Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Сопряженная линолевая кислота : инструкция по применению

CLA — конъюгированная линолевая кислота

Конъюгированная линолевая кислота – это группа изомеров линолевой кислоты (одной из группы омега-6 жирных кислот), отличающихся друг от друга расположением двойных связей в молекулярной цепочке и пространственной ориентацией фрагментов молекулярной цепи относительно двойных связей. Для того, чтобы было понятно, о чем идет речь, следует рассмотреть 2 момента.

1. «Конъюгированная» – означает «с сопряженными двойными связями». То есть между двумя двойными связями в молекуле есть одна одинарная связь. Дело в том, что в обычной линолевой кислоте двойные связи называются изолированными и расположены они так: одна между 6 и 7, а вторая между 9 и 10 атомами углерода (если считать с омега-конца молекулы). То есть между двумя двойными связями находятся две обычные (одинарные) связи. А в конъюгированной линолевой кислоте (CLA) одна связь расположена как в обычной (между 6 и 7 атомами углерода), а вторая – между 8 и 9 атомами (считаем с омега-конца).

2. «Цис- и транс-изомерия» – разновидности молекул одного и того же вещества, отличающиеся пространственной ориентацией противолежащих фрагментов углеродной цепочки относительно двойной связи. «Цис» означает «по одну сторону», а «транс» – «по разные стороны». В случае с линолевой кислотой известно, что она существует в природе (в естественных животных и растительных жирах) в виде цис-изомера – то есть все фрагменты углеродной цепочки, условно говоря, торчат в одну сторону от плоскости двойной связи. В отличие от обычной конъюгированная линолевая кислота (CLA) имеет первую (с омега-конца) двойную связь транс, а вторую цис. Гораздо реже встречается изомер с первой связью цис и второй связью транс.

Обычная линолевая кислота известна уже давно и широко распространена в животном и особенно растительном мире. Конъюгированная линолевая кислота встречается в гораздо меньших количествах (поскольку она является промежуточным продуктом переработки бактериями линолевой кислоты) и начала исследоваться относительно недавно.

Биологическая роль конъюгированной линолевой кислоты (CLA)

От пространственной структуры молекулы и расположения двойных связей зависят химические свойства вещества, а, следовательно, их роль в человеческом обмене веществ. Поэтому конъюгированная линолевая кислота (CLA) играет в человеческом организме несколько иную роль, чем обычная линолевая кислота.

Впервые исследовать КЛК (CLA) удалось Майклу Пэризу в 1980-х гг. Он установил, что именно это вещество ответственно за противораковый эффект экстракта говяжьего мяса, обнаруженный в 1979 г. в опытах на мышах в университете Висконсин-Медисон. КЛК снижает количество мутаций в ДНК клеток. Однако, полностью механизм противодействия развитию раковых опухолей CLA до сих пор не установлен.

Спустя некоторое время было обнаружено также, что конъюгированная линолевая кислота препятствует атеросклеротическому поражению сосудов, и даже стимулирует иммунитет. Переломным моментом явились исследования, показавшие, что КЛК стимулирует механизмы выработки энергии за счет расщепления жировых клеток и усиливают рост тканей (в первую очередь мышечных).

Роль CLA в похудении

В 1990-е годы были проведены исследования, показавшие значительное снижение веса у людей, принимавших CLA. Поэтому добавки с CLA стали производиться в больших количествах и пользоваться популярностью среди спортсменов и людей, избавляющихся от лишнего веса.

Были отмечены и такие важные и актуальные эффекты как небольшой прирост мышечной массы и улучшение пропорций фигуры за счет активной редукции жировых отложений в области талии, а также лучшей прорисовки мышечного рельефа.

С другой стороны, в ряде исследований описанные эффекты проявлялись в значительно меньшей степени. Наиболее заметный эффект был обнаружен в случае с более тучными людьми, поэтому был сделан вывод, что сама CLA отвечает лишь за небольшое снижение веса (примерно, 70 г в неделю), а более значительные эффекты вызваны физическими тренировками и другими причинами. Более того, спустя несколько месяцев приема CLA даже этот микроскопический эффект пропадал.

Считается, что основной механизм влияния конъюгированной линолевой кислоты (CLA) на процессы жиросжигания состоит в снижении чувствительности к липазе липопротеина – ферменту, тормозящему процесс расщепления и переработки жиров. Почти все процессы в организме опираются на динамическое равновесие: процессы накопления какого-либо вещества соответствуют по скорости процессам его переработки и утилизации. Повышение интенсивности процесса с одной стороны сразу влечет за собой повышение интенсивности противоположно направленного процесса. Так организм сохраняет гомеостаз – стабильное состояние. Поэтому, в частности, сбрасывать жир так нелегко – ведь организм привык годами потихонечку накапливать жирок (по нескольку грамм в день), а попытка активизировать процессы его расщепления тут же воспринимается организмом как угроза годами отработанному равновесию и вызывает активизацию липазы липопротеина, тормозящей этот процесс. CLA ослабляет это действие, давая возможность нам все-таки избавляться от жира, но ее эффект весьма тонок и по этой причине малозаметен.

Негативные эффекты CLA (конъюгированной линолевой кислоты)

Минусы у КЛК, к сожалению, тоже есть, несмотря на то, что это природное вещество, в целом выполняющее благотворные функции. Ведь у любой хорошей медали всегда есть и оборотная сторона.

Прием конъюгированной линолевой кислоты у людей с большим избыточным весом может изменить баланс инсулина в организме, что чревато развитием сахарного диабета. Также КЛК может повысить концентрацию холестерина в печени, и спровоцировать желчекаменную болезнь.

Читайте так же:
Глаукома — симптомы и признаки

При приеме КЛК тучными людьми есть риск нарушения баланса лептина и липидного профиля крови. Также не стоит забывать, что CLA относится к классу жирных кислот группы Омега-6 и способна увеличивать синтез простагландинов, отвечающих за воспалительные процессы в организме.

Есть и еще один важный момент, касающийся взаимодействия с другими веществами. Известно, что потребление ненасыщенных жирных кислот человеком должно находиться в соотношении от 4:1 до 10:1 (омега-6:омега-3). Это важно, потому что мы и так с обычной пищей потребляем жирные кислоты Омега-6 в избыточном количестве (из них на 90 % состоят все растительные масла), а все ненасыщенные жирные кислоты расщепляются одними и теми же ферментами. Таким образом, увеличивая долю Омега-6 в соотношении между ними и Омега-3, мы одновременно снижаем возможность нормального усвоения даже для того малого количества Омега-3, которое все же поступает в организм. Дополнительный прием CLA сам по себе может быть полезен, но он одновременно увеличивает общую долю Омега-6 жиров и уменьшает усвоение Омега-3, что может неблагоприятно отразиться на здоровье сердечнососудистой системы.

Выводы

Каков же вывод? Стоит или не стоит употреблять CLA? На этот вопрос, конечно же, каждому придется ответить самостоятельно, принимая на себя ответственность за свой организм. Если сомневаетесь – проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, которому Вы доверяете (если, конечно, он у Вас есть). А мы кратко суммируем эффекты КЛК.

1. Конъюгированная линолевая кислота (CLA) положительно влияет на процесс жиросжигания, но ее эффект весьма незначителен (на уровне 70 г в неделю).

2. Такой же незначительный эффект с трудом обнаруживается в приросте сухой мышечной массы.

3. CLA имеет антиканцерогенный эффект, а также улучшает работу сердечнососудистой системы.

4. Для людей с большим избыточным весом существуют значительные риски негативных эффектов от приема CLA – резистентность к инсулину, опасность желчекаменной болезни, нарушение липидного профиля и др.

5. CLA относится к группе жирных кислот Омега-6 и ее дополнительный прием вредит усвоению жирных кислот Омега-3, также обладающих положительным влиянием на жиросжигание, а также серьезно защищающих сердце и нервную систему.

Липоевая кислота (Lipoic acid)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Липоевая кислота

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
тиоктовая кислота12 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.

При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.

Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. V d — около 450 мл/кг.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. T 1/2 составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.

Показания активных веществ препарата Липоевая кислота

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
G62.1Алкогольная полиневропатия
G63.2Диабетическая полиневропатия

Режим дозирования

Применяют внутрь и в/в (струйно медленно или капельно). Рекомендуемая доза — 600 мг/сут. Способ применения, схему терапии и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы : очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна — анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Со стороны обмена веществ : очень редко — гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.

Со стороны нервной системы : часто — головокружение; очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, "приливы", судороги.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — боль в животе, диарея.

Со стороны системы кроветворения: после в/в введения очень редко — петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : после в/в введения очень редко — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : при быстром в/в введении очень редко — тромбофлебит, боль в области сердца, тахикардия.

Со стороны органа зрения : после в/в введения очень редко — диплопия, нечеткость зрения.

Местные реакции : после в/в введения очень редко — чувство жжения в месте введения, частота неизвестна — аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость).

Прочие : при быстром в/в введении очень редко — самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Читайте так же:
Стероидиндуцированная глаукома: причины, симптомы, диагностика, лечение

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.

В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.

Омега-3 жирные кислоты

Жирные кислоты в организме человека входят в состав жиров. Они депонируют энергию, так как содержит большое число CH-связей. Молекулы жирных кислот входят в состав липидной мембраны клетки, выполняя структурообразующую функцию.

По своей структуре молекула жирной кислоты представлена углерод-углеродной цепью, которая насчитывает четное число атомов углерода, от 14 до 22. На одном конце располагается карбоксильная группа, на другом метильная группа или Омега-углеродный атом. Жирные кислоты, у которых все связи насыщены и отсутствуют двойные связи в структуре, являются насыщенными. К ним относится пальмитиновая кислота. Ненасыщенными называют те кислоты, которые содержат одну или более двойную связь в своем составе. В первом случае жирная кислота считается моноеновой, во втором — полиеновой. Полиненасыщенные жирные кислоты имеют отличия ввиду положения первой двойной связи. В зависимости от ее удаленности от метильного конца (омега углеродный атом) жирные кислоты этого семейства подразделяются на омега-3 и омега-6.

«3» означает, где в химической структуре возникает первая двойная связь. У омега-3 жирных кислот, двойная связь находится у третьего по счету углеродного атома, начиная от метильного конца цепи. Представители жирных кислот этого семейства: альфа-линоленовая кислота (ALA), эйкозапентаеновой кислоте (ЭПК) и докозагексаеновой кислоте (ДГК). У омега-6 жирных кислот — у шестого атома углерода. Линолевая кислота (ЛК) и арахидоновая кислота (АК) наиболее яркие представители омега-6.

Номенклатура

Обозначение жирных кислот происходит с учетом определенной номенклатуры. Общее число атомов углерода указывается до двоеточия, а число двойных связей после, с указанием ее положения. Например, линолевая кислота (ЛК) известна как C18:2w-6, где 18 — число атомов углерода, 2 — число двойных связей, w-6 указывает на расположение у 6-го углеродного атома и, соответственно, принадлежность к w-6 классу.

Синтез омег

Жирные кислоты способны синтезироваться в организме, однако ПНЖК нет. Это связано с особенностями работы ферментов класса десатуразы, которые образуют двойные связи в молекулах жирных кислот. Десатуразы способны синтезировать двойные связи в положении 9, начиная от метильного конца, но не в положении 3 и 6. Поэтому омега-3 и омега-6 должны поступать извне: с пищей или в виде пищевых добавок.

Оба типа жирных кислот присутствуют в продуктах, но их соотношение варьирует в зависимости от пищевого источника. Рацион современного человека содержит достаточно продуктов, имеющих в своем составе омега-6, но не омега-3, поэтому соотношение омега-3 к омега 6 равно 1:20. Идеальной считается цифра 1:4 или 1:5, поскольку поддерживает низкий уровень воспаления. Омега-3 жирные кислоты присутствуют в гораздо меньшем числе продуктов, поэтому увеличение их доли в рационе — одна из глобальных задач в здравоохранении и профилактики заболеваний.

Читайте так же:
Детские витамины : инструкция по применению

Омега-3 жирные кислоты

Большинство научных исследований сосредоточено на трех жирных кислотах семейства омега-3. АЛК содержит 18 атомов углерода, ЭПК и ДГК считаются «длинноцепочечными» омега-3, потому что содержит 20 атомов и 22 атома соответственно.

Альфа-линоленовая кислота (АЛК): омега-3 на растительной основе, содержится в зеленых листовых овощах, льняных семенах, семенах чиа и рапсе, ореховых и соевых маслах. АЛК может превращаться в ЭПК, а затем в ДГК, но конверсия, которая встречается главным образом в печени, ограничена и составляет около 15%. Поэтому потребление ЭПК и ДГК непосредственно из продуктов питания или диетических добавок является практически единственным способом увеличения уровня этих жирных кислот в организме.

Эйкозапентаеновая кислота (ЭПК). 20-углеродная жирная кислота, содержащаяся в жирной рыбе, масле водорослей. Организм способен синтезировать эту молекулу из короткоцепочной альфа-линоленовой кислоты. Наряду с ДГК необходима в больших количествах организму для достижения хорошего здоровья

Докозагексаеновая кислота (ДГК): эта молекула из 22 атомов углерода также содержится в жирной рыбе и масле водорослей. Организм способен преобразовывать некоторые молекулы ДГК обратно в ЭПК, чтобы поддерживать их на достаточно равных уровнях, если увеличено потребление ДГК.

Ученые изучают омега-3, чтобы понять, каково их влияние на здоровье. Люди, которые едят рыбу и другие морепродукты или употребляют добавки омега-3 имеют меньший риск развития некоторых хронических заболеваний.

Сердечно-сосудистые заболевания

Одним из наиболее известных преимуществ омега-3 является их положительное влияние на факторы риска, связанные с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Болезни сердца и инсульт являются основными причинами смертности во всем мире. Сообщества, пищевой рацион которых богат рыбой, получают большое количества ЭПК и ДГК, имеют низкий процент эпизодов сердечно-сосудистых заболеваний, частично вследствие высокого потребления омега-3. Омега-3 снижают уровень триглицеридов, которые являются основным фактором риска заболеваний сердца. Омега-3 участвует в регулировании уровня холестерина. Так, омега-3 повышает уровень холестерина ЛПВП («хороший»), хотя результаты некоторых исследований отмечают небольшое повышение уровня холестерина ЛПНП. Соотношение ЛПВП: ЛПНП должно быть близко к 2:1.

Уменьшение симптомов метаболического синдрома. К группе факторов риска, известных как метаболический синдром, относятся: абдоминальное ожирение, высокий уровень сахара в крови, высокий уровень триглицеридов, высокое кровяное давление и низкий уровень холестерина ЛПВП. Эти факторы риска указывают на высокую вероятность развития сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта или диабета. Многочисленные исследования показали, что добавки омега-3 улучшают симптомы метаболического синдрома и могут помочь защитить от сопутствующих заболеваний.

Когнитивные функции

Существует ряд состояний, связанных с мозгом и психическим здоровьем, которые улучшаются на фоне большого потребления омега-3.

Депрессия и беспокойство. Наиболее распространенными проблемами, связанными с психическим здоровьем, являются депрессия и чувство тревоги. Люди, которые регулярно получают большое количество омега-3, менее подвержены депрессии, чем те, у кого дефицит. Некоторые исследования продемонстрировали улучшение состояния людей, имеющих симптомы депрессии или тревоги, после введения добавки омега-3 в ежедневный рацион.

Результаты двойного слепого рандомизированного исследования показали, что добавки омега-3 столь же эффективны в борьбе с симптомами депрессии, как и лекарственные средства от депрессии.

Омега-3 способны оказывать положительное влияние на людей с ранними стадиями шизофрении и биполярным расстройством. Есть некоторые свидетельства, что омега-3 помогает стабилизировать настроение. Существует корреляция между высоким уровнем омега-3 и снижением уровня насилия, антиобщественного поведения и пограничного расстройства личности.

В небольших клинических исследованиях было выявлено потенциально нейропротективное действие жирных кислот семейства омега-3 в отношении людей, страдающих деменцией, возрастным нарушением психики и болезнью Альцгеймера. Высокий уровень омега-3 в крови может помочь замедлить или даже обратить вспять некоторое снижение когнитивных функций.

Детское здоровье и развитие

Грудное молоко является отличным источником омега-3 жиров (ДГК) для детей, находящихся на грудном вскармливании до тех пор, пока женщина сама получает достаточно омега-3. Смеси не всегда содержат достаточное количество питательных веществ, поэтому необходимо обращать внимание на их состав.

Младенчество и детство являются одними из самых важных периодов в жизни человека, когда в рационе должно присутствовать достаточное количество омега-3 жирных кислот. Поскольку длинноцепочечные жирные кислоты обнаружены в большом количестве в мозге и сетчатке глаза, то потребление ДГК и ЭПК способствует правильному развитию этих структур у детей.

Исследования, оценивающие уровни омега-3 у детей, показали, что в крови детей с диагнозом СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности) уровень омега-3 жирных кислот ниже, чем у здоровых детей в группе сравнения.

Добавление ЭПК, ДГК помогает предотвратить церебральный паралич, расстройства аутистического спектра и астму у некоторых детей.

Онкологические заболевания

В результате нескольких эпидемиологических исследований была показана связь между высоким уровнем омега-3 жиров и низким риском некоторых видов рака. Люди, которые потребляют больше омега-3 с длинной цепью (ЭПК и ДГК), имеют сниженный риск развития колоректального рака и могут иметь меньший риск развития рака молочной железы.

Читайте так же:
Жировики на теле – их особенности и методы лечения

Исследование, проведенное в 2014 году, показало положительное влияние циркумина, активного ингредиента куркумы, в борьбе с раком поджелудочной железы, особенно в сочетании с добавками омега-3.

Болезни глаз и атрофия сетчатки

Сетчатка содержит много ДГК. Накоплены обширные данные, свидетельствующие о том, что длинноцепочечные полиненасыщенные жирные кислоты ДГК и ЭПК необходимы для здоровья сетчатки и способствуют предотвращению болезней глаз в будущем. В частности, высокий уровень омега-3 в значительной степени коррелирует с более низким риском возрастной макулярной дегенерации (атрофии сетчатки), которая является основной причиной слепоты у лиц старше 60 лет.

Одной из причин, по которой омега-3 жирные полезны для многих аспектов здоровья, является связь с уменьшением общесистемного воспаления. Воспаление лежит в основе большинства заболеваний, в том числе хронических, поэтому, употребление продуктов, богатых омега-3, способствует борьбе с ними и является эффективным способом их профилактики.

Лабораторная оценка уровня омега-3

Жирные кислоты накапливаются в мембранах клеток, поэтому анализ крови может измерить концентрацию омега-3 и определить, какой процент этого уровня состоит из ЭПК и ДГК (8 % — это цель для оптимального здоровья сердца).

Инструкция по применению ДИКЛОРАН ® ПЛЮС (DICLORAN ® PLUS)

ДИКЛОРАН ПЛЮС
гель д/наружн. прим.: 30 г тубы
Рег. №: 8641/08/13/13/18 от 18.12.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Гель для наружного применения мягкий, от белого до светло-желтого цвета, с характерным запахом метилсалицилата.

1 г
диклофенака диэтиламин11.61 мг,
 что соответствует содержанию диклофенака натрия10 мг
метилсалицилат100 мг
левоментол50 мг
масло семян льна посевного30 мг

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (E320) — 0.2 мг, бутилгидрокситолуол (E321) — 2 мг, бензиловый спирт (E1519) — 10 мкл, динатрия эдетат — 1 мг, диэтиламин — 7.1 мкл, карбомер 980 — 10.8 мг, лимонной кислоты моногидрат (E330) — 1 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор PH-40) — 35 мг, пропиленгликоль (E1520) — 100 мг, вода — ск. треб. до 1 г.

30 г — тубы пластмассовые ламинированные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие препарата обусловлено составом входящих в него компонентов. Оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие.

Диклофенака диэтиламин представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, обладающее противовоспалительным, обезболивающим и антипиретическим действием, одним из известных компонентов которого, по данным клинических испытаний, является ингибирование синтеза простагландинов.

Метилсалицилат является широкораспространенным компонентом мазей и кремов, предназначенных для ослабления костно-мышечной боли. Салицилаты применяются при миалгии, артралгии и головной боли, оказывая как периферическое, так и центральное воздействие.

При местном применении диклофенак и метилсалицилат быстро всасываются и, проникая в подкожную клетчатку, мышечную ткань и суставную капсулу, уменьшают боль и воспаление в суставах, их утреннюю скованность и припухлость, способствуют увеличению объема движений.

Основным компонентом льняного масла является α-линоленовая кислота, обладающая местным противовоспалительным действием. При применении α-линолевая кислота всасывается в кровь, проникая в циркуляторное русло. В ходе метаболизма она преобразуется в эйкозапентановую кислоту, которая под влиянием циклоксигеназы и липоксигеназы дает начало соответствующим невоспалительным простагландинам и лейкотриеном. На этом фоне по принципу отрицательной обратной связи происходит подавление синтеза воспалительных простагландинов E 2 и F 2 , лежащее в основе противовоспалительного эффекта α-линолевой кислоты.

Ментол — вызывает раздражение нервных окончаний, оказывает местное отвлекающее и легкое обезболивающее действие, вызывает местное ощущение охлаждения. При применении вместе с диклофенком ментол активизирует процессы кожной пенетрации последнего, что подтверждается многочисленными доклиническими и клиническими испытаниями.

Заболевания опорно-двигательного аппарата, небольшие травмы и воспаление мягких тканей, как правило, характеризуются локализованной болью, различными функциональными нарушениями и отеком.

Воспалительный процесс включает ряд событий, которые могут индуцироваться разнообразными стимулами (например, инфекционными микроорганизмами, ишемией, взаимодействиями антигенов и антител, термическими и другими физическими воздействиями). Каждый тип стимула вызывает специфический ответ. На макроскопическом уровне ответ обычно сопровождается покраснением, отеком, напряжением мышц и сильной болью. В воспалении выделяют три фазы, каждая из которых обусловлена собственными механизмами:

  • острая временная фаза характеризуется местным расширением сосудов и повышенной проницаемостью капилляров;
  • отсроченная подострая фаза, как правило, характеризуется инфильтрацией тканей лимфоцитами и фагоцитами;
  • хроническая пролиферативная фаза, во время которой происходит разрушение тканей и развитие фиброза.

Воспалительная реакция обусловлена выбросом эйкозаноидов в ответ на механическое, термальное, электрическое, бактериальное или химическое воздействие. В зависимости от типа вовлекаемой в процесс жирной кислоты могут образовываться разные типы эйкозаноидов. Арахидоновая кислота является промежуточным продуктом метаболизма жирных кислот. В процессе метаболизма линолевой кислоты образуются 2 типа простагландинов (Е 2 и F 2 ) и 4 типа лейкотриенов (B4, C4, D4, E4). Хорошо известно, что эйкозаноиды модулируют воспалительный и иммунный ответ и вносят значительный вклад в развитие воспаления.

Простагландины сенсибилизируют чувствительные нервные окончания в отношении химических и механических стимулов. Таким образом, их выброс во время воспаления служит своеобразным механизмом усиления боли.

Простагландин Е 2 в значительной степени усиливает отеки и лимфоцитарную инфильтрацию за счет активизации кровотока в участках воспаления. Он также потенцирует активность брадикинина и аутокоидов, что тоже приводит к усилению боли.

Лейкотриен В 4 является мощным хемоатрактантом полиморфноклеточных лейкоцитов и активизирует процессы экссудации плазмы, которая является источником дополнительных воспалительных медиаторов.

Читайте так же:
Резекция верхушки корня зуба : техника проведения и последствия

Источником образования в организме простагландинов являются природные жирные кислоты, линолевая и α-линолевая, которые не синтезируются в организме, а поставляются извне. Это жирные кислоты, включающие по 18, 20 или 22 атома углерода и содержащие ненасыщенную связь между 2- и 6-метиленовой группами. На их основе синтезируются простагландины и лейкотриены (эйкозаноиды).

В процессе метаболизма линолевой кислоты в качестве промежуточных продуктов образуются γ-линоленовая и арахидоновая кислоты. γ-линоленовая кислота дает начало простагландинам 1 типа (E 1 , F 1 ) и лейкотриенам 3 типа (A 3 , B 3 и C 3 ). Арахидоновая кислота преобразуется в простагландины 2 типа (E 2 , F 2) и лейкотриены 4 типа (A 4 , B 4 , C 4 и D 4 ).

Промежуточным продуктом α-линолевой кислоты является эйкозопентеновая кислота, которая также преобразуется в простагландины E 3 , F 3 и лейкотриены B 5 .

Образование простагландинов происходит под влиянием циклоксигеназы, а лейкотриенов — под влиянием фермента липоксигеназы. При этом лейкотриены 4 типа и простагландины 2 типа обладают провоспалительной активностью, а лейкотриены 3 и 5 типа и простагландины 1 и 3 типа считаются относительно невоспалительными. Таким образом, линолевая кислота является источником провоспалительных простагландинов и лейкотриенов, а α-линоленовая, а именно эйкозопентеновая кислота (ЭПК), — источником относительно невоспалительных простагландинов и лейкотриенов.

Это означает, что при поступлении избыточного количества α-линоленовой кислоты происходит преимущественное образование ЭПК и невоспалительных простагландинов и лейкотриенов. Кроме того, ЭПК также подавляет процесс преобразования арахидоновой кислоты в простагландины 2 типа и лейкотриены 4 типа.

Таким образом, для эффективного лечения боли и воспаления необходимо не только снижать концентрацию провоспалительных простагландинов и лейкотриенов, но и повышать концентрацию невоспалительных веществ, что по механизму отрицательной обратной связи будет подавлять синтез первых.

Т.к. воспаление является одним из факторов, снижающих скорость выздоровления, для быстрого устранения его симптомов в современной клинической практике применяются НПВС. Их терапевтический эффект основан на способности ингибировать выработку простагландинов на уровне фермента циклоксигеназы жирных кислот. Как известно, применение классических НПВС сопряжено с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ и других органов, в связи с чем возможность местного применения представляется немаловажным при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата.

  • НПВС, источниками α-линолевой кислоты и средствами, вызывающими легкую анестезию. В клинических условиях подобные компоненты часто применяются по отдельности, что создает значительный дискомфорт для врачей и пациентов. Применение комбинации противовоспалительных средств в данном случае представляется обоснованным, т.к. делает препарат более удобным в использовании. Кроме того, при одновременном применении компонентов препарата нельзя не учитывать факта возможного синергизма, взаимного повышения эффективности компонентов и уменьшения побочных эффектов.

Показания к применению

  • ревматоидный артрит;
  • псориатический артрит;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • остеоартроз периферических суставов и позвоночника;
  • ревматические поражения мягких тканей;
  • мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
  • травматические повреждения мягких тканей.

Режим дозирования

Препарат предназначен для наружного применения.

Взрослым и детям старше 6 лет препарат наносят на кожу 3-4 раза/сут и слегка втирают.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (4-8 см при полностью открытой горловине тубы).

Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Побочные действия

  • экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи, папулы, везикулы, шелушение).
  • зуд и жжение кожи, генерализованная кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака чрезвычайно мала.

Противопоказания к применению

  • «аспириновая» астма;
  • нарушение целостности кожных покровов;
  • беременность (III триместр);
  • период лактации;
  • детский возраст (до 6 лет);
  • повышенная чувствительность к диклофенаку, метилсалицилату или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат нельзя применять в III триместре беременности. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Опыта применения препарата Диклоран ® Плюс в период лактации не имеется.

Особые указания

С осторожностью препарат следует назначать при печеночной порфирии (обострении), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте, детям до 12 лет.

Диклоран ® Плюс следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата на глаза и слизистые оболочки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность водить автомобиль и работать с механизмами.

Передозировка

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО, представительство, (Россия)

ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО
группа компаний Johnson & Johnson (США)

121614 Россия, г. Москва, ул. Крылатская 17, стр. 2
Тел: +7 (495) 726-55-55
Факс: +7 (495) 580-90-29

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию