нежелательным для назначения в лактационный период. При крайних обстоятельствах на время лечения препаратом грудное кормление приостанавливают.

Без назначения доктора применять лекарственное средство Тазар категорически нельзя.

Противопоказания

Лекарство Тазар не следует применять:

  • при избыточной чувствительности пациента к медикаментам пенициллинового или цефалоспоринового ряда, а также к прочим препаратам-ингибиторам β-лактамных антибиотиков;
  • детям до 2-х летнего возраста;
  • беременным и кормящим пациенткам.

Относительными противопоказаниями являются:

  • внутренние и наружные кровотечения;
  • энтероколит;
  • хронические заболевания почек;
  • муковисцидоз;
  • гемодиализ и прием антикоагулянтов.

trusted-source

[12], [13], [14], [15], [16]

Побочные действия Тазар

  • Диспепсия, сухость во рту, абдоминальные боли, желтуха, холестаз.
  • Высыпания, повышение температуры, озноб, аллергические проявления, насморк, воспаление конъюнктивы.
  • Анемия, лейкопения, повышенный уровень креатинина, тромбоцитопения, удлинение протромбинового индекса, нейтропения, тромбоцитоз.
  • Гипотензия, учащенное или замедленное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, недостаточность сердечной деятельности, боли за грудиной, инфаркт.
  • Боли в голове, головокружение, нарушения сна, развитие депрессивных и галлюциногенных состояний, дрожь в конечностях, боли в суставах и мышцах, общая слабость, боли в позвоночнике, судороги.
  • Местные проявления в виде болезненности и покраснения в месте инъекции.
  • Расстройства почечной функции, молочница, кровоточивость десен, стоматит.
  • Явления бронхоспазма, отек легких, воспаление глотки, першение в горле.
  • Анурия, дизурия, олигурия, кровь в моче, энурез.
  • Признаки гипогликемии.
  • Кровоизлияния на коже, кровоточивость слизистой носа.
  • Нарушения сознания.
Читайте так же:
Ожоги гортани : причины, симптомы, диагностика, лечение

trusted-source

[17], [18], [19], [20], [21]

Способ применения и дозы

Тазар вводится капельным введением длительностью 30 минут. Схема лечения подразумевает введение 4,5 г препарата примерно каждые 7 ч.

Обычная суточная дозировка Тазар – 12 г, предельная – 16 г.

Длительность терапевтического курса – от 5 до 10 суток (при лечении интрагоспитальной пневмонии – до 2-х недель).

Пациентам, которые находятся на гемодиализе, препарат в количестве 2,25 г вводят по окончании каждого сеанса гемодиализа (при 4-х часовой процедуре может быть выведено в среднем 40% введенного препарата Тазар).

В педиатрии при аппендиците или перитоните Тазар применяют спустя каждые 8 часов в количестве 112,5 мг на килограмм веса ребенка.

При нарушении почечной функции в детском возрасте Тазар не назначают.

Инструкция по приготовлению инъекционной жидкости:

  • порошок из флакона разводят в 20 мл растворяющего вещества (изотонический раствор хлористого натрия, раствор декстрозы, вода для инъекций);
  • флакон не встряхивают, а медленно прокручивают до растворения препарата;
  • полученное лекарство вводят в/в неспешно, на протяжении получаса.

Передозировка

Клинические симптомы передозировки могут выражаться в виде состояния нейромышечного перевозбуждения, появления судорог.

Лечебные мероприятия при передозировке включают прием препаратов в зависимости от симптоматики:

  • противосудорожные медпрепараты (барбитураты, диазепам);
  • гемодиализ, либо процедуры перитонеального диализа.

trusted-source

[22], [23], [24], [25]

Взаимодействия с другими препаратами

Сочетание Тазар с такими препаратами, как гепарин, антикоагулянты, а также с прочими медикаментами, влияющими на гемостаз, требует постоянного наблюдения за степенью сворачиваемости крови.

Отсутствует совместимость Тазар и гидрокарбоната натрия, а также аминогликозидов в одной инъекции. Подобной несовместимостью обладают:

  • раствор Рингера с лактатом;
  • кровь и кровезаменители;
  • гидролизаты альбумина.

Комплексное лечение с пробенецидом удлиняет время полураспада основных компонентов Тазар.

Совмещение Тазар и векурония удлиняет нейромышечную блокаду.

Тазар тормозит выведение организмом метотрексата.

Тазар не влияет на кинетические свойства тобрамицина вне зависимости от функции почек.

trusted-source

[26], [27], [28], [29]

Условия хранения

Флаконы с порошком Тазар сохраняют в сухих притемненных помещениях, в заводских упаковках, при t° не более +25°C. Места для хранения лекарственных средств должны быть расположены в труднодоступных для детей местах.

trusted-source

[30], [31], [32]

Тазар порошок для инъекций 4,5 гр/30 мл №1 в Алматы

Антимикробные препараты для системного применения.Бета-лактамные антибиотики — пенициллины. Пиперациллин в комбинации с ингибиторамибета-лактамаз.

Код АТХ J01CR05

После внутривенной инфузии 4 г пиперациллина натриямаксимальная концентрация препарата в сыворотке составила 298 мкг/млсоответственно. После внутривенной инфузии 500 мг тазобактама натриямаксимальная концентрация препарата в сыворотке составила 34 мкг/млсоответственно.

Около 30 % пиперациллина и тазобактама связывается с белкамиплазмы. После 30 минутной внутривенной инфузии препарата Тазар через каждые 6 часов, равновесная концентрацияпиперациллина и тазобактами в плазме была равной концентрации, достигнутойпосле первой инфузии. Пиперациллин и тазобактам хорошо проникают в жидкие средыи ткани организма: легкие, женские половые органы (матку, яичники и фаллопиевыетрубы), предстательную железу, желчный пузырь, кости, слизистую кишечника иинтерстициальную жидкость. Средняя концентрация препарата в тканях составляет50 – 100 % от концентрации в плазме крови. Проникновение препарата в спинномозговую жидкость низкое.

Период полураспада препарата составляет от 0,7 до 1,2 ч.Пиперациллин и тазобактам выводятся из организма почками путем фильтрации исекреции. 68 % пиперациллина выводится из организма в неизмененном виде смочой. Тазобактам элиминируются главнымобразом путем почечной экскреции,

80 % препарата выводится из организма в неизмененном виде,остальное количество – в виде метаболита.

Гемодиализом удаляется 30-40% пиперациллина и тазобактама,перитониальном диализе – 6% пиперациллина и 21% тазобактама.

Тазар — комбинированный антибактериальный препарат.Пиперациллин — бактерицидный полусинтетический антибиотик широкого спектрадействия, подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Тазобактам –ингибитор бета-лактамаз (в т.ч. плазмидные и хромосомные), которые чаще всегоявляются причиной устойчивости к пенициллинам и цефалоспоринам (в т.ч.цефалоспоринам III поколения).

Тазар активен в отношении:

Аэробных и факультативных грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus aureus (за исключением метициллин иоксациллин-резистентных штаммов)

Аэробные и факультативные грамнегативные микроорганизмы:

Acinetobacter baumanii Escherichia coli Haemophilus influenzae(за исключением β-лактамаз негативных, ампициллин-резистентных штаммов)

Pseudomonas aeruginosa (в т.ч. штаммы, чувствительные ккомбинации с аминогликозидами)

Грамнегативные анаэробы: группа Bacteroides fragilis (B. fragilis,B. ovatus, B. thetaiotaomicron, and B. vulgatus).

Читайте так же:
Непароксизмальная тахикардия у детей: причины, симптомы, диагностика, лечение

Препарат активен в отношении штаммов микроорганизмов,продуцирующих бета-лактамазы (видов микроорганизмов, выделяющих ферменты, разрушающиепенициллины).

Для следующих микроорганизмов определена чувствительность к комбинации пиперациллин и тазобактамаин-витро, но клиническая значимость ее не известна:

Аэробных и факультативных грамположительных микроорганизмов:Enterococcus faecalis (только ампициллин или пенициллин чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (за исключениемметициллин и оксациллин-резистентных штаммов), Streptococcus agalactia, Streptococcuspneumonia (толькопенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes

Аэробные и факультативные грамнегативные микроорганизмы:

Citrobacter koseri Moraxella catarrhalis Morganella morganiiNeisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Serratia marcescensProvidencia stuartii

Providencia rettgeri Salmonella enterica

Bacteroides distasonis Prevotella melaninogenica

Показания к применению

— инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит,осложненный аппендицит)

— инфекции органов малого таза (в т. ч. эндометрит)

— инфекции кожи и мягких тканей

— инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей,в т.ч. внутрибольничная пневмония

— смешанные инфекции, вызванные аэробными и анаэробнымимикроорганизмами

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30 минут.Средняя суточная доза для взрослых составляет 12г (максимально 16г)пиперациллина и 1,5 г(максимально 2г) тазобактама (т.е. по 4,5г Тазара каждые 6 часов).Продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. Продолжительность лечениявнутрибольничной пневмонии составляет 7-14 дней. Для больных, находящихся нагемодиализе, максимальная доза составляет по 2,25 г каждые 12 ч.(6,75г всутки) при всех показаниях, и 2,25 г через каждые 8 часов при внутрибольничнойпневмонии. Ниже представлен рекомендуемый режим применения препарата у больныхс почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Рекомендуемая доза препарата

3,375 г каждые 6 ч

2,25 г каждые 6 ч

2,25 г каждые 8 ч

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое флакона – 4,5 г препарата растворяют в 20 мл воды дляинъекций, во время введения растворителя постоянно прокручивать флакон дополного растворения. Полученный раствор вводят внутривенно медленно, в течениене менее 30 мин. В качестве растворителя также используют физиологическийраствор, 5% раствор декстрозы.

— тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боли в животе, транзиторноеповышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы,псевдомембранозный колит, гепатиты, холестатическая желтуха

— крапивница, кожный зуд, сыпь, эритема, лихорадка, ринит,коньюктивит, реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидныереакции, включая шок, мультиформная эритема, синдром Стивенсена-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз

— обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения,эозинофилия, снижение гемоглобина, ложноположительная проба Кумбса, гемолитическаяанемия, тромбоцитоз, агранулоцитоз, панцитопения

— снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия,остановка сердца, сердечная недостаточность, недостаточность кровообращения, аритмия,боли в груди, инфаркт миокарда

— головная боль, головокружение, тремор, бессоница, синкопе,боль в спине, конвульсии, галлюцинации, депрессия, тинниты, тремор, миалгия,артралгия

— боль и гиперемия в месте введения, флебит

— при длительном назначении больших доз возможно увеличениепеченочных трансаминаз, нарушение функции почек, кандидоз, кровотечения

— фарингиты, отек легких, бронхоспазм, кашель

— задержка мочи, дизурия, олигоурия, гематурия, недержаниемочи, интерстинальные нефриты, почечная недостаточность

— повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринами другим бета-лактамным антибиотикам

— хроническая почечная недостаточность

— детский возраст до 18 лет

При одновременном применении Тазара с гепарином, пероральнымиантикоагулянтами и другимим лекарственными средствами, действующими на системугемостаза, необходим более частый контроль свертывающей системы крови.Фармацевтически несовместим с гидрокарбонатом натрия и с аминогликозидами водном шприце, так как возможна инактивация аминогликозида.

При длительном лечении препаратом необходимо периодическиконтролировать функцию почек, печени, показатели периферической крови (в т.ч.свертывающей системы). При появлении симптомов нарушения коагуляции препаратследует отменить. При применении у больных с бактериемией возможна реакциябактериолизиса (реакция Яриша-Герхсгеймера). С осторожностью назначатьпациентам с аллергическими реакциями на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе.

Применять по назначению врача

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность комбинации пиперациллина стазобактамом не изучены у беременных и кормящих женщин. По тератогенномуэффекту препарат относится к категории В. Активные вещества препарата хорошопроникают через плаценту. Препарат Тазар не рекомендуется применять в периодбеременности и лактации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствамии обслуживанию движущихся механизмов

Необходимо соблюдать осторожность учитывая возможностьразвития побочных действий со стороны ЦНС.

Симптомы: возбуждение, судороги.

Лечение: симптоматическое, в т.ч. назначениепротивоэпилептических препаратов, гемодиализ или перитонеальный диализ.Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 4.5 гпрепарата в стеклянный бесцветный флакон типа I, объемом 30 мл, укупоренныйпробкой из галобутилового каучука с фторполимерным покрытием и закатанный алюминиевым колпачком. По 1флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Тазан — инструкция по применению

Стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Глюкозамин и хондроитин сульфат принимают участие в синтезе соединительной ткани способствуя предотвращению процессов разрушения хряща и стимулируя регенерацию ткани. Введение экзогенного глюкозамина усиливает выработку хрящевого матрикса и обеспечивает неспецифическую защиту от химического повреждения хряща.

Читайте так же:
Повреждения мышц: причины, симптомы, диагностика, лечение

Глюкозамин в виде сульфатной соли является предшественником гексозамина а сульфат-анион необходим для синтеза гликозаминогликанов. Другой возможной функцией глюкозамина является защита поврежденного хряща от метаболического разрушения вызываемого нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными а также собственное умеренное противовоспалительное действие.

Хондроитин сульфат независимо от того всасывается ли он в интактной форме или же в виде отдельных компонентов служит дополнительным субстратом для образования здорового хрящевого матрикса. Стимулирует образование гиалуронона синтез протеогликанов и коллагена типа II а также защищает гиалуронон от ферментативного расщепления (путем подавления активности гиалуронидазы) и от повреждающего действия свободных радикалов; поддерживает вязкость синовиальной жидкости стимулирует механизмы репарации хряща. При лечении остеоартроза облегчает симптомы заболевания и уменьшает потребность в нестероидных противовоспалительных препаратах.

Фармакокинетика:

Глюкозамин: биодоступность при пероральном приеме — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). Распределяется в тканях: наибольшие концентрации обнаруживаются в печени почках и суставном хряще. Около 30 % принятой дозы длительно персистирует в костной и мышечной ткани. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде; частично — кишечником. Период полувыведения — 68 ч.

Хондроитин сульфат: при приеме внутрь однократно в дозе 08 г (или 2 раза в сутки в дозе 04 г) концентрация в плазме возрастает на протяжении 24 ч. Абсолютная биодоступность — 12%. Около 10 и 20% принятой дозы абсорбируется в виде высокомолекулярных и низкомолекулярных производных соответственно. Кажущийся объем распределения — около 044 мл/г. Метаболизируется посредством десульфирования. Выводится почками. Период полувыведения — 310 мин.

Показания:

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата детский возраст до 15 лет выраженное нарушение функции почек беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

При беременности и в период грудного вскармливания (лактации) препарат противопоказан.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 15 лет: по 2 таблетки 2 раза в день в течение трёх первых недель; по 2 таблетки 1 раз в день в течение последующих недель и месяцев.

Устойчивый лечебный эффект достигается при приёме препарата не менее 6 месяцев.

Побочные эффекты:

Классификация предполагаемой частоты побочных явлений: часто — 1/100 назначений (1-10%) очень редко — менее 1/10000 назначений (менее 001% включая отдельные случаи).

Часто — нарушение функции желудочно-кишечного тракта (боли в эпигастрии метеоризм диарея или запор) головокружение кожные аллергические реакции головная боль боль в ногах и периферические отеки сонливость бессонница тахикардия.

Очень редко — аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Повышает абсорбцию тетрациклинов уменьшает действие полусинтетических пенициллинов и глюкозамина.

Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными.

Возможно усиление действия антикоагулянтов антиагрегантов фибринолитиков.

Особые указания:

При появлении нежелательных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта дозу препарата следует уменьшить в 2 раза а при отсутствии улучшения — отменить препарат.

При отсутствии клинического эффекта после лечебного курса 8 таблеток в сутки в течение 4 недель следует решить вопрос об уточнении диагноза.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Требуется соблюдение осторожности при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 250 мг + 250 мг.

Упаковка:

По 5 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 60 или 90 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку 6 12 или 18 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток или 2 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Ротазар : инструкция по применению

Ротазар

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузый частично прежелатинизированный 1500, магния стеарат, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: опадри® II белый 85F18422 (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е171), тальк).

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты. Ирбесартан.

Код АТХ С09CА04

Читайте так же:
3 самых популярных вида кефирной диеты

Фармакологические свойства

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендуемую максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения — 53-93 л. При повторных приемах 1 раз в сутки отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2С9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке, — ирбесартана глюкуронид (около 6%).

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3,5 мл/мин соответственно. Конечный период полувыведения (T1/2) составляет 11-15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и максимальной концентрации ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет), чем у пациентов более молодого возраста, однако значения конечного T1/2 достоверно не различались.

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого или среднетяжелого течения фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Ротазар – антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через AT1-рецепторы, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении AT1-рецепторов приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении в рекомендованных дозах препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.

Ирбесартан не ингибирует кининазу II (АПФ), с помощью которой происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). При приеме в дозах до 300 мг 1 раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приема препарата внутрь. Гипотензивный эффект сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приема в рекомендуемых дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз в сутки в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 часа после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 часа), как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема.

Гипотензивное действие препарата Ротазар развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию