Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Пентаса (Pentasa) таблетки 500 мг. Инструкция по применению, цена, отзывы

Пентаса ® (Pentasa)

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Пентаса ® (суппозитории ректальные)

Дата последней актуализации 20.09.2021

Источники информации

www.fda.gov и www.rxlist.com, 2020–2021.

Фармакологическая группа

Фармакология

Механизм действия

Механизм действия месалазина до конца неизвестен, но, по всей видимости, он носит местный, а не системный характер. У пациентов с хроническим язвенным колитом увеличивается выработка метаболитов арахидоновой кислоты слизистой оболочкой как посредством циклооксигеназных путей, а именно образования простаноидов, так и через липоксигеназные пути, а именно ЛТ и гидроксиэйкозатетраеновых кислот, и, возможно, что месалазин снижает воспаление за счет блокирования ЦОГ и подавления выработки ПГ в толстой кишке.

Фармакокинетика

После перорального приема в форме с модифицированным высвобождением абсорбируется приблизительно 28% месалазина. После повторного перорального приема однократной дозы 400 мг натощак у здоровых добровольцев (n=146) средние значения Cmax, AUC8–48 и AUC0–last составляли (150±235) нг/мл, (640±521) и (909±777) нг·ч/мл соответственно. Медиана (диапазон) Tmax для месалазина после приема капсулы 400 мг, содержащей четыре таблетки по 100 мг, составляла приблизительно 10 (5,5–48) ч, что отражает характеристики замедленного высвобождения из этой лекарственной формы.

Еда с высоким содержанием жиров увеличивала системное воздействие месалазина (увеличение среднего геометрического Cmax на 32%; AUC8–48 на 46% и AUC0–last на 29%) и задерживала медианное значение Tmax примерно на 4 ч по сравнению с приемом натощак. Наблюдаемые различия в воздействии месалазина из-за сопутствующего приема пищи не считаются клинически значимыми при общей суточной дозе 2,4 г.

После ректального применения абсорбция месалазина вариабельна. У пациентов с язвенным колитом, получавших ректальные суппозитории по 500 мг месалазина, вводимые каждые 8 ч в течение 6 дней, средняя Cmax в плазме крови составляла 353 нг/мл (коэффициент вариации 55%) после начальной дозы и 361 нг/мл (коэффициент вариации 67%) в состоянии равновесия. Средняя Css составляла 89 нг/мл (коэффициент вариации 89%). Абсорбированный месалазин не накапливается в плазме. Месалазин, вводимый в ректально, до некоторой степени распределяется в тканях прямой кишки.

Абсорбированный месалазин быстро ацетилируется в стенке слизистой оболочки кишечника и печенью до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

У пациентов с язвенным колитом, получавших ректально месалазин в дозе 500 мг каждые 8 ч в течение 6 дней, Cmax N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляла от 467 до 1399 нг/мл после начальной дозы и от 193 до 1304 нг/мл в равновесном состоянии.

Абсорбированный месалазин выводится в основном почками в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Неабсорбированный месалазин выводится с калом.

После в/в введения T1/2 месалазина составляет приблизительно 40 мин, после перорального приема средние конечные значения T1/2 для месалазина обычно составляют около 25 ч, но варьируют в пределах от 1,5 до 296 ч. Существует большая меж- и интраиндивидуальная вариабельность концентрации месалазина и N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты в плазме крови и конечного T1/2 после его применения.

У пациентов с язвенным проктитом, получавших месалазин в дозе 500 мг в виде ректальных суппозиториев каждые 8 ч в течение 6 дней, средний T1/2 составил 5 ч (коэффициент вариации 73%) для месалазина и 5 ч (коэффициент вариации 63%) для его активного метаболита после начальной дозы. В состоянии равновесия средний T1/2 составлял для обоих соединений 7 ч (коэффициент вариации 102 и 82% соответственно).

Особые группы пациентов

Дети. В фармакокинетическом исследовании по подбору доз, оценивающем дозы месалазина 30, 60 и 90 мг/кг/сут, при применении месалазина в форме с модифицированным высвобождением 2 раза в день в течение 4 нед, средние значения Cavg (средняя концентрация) у детей с язвенным колитом варьировали в диапазоне примерно от 400 до 2100 нг/мл с учетом данных для всех уровней доз.

В исследовании по оценке применения месалазина у детей с язвенным колитом (исследование 3) средние концентрации в плазме (выборочное взятие образцов) составляли от 820 до 988 нг/мл при низких дозах (т.е. 1,2; 2 или 2,4 г/сут в зависимости от массы тела в пределах 17–<33 кг, 33–<54 кг и 54–90 кг соответственно).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Месалазин не проявлял канцерогенности при дозах до 480 мг/кг/сут у крыс и 2000 мг/кг/сут у мышей, которые примерно в 2,9 и 6,1 раза выше максимальной рекомендуемой поддерживающей дозы 1,6 г/сут или 26,7 мг/кг/сут, исходя из массы тела 60 кг, соответственно, в пересчете на площадь поверхности тела.

Читайте так же:
Таблетки от герпеса: на губах, на теле, генитального, мази, недорогие

Месалазин показал отрицательные результаты на мутагенность в тестах Эймса, на сестринские хроматидные обмены и хромосомные аберрации в клетках яичников китайского хомячка in vitro и микроядерном тесте в полихроматических эритроцитах костного мозга мышей.

Месалазин в пероральных дозах до 480 мг/кг/сут (примерно 1,9 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) не влиял на фертильность или репродуктивную способность самцов и самок крыс.

Клинические исследования перорального применения месалазина

Безопасность и эффективность применения месалазина в пероральной форме с модифицированным высвобождением были установлены на основании адекватных и хорошо контролируемых исследований. Ниже приводится описание результатов этих исследований при лечении взрослых и детей от 5 до 17 лет с активным язвенным колитом легкой и умеренной степени и для поддержания ремиссии язвенного колита у взрослых.

Лечение активного язвенного колита легкой и средней степени

Взрослые. Два плацебо-контролируемых исследования (исследования 1 и 2) продемонстрировали эффективность применения месалазина у пациентов с активным язвенным колитом легкой и средней степени. В одном рандомизированном двойном слепом многоцентровом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 6 нед 158 пациентов (исследование 1) получали месалазин в дозах 1,6 г/сут (800 мг 2 раза в день, n=53) и 2,4 г/сут (800 мг 3 раза в день, n=53) в сравнении с плацебо (n=52). Шкала определения эффективности лечения включала оценку частоты стула, наличие ректального кровотечения, результаты сигмоидоскопии, функциональную оценку пациента и глобальную оценку врача. При дозировке 2,4 г/сут 21 из 43 (49%) пациентов показали улучшение при сигмоидоскопическом осмотре кишечника по сравнению с 12 из 44 (27%) пациентов, принимавших плацебо (p=0,048). Кроме того, значительно больше пациентов, получавших месалазин в дозе 2,4 г/сут, показали улучшение в отношении ректального кровотечения и частоты стула. Режим дозирования 1,6 г/сут не был рекомендован, потому что он не показал убедительных доказательств эффективности.

Во втором рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 6 нед с участием 87 пациентов (исследование 2) пациенты получали месалазин в дозе по 1,6 г/сут (400 мг 4 раза в день, n=11) и 4,8 г/сут (1,2 г 4 раза в день, n=38) в сравнении с плацебо 4 раза день (n=38). Применение месалазина в дозе 4,8 г/сут в течение 6 нед привело к улучшению при сигмоидоскопическом осмотре кишечника у 28 из 38 (74%) пациентов по сравнению с 10 из 38 (26%) пациентов, получавших плацебо (p<0,001). Кроме того, улучшение общих симптомов наблюдалось у большего числа пациентов в группе получавших месалазина в дозе 4,8 г/сут, чем в группе плацебо. Режим дозировки 4,8 г в день не рекомендуется, потому что эта дозировка не продемонстрировала большей эффективности по сравнению с 2,4 г в день.

Дети. Безопасность и эффективность применения месалазина у педиатрических пациентов от 5 до 17 лет для лечения активного язвенного колита легкой и средней степени тяжести подтверждены данными адекватных и хорошо контролируемых исследований у взрослых и одного исследования с участием детей.

Рандомизированное двойное слепое 6-недельное исследование с двумя уровнями режима дозирования месалазина в форме с модифицированным высвобождением (исследование 3) было проведено с участием 82 детей от 5 до 17 лет с активным язвенным колитом легкой или умеренной степени, определенным по индексу активности детского язвенного колита (PUCAI) в баллах от 10 до 55 и по шкале Мейо (TM-Mayo) (от 1 до 3). PUCAI включает оценку боли в животе, ректального кровотечения, консистенции стула, количества стула за 24 ч, наличие ночного опорожнения кишечника и имеет максимальный общий балл 85. Каждая подшкала оценивается от 0 до 10, за исключением ректального кровотечения, которое оценивается в баллах от 0 до 30, и количества стула за 24 ч, которое оценивается в баллах от 0 до 15.

Все пациенты были разделены по массе тела (17–<33, 33–<54 и 54–90 кг) и рандомизированы для приема низких (1,2; 2 и 2,4 г/сут для соответствующих весовых категорий) или высоких (2; 3,6 и 4,8 г/сут) доз. Дозы вводили каждые 12 ч.

Доля пациентов с положительным результатом по данным модифицированной шкалы Мейо (TM-Mayo) (на основе оценки частоты стула и ректальных кровотечений) и по данным PUCAI измерялась через 6 нед лечения. Ответ по шкале TM-Mayo определялся как частичный (улучшение в баллах по сравнению с исходным уровнем частоты стула или ректального кровотечения без ухудшения в другом) или полный (индекс частоты стула и ректального кровотечения равен 0). Ответ по PUCAI определялся как частичный (снижение на ≥20 баллов от исходного уровня к 6-й нед с оценкой на 6-й нед ≥10) или полный (индекс менее 10 на 6-й нед).

Читайте так же:
Кремы для заживления тату в аптеке. Цены, отзывы

В группах с низкими и высокими дозами было по 41 пациенту, завершили исследование по 36 пациентов в каждой группе. Пациенты исключались из исследования, если лечение не давало положительного результата, или из-за побочной реакции или недостаточной эффективности.

На 6-й нед 73% пациентов в группе с низкими дозами и 70% пациентов в группе с высокими дозами добились успеха в лечении при оценке по TM-Mayo; 34% пациентов в первой и 43% пациентов во второй группе достигли полного ответа. На 6-й нед у 56% пациентов в группе с низкими дозами и 55% пациентов в группе с высокими дозами наблюдался успех в лечении при оценке по PUCAI; 46% пациентов в первой и 43% пациентов во второй группе достигли полного ответа.

Режим высоких доз не был рекомендован, потому что он не показал большей эффективности, чем режим низких доз.

Поддержание ремиссии язвенного колита

Взрослые. В рандомизированном двойном слепом многоцентровом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 6 мес с участием 264 человек (исследование 4) пациенты получали месалазин в дозе по 0,8 г/сут (400 мг 2 раза в день, n=90) и 1,6 г/сут (400 мг 4 раза в день, n=87) в сравнении с плацебо 4 раза в сутки (n=87). Доля пациентов, получавших 0,8 г/сут, с эндоскопически подтвержденной ремиссией не была статистически значимой по сравнению с плацебо и режим дозирования 0,8 г/сут не рекомендуется. Число пациентов, получавших месалазин в дозе 1,6 г/сут, у которых наблюдалась эндоскопически подтвержденная ремиссия язвенного колита, составило 61 из 87 (70%) по сравнению с 42 из 87 (48%) в группе плацебо (p=0,005).

Объединенный анализ эффективности четырех исследований по поддерживающему лечению сравнивал применение месалазина в разделенных дозах от 0,8 до 2,8 г/сут от 2 до 4 раз в день, с применением сульфасалазина в дозах от 2 до 4 г/сут. Успех лечения отмечен у 59 из 98 (59%) пациентов, получавших месалазин, и у 70 из 102 (69%) пациентов, принимавших сульфасалазин; различие было незначительным.

Клинические исследования ректального применения месалазина

Два двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследования ректального применения месалазина были проведены в Северной Америке с участием взрослых пациентов с активным язвенным проктитом легкой и средней степени тяжести. В исследовании 1 месалазин в форме суппозиториев с дозой 500 мг вводили ректально 3 раза в день, а в исследовании 2 — 2 раза в день. В обоих исследованиях средняя протяженность поражения (верхняя граница) составляла примерно 10 см, и примерно у 80% пациентов ранее наблюдались несколько эпизодов проктита. Всего было обследовано 173 пациента (исследование 1, n=79; исследование 2, n=94), из которых 89 пациентов получали месалазин, а 84 — плацебо. Средний возраст пациентов составлял 39 лет (от 17 до 73 лет), 60% составляли женщины и 97% были представителями европеоидной расы.

Первичными показателями эффективности в обоих исследованиях были индекс активности заболевания (DAI) и гистологические оценки в обоих исследованиях. DAI представляет собой совокупную оценку ректального кровотечения, частоты стула, внешнего вида слизистой оболочки при эндоскопии и общую оценку заболевания врачом. Пациенты были обследованы клинически и с применением сигмоидоскопии через 3 и 6 нед лечения.

Суппозитории месалазина статистически (p<0,01) превосходили плацебо в обоих исследованиях в отношении улучшения таких показателей, как частота стула, ректальное кровотечение, внешний вид слизистой оболочки, тяжесть заболевания и общая активность заболевания через 3 и 6 нед лечения. Эффективность применения суппозиториев была статистически значимой независимо от пола, степени тяжести проктита, продолжительности текущего эпизода или заболевания.

В дополнительном многоцентровом открытом рандомизированном исследовании с параллельными группами с участием 99 пациентов с диагнозом язвенный проктит легкой и средней степени тяжести сравнивали применение суппозиториев месалазина 1000 мг, вводимых 1 раз в день перед сном (n=35), и 500 мг, вводимых 2 раза в день, утром и перед сном (n=46), в течение 6 нед.

Первичные критерии эффективности включали оценку по DAI и гистологические оценки. Пациенты были обследованы клинически и с применением сигмоидоскопии через 3 и 6 нед лечения. Эффективность применения через 6 нед не различалась между группами лечения. В обоих исследованиях месалазин показал эффективность при лечении язвенного проктита и его применение привело к значительному снижению DAI через 6 нед: в группе месалазина 500 мг 2 раза в день среднее значение DAI снизилось с 6,6 до 1,6, а в группе получавших месалазин в дозе 1000 мг перед сном — с 6,2 до 1,3, что представляет собой снижение более чем на 75% в обеих группах. После 6 нед лечения показатель DAI менее 3 был достигнут у 78% пациентов в группе получавших месалазин 500 мг 2 раза в день и у 86% пациентов в группе получавших 1000 мг 1 раз в день перед сном.

Читайте так же:
Индометацин таблетки, уколы. Показания к применению, отзывы

Пентаса : инструкция по применению

вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Описание

таблетки круглой формы, с многочисленными вкраплениями от бело-серого до светло-коричневого цвета, с фаской, риской на одной стороне таблетки и тиснением «500» и «тд» по обе стороны риски, и «PENTASA» -на другой стороне.

Фармакологическое действие

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина ‘ при пероральном и ректальном применении обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, нежели системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдается миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in-vitro и in-vivo состоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации’свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

Фармакокинетика

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.

Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки по желудочно-кишечному тракту, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любих значениях pH кишечной среды. Через час после перорального приема препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа по кишечнику у здорових добровольцев составляет 3-4 часа.

Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при помощи бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен. Абсорбция: от 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови наблюдается через 1 -4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается, и уже через 12 часов после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие — концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношениние ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5 к 1,3 после перорального 500 мг 3 раза в день и в дозе 2 г 3 раза в день соответственно, дозозависимое ацетилирование, которое, в свою очередь, может насыщением препаратом.

8 ммоль/л и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г месалазина в сутки соответственно. Для ацетил- месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального приема не зависит от приема пищи, в то время как системная абсорбция снижается.

Распределение: связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50 %, а ацетил-месалазина — около 80 %.

Выведение: время полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, ацетил- месалазина — около 70 минут. Ввиду постепенного высвобождения месалазина из препарата во время пассажа по желудочно-кишечному тракту период полувыведения после перорального приема не может быть определен. Однако состояние стойкого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.

Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин.

У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения препарата может увеличиваться риск поражения почек.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести, болезнь Крона.

Читайте так же:
Цитофлавин (Cytoflavin). Отзывы пациентов принимавших препарат в ампулах, таблетки, инструкция, аналоги

Пентаса таблетки пролонгированного действия 500мг 50шт.

Инструкция по применению Пентаса таблетки пролонгированного действия 500мг 50шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Краткое описание

Фармакологическое действие — противовоспалительное. Уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество:
месалазин 500 мг;
Вспомогательные вещества:
повидон;
этилцеллюлоза;
магния стеарат;
тальк;
МКЦ до 750 мг.

Фармакологическое действие

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.

Показания

  • неспецифический язвенный колит;
  • болезнь Крона.

Способ применения и дозировка

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.
Доза препарата подбирается индивидуально.

ПациентыЯзвенный колитБолезнь Крона
Стадия обостренияПоддерживающая терапияСтадия обостренияПоддерживающая терапия
Взрослыедо 4 г/сут в несколько приемов2 г/сут в несколько приемовдо 4 г/сут в несколько приемов
Дети20-30 мг/кг/сут в несколько приемов

Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.

Побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
  • Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
  • Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.

Противопоказания

  • заболевания крови;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • геморрагический диатез;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • последние 2-4 недели беременности;
  • период лактации;
  • детский возраст до 2 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.

Особые указания

Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Читайте так же:
Аллопуринол (Allopurinol) аналоги и заменители при подагре

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Пентаса® усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
При одновременном применении Пентаса® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном применении Пентаса® увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
При одновременном применении Пентаса® замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С. Срок годности — 3 года.

Пентаса 500мг 100 шт. таблетки пролонгированного действия

Пентаса 500мг 100 шт. таблетки пролонгированного действия

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги. По 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 50 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся крышкой, запаянной термопленкой, в картонной пачке с инструкцией но применению. На картонную пачку возможно нанесение стикера(ов) для контроля первого вскрытия.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «PENTASA» на другой.

Способ применения и дозы

Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом.

Острый период: по 2 таблетки 2-4 раза в день.

Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Острый период: по 2 — 4 таблетки 4 раза в день.

Поддерживающая терапия: по 2 — 4 таблетки 2 раза в день или 2-3 таблетки 3 раза в день.

Доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Фармакодинамика

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Фармакокинетика

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

Показания к применению Пентаса 500мг 100 шт. таблетки пролонгированного действия

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания

  • заболевания крови;
  • выраженные нарушения функции печени и/или почек;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Применение Пентаса 500мг 100 шт. таблетки пролонгированного действия при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Особые указания

В начале и в течение всего курса лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина. В случае выраженных патологических изменений состава крови (повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле, лихорадка), развития перикардита, миокардита и синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить. Не рекомендуется назначать детям до 2 лет.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. При передозировке отсутствуют при­знаки нефротоксичности или гепатотоксичности, но могут проявиться симптомы отравле­ния салицилатами, тошнота, рвота, слабость, сонливость, гипервентиляция и отек легких.

Имеются сообщения о пациентах, принимавших месалазин в дозировке 8 г в течение месяца без побочных явлений.

Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую и под­держивающую терапию. При лечении в стационаре необходим тщательный контроль за функцией почек.

Побочные действия Пентаса 500мг 100 шт. таблетки пролонгированного действия

  • диарея, тошнота, изжога, боли в животе;
  • головная боль, нарушения сна;
  • кожная сыпь, зуд;
  • нарушение картины крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию