Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Ноотропное действие. Что это значит, современные препараты, список лекарств

Ноотропные препараты: что это такое и для чего применяются

С возрастом у многих появляются жалобы на ухудшение памяти, рассеянность, постоянную усталость, плохой сон. Все труднее становится сосредоточиться на работе и повседневных делах, а на изменения погоды организм реагирует перепадами давления и головной болью. Для борьбы с такими состояниями разработаны ноотропные препараты, улучшающие работу и кровообращение мозга.

В статье расскажем, что такое ноотропные препараты, как они работают и что нужно учитывать при выборе средства.

Как работают ноотропные препараты

Слово «ноотропы» вошло в научный речевой обиход в 1972 году, хотя первое вещество из этой группы ученые создали несколькими годами ранее. Если перевести термин буквально, получится «изменяющие разум». Определение прямо указывает на действие этих препаратов: ноотропные средства, как утверждают производители, стимулируют активность мозга, влияют на познавательные процессы, улучшая память, внимание, интеллектуальную работоспособность, обучаемость.

В международной классификации лекарственных препаратов ноотропы не выделены в отдельный класс, они составляют единую группу с психостимуляторами. Это обусловлено тем, что многие их эффекты пересекаются. Однако препараты для улучшения работы мозга не оказывают тяжелых побочных действий, свойственных психостимуляторам.

Как же работают ноотропные препараты для головного мозга? Лечебное воздействие этих средств основано на разных механизмах. Назовем главные из них, свойственные большей части современных ноотропных препаратов.

Улучшение обмена веществ в мозговых клетках — нейронах. Считается, что ноотропы повышают активность фермента аденилатциклазы, а это помогает увеличить синтез АТФ (аденозинтрифосфата) — главного источника энергии. Кроме того, препараты ускоряют усвоение глюкозы клетками мозга, а также стимулируют выработку белка, РНК (рибонуклеиновой кислоты) и за счет этого способствуют восстановлению и образованию новых нейронов.

Стабилизация клеточных мембран. Действующие вещества препаратов для улучшения работы мозга регулируют продукцию фосфолипидов, которые служат строительным материалом для оболочек всех клеток, в том числе нейронов.

Противодействие гипоксии. Согласно данным производителей ноотропов, эти средства поддерживают нормальную деятельность мозга в условиях кислородного голодания.

Антиоксидантная активность. Многие из препаратов для улучшения работы мозга подавляют процесс образования свободных радикалов и тем самым предотвращают повреждение нейронов в результате окисления.

Защита клеток мозга. Многие препараты для улучшения работы мозга, по заявлениям их производителей, усиливают способность нейронов противостоять агрессивным внешним факторам (таким, например, как стресс).

Улучшение кровоснабжения мозга. Некоторые препараты для улучшения работы мозга повышают текучесть крови, препятствуя связыванию тромбоцитов. За счет этого усиливается микроциркуляция, улучшается снабжение мозга питательными веществами и кислородом.

Всеми этими механизмами обусловлен комплекс эффектов, оказываемых ноотропными препаратами.

Основные эффекты ноотропных препаратов

Кажется, что панацея для мозга найдена, но не все так просто. У врачей и ученых нет однозначного мнения относительно эффективности ноотропов. Многие из них даже не принадлежат к категории лекарственных средств — это говорит о том, что эффективность данных препаратов не подтвердилась клиническими исследованиями (либо, что наиболее вероятно, такие исследования не проводились вовсе). В подобных случаях средство не может быть зарегистрировано как лекарство, его относят к категории БАД.

Значит ли это, что эти препараты способны причинить вред здоровью? В большинстве случаев нет, если, конечно, у пациента не имеется противопоказаний. Но вот насчет эффективности могут быть сомнения. Информация о том, что определенные ноотропные препараты для памяти действительно работают, нередко основана лишь на доклинических данных и на субъективных отзывах пациентов (а здесь нельзя исключать естественное выздоровление и плацебо-эффект). Достаточный уровень доказанности обеспечивается только клиническими исследованиями.

Хорошая новость заключается в том, что среди препаратов для улучшения работы мозга есть не только сомнительно полезные БАДы, но и лекарственные средства с клинически доказанной эффективностью. Впрочем, все разновидности препаратов заслуживают более внимательного рассмотрения.

Что учесть при выборе ноотропов

Препараты для улучшения памяти и работы мозга различаются составом, механизмом действия, показаниями, эффективностью, наличием побочных эффектов, особенностями приема. Все это нужно иметь в виду при выборе.

Для удобства ориентирования препараты для улучшения работы мозга можно разделить на несколько условных категорий: биологически активные добавки, витаминные комплексы, гомеопатические и лекарственные средства. Рассмотрим особенности каждой группы.

Разновидности препаратов для улучшения работы мозга

Витаминно-минеральные комплексы

Минеральные вещества и витамины важны для нормального протекания метаболических процессов в организме. Невозможна без них и полноценная деятельность мозга. Больше всего нужны нервным клеткам витамины группы B, C, E, D, L-карнитин, а из минералов — магний и цинк. Недостаток этих элементов приводит к нарушению обмена веществ в нейронах, в частности к уменьшению продукции серотонина и ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). В результате снижаются память и внимание, человек испытывает усталость, раздражение, тревогу.

Большинство поливитаминных комплексов, содержащих перечисленные компоненты, относятся к категории БАД. Они не предназначены для лечения заболеваний. ВМК лишь помогают восполнить недостаток витаминов и минералов, но не воздействуют напрямую на активность мозга. Их могут назначить здоровым людям во время сильных умственных нагрузок, стресса, при гиповитаминозе, однако рассчитывать на какой-либо серьезный стимулирующий эффект не стоит. Если причина ухудшения работы мозга связана с заболеваниями сосудов (что чаще всего бывает у пожилых пациентов), витамины точно не помогут решить проблему.

В состав биологически активных добавок, позиционируемых как ноотропные препараты для улучшения работы мозга, чаще всего входят растительные экстракты. Считается, что на мозговую активность положительно влияют такие растения, как гинкго билоба, центелла азиатская (готу кола), женьшень, элеутерококк, мелисса лекарственная и другие растения с тонизирующими и адаптогенными свойствами. Также БАДы «для мозга» могут содержать витамины и аминокислоты.

Что отличает биодобавки от лекарств? Основная разница между двумя этими группами препаратов — юридическая. Производство, лицензирование и продажа лекарств контролируются Минздравом. Чтобы зарегистрировать вещество как средство для лечения заболеваний, необходимо провести клинические испытания. Что касается биодобавок, то за их качество отвечает Роспотребнадзор. Другими словами, законодательно БАДы имеют тот же статус, что и пищевые продукты. Естественно, исследованием их эффективности производители, как правило, не занимаются.

Какой вывод из этого следует? Вряд ли среди биодобавок можно найти сильнодействующие препараты, иначе их бы обязательно тестировали на наличие побочных эффектов. Вреда от них, скорее всего, не будет (за исключением случаев индивидуальной непереносимости), но и особой пользы ждать не приходится.

Читайте так же:
Феррум Лек (Ferrum Lek) и аналоги дешевые в таблетках. Цены
Гомеопатические средства

Некоторые препараты гомеопатии считаются ноотропными. Сущность данного направления альтернативной медицины заключается в попытках лечить пациентов многократно разведенными веществами, которые в больших дозах вызывают признаки конкретной болезни. В случае с ноотропными препаратами для мозга это, например, различные антитела. Гомеопатические средства часто не содержат ни одной молекулы действующего компонента, поэтому неудивительно, что доказательная медицина не признает их эффективность [2] .

Лекарственные препараты

Ноотропные лекарственные препараты — очень разнородная группа. Средства с различным химическим составом объединены общим принципом работы и клинически доказанной эффективностью. Однако у некоторых ноотропов есть серьезные побочные действия. Это касается в первую очередь рецептурных препаратов из группы рацетамов — традиционных средств для улучшения работы мозга.

На российском рынке популярны также ноотропные препараты растительного происхождения — на основе гинкго билоба. Вещества, содержащиеся в этом растении, способствуют улучшению памяти и внимания, защищают клетки мозга, нормализуют кровообращение. Недостаток растительных ноотропов — неудобная схема приема: как правило, для достижения эффекта нужно принимать до четырех таблеток в сутки.

Среди ноотропных препаратов для мозга нового поколения выделяются средства на основе так называемых пептидов памяти. Они работают так же, как естественные нейропептиды, синтезируемые в организме: способствуют улучшению когнитивных функций, защищают нейроны от повреждения, восстанавливают циркуляцию крови в мозге, не вызывая побочных действий, свойственных рецептурным лекарствам. Эффективность препаратов этой группы научно доказана [3] .

Препараты для улучшения работы мозга вызывают много споров. Но следует понимать, что это большая и неоднородная группа, в которой наряду с плацебо есть лекарственные средства с доказанной эффективностью. При выборе препарата нужно внимательно изучать инструкцию и соотносить ожидаемую пользу с возможными побочными действиями. И конечно, нельзя пренебрегать консультацией врача.

Препарат, улучшающий работу мозга и память

В качестве примера современного безрецептурного средства для улучшения памяти и мозговой активности можно привести Ноопепт ® (ЛС-001577) [4] . Этот препарат — инновационная разработка российских ученых [5] .

Активный компонент препарата действует аналогично природному дипептиду, отвечающему за память. Он помогает восстанавливать нарушенные когнитивные функции. Ноопепт ® способствует улучшению памяти на этапах запоминания, обработки и извлечения информации, усиливает концентрацию внимания, способность к сосредоточению.

Помимо собственно ноотропного действия, препарат оказывает нейропротекторный эффект: защищает клетки мозга от повреждения в результате стресса, гипоксии, травмы, токсического поражения и других факторов, проявляет антиоксидантную активность. Он также способствует устранению вегетативных нарушений: головных болей, тахикардии, ортостатических расстройств. На фоне приема средства Ноопепт ® у пациентов отмечается улучшение эмоционального состояния: снижается тревожность, выравнивается настроение, восстанавливается сон.

Важный эффект препарата проявляется в улучшении циркуляции крови за счет снижения ее вязкости. Благодаря этому нормализуется снабжение мозга кислородом.

Ноопепт ® не взаимодействует с гипотензивными, снотворными и психостимулирующими средствами, а также с алкоголем. Во время приема препарата можно водить автомобиль и заниматься другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания. При прекращении терапии не возникает синдрома отмены, привыкания к средству Ноопепт ® тоже нет.

Ноопепт ® — препарат, не имеющий аналогов и защищенный патентом № 2119496.

* Имеются противопоказания. Перед приемом необходимо проконсультироваться у врача.

Вся информация, касающаяся здоровья и медицины, представлена исключительно в ознакомительных целях и не является поводом для самодиагностики или самолечения.

память

Ухудшение памяти и концентрации внимания могут свидетельствовать о нарушении мозгового кровообращения или астеническом расстройстве.

аптека

Некоторые препараты с ноотропным и нейропротективным свойствами можно купить без рецепта врача. Однако перед применением стоит проконсультироваться со специалистом.

мозг

Ноотропные препараты не вызывают привыкания, синдрома отмены после прекращения курса не наблюдается.

работоспособность

Ноотропные препараты нормализуют сон и улучшают память, оказывая тем самым положительное влияние на работоспособность.

учеба

Чрезмерные умственные нагрузки могут привести к сильной утомляемости, снижению памяти и внимания.

noopept

Ноопепт® — ноотропный препарат комплексного действия, способствующий улучшению работы мозга.

Ноотропное действие. Что это значит, современные препараты, список лекарств

Введение. Психическое здоровье является одной из составляющей здоровья, на основе чего человек реализует свои эмоции и способности познавать и общаться. В состоянии психического здоровья индивидуум эффективнее справляется с жизненными процессами, работает более продуктивно и плодотворно, и имеет больше возможностей приносить пользу собственному обществу [23]. К сожалению, реальность сегодня такая: во многих странах дети с ограниченными интеллектуальными возможностями и их семьи остаются одной из самых уязвимых групп населения, так как по-прежнему много детей, желающих участвовать в жизни общества, сталкиваются с многочисленными барьерами, которые ограничивают круг профессионально трудовой деятельности [8, 12, 13, 23]. Инициатива ВОЗ направлена на обеспечение реализации права на здоровье детей с ограниченными интеллектуальными возможностями, чтобы они получали поддержку при всякой возможности жить полноценной жизнью как равноправные, активные и признанные члены общества [17].

Оказание помощи детям с ограниченными интеллектуальными возможностями носит комплексный и индивидуальный характер, который объединяет немедикаментозные и медикаментозные воздействия [8, 13]. Для лечения когнитивного дефицита применяются препараты, относящиеся к группе ноотропов. В свою очередь, ноотропные средства, как отдельная группа сформировалась в начале 70-х годов прошлого столетия [1, 5, 6, 10, 28, 30]. Ноотропы влияют на основные нейромедиаторные системы, на метаболизм нейронов головного мозга, оказывают антигипоксическое действие, защищают клетки мозга от неблагоприяного воздействия (церебропротективное действие), улучшает умственную работоспособность мозга, внимание, речь, активизируют процессы обучения (ноотропное действие); улучшают память, способность к воспроизведению информации и переводу текущей информации в долговременную память (мнемотропное действие) [7, 20, 21, 30, 31, 32].

В педиатрической практике при интеллектуальной недостаточности нейрофармакологами применяются следующие ноотропы: пирацетам, пантогам, аминалон, энцефабол, семакс, глицин, фенибут, мексидол и димефосфон.

Пирацетам-(ноотропил)(химическая структура-2-оксо-1 пирролидинацетамид) — считается не только родоначальником группы ноотропов, но и «золотым стандартом» в лечении [7, 18]. Получены более 1500 веществ подобного строения, хотя в лечебной практике применяются лишь 12 препаратов [1]. Этот препарат обладает широкой терапевтической активностью, что отличает его от других представителей [7, 10]. Способствует активации ассоциативных процессов в ЦНС, нормализует соотношение АТФ/ НДФ, стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает память, внимание, облегчает процессы обучения, повышает умственную работоспособность мозга. В педиатрической практике применяется у детей при умственной отсталости различной этиологии, рассеянности, снижении концентрации внимания, а также может применяться для профилактики развития церебральных расстройств у новорожденных повышенной группы риска (асфиксия или гипоксия в родах, недоношенность, нарушение питания вследствие плацентарной недостаточности). В основном побочные эффекты проявляются повышенной возбудимостью, раздражительностью, головокружением, нарушением сна — преимущественно бессонницей, в единичных случаях сексуальным возбуждением, и иногда диспептическими нарушениями [5, 33]. Еще одним из серьезных осложнений является снижение порога судорожной активности, что может привести к активации эпилептических приступов [27].

Читайте так же:
Эндометрит: лечение хронического и острого эндометрита, можно ли забеременеть

Важное значение имеет и взаимодействие с другими лекарственными препаратами: пирацетам усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, антиангинальных препаратов, а также центральные эффекты гормонов щитовидной железы (беспокойство, тремор, раздражительность, нарушение сна) [5]. Снижает потребность в нитроглицерине. Сочетание его с нейролептиками, применяемыми в педиатрической практике, приводит к усилению выраженности экстрапирамидных расстройств [5, 27].

Популярными среди ноотропов является аминалон и пантогам. По химической структуре пантогам представляет собой кальциевую соль пантоил-у-аминомасляной кислоты и является высшим гомологом пантотеновой кислоты (витамина В5), в которой b-аланин замещен на гаммааминомасляную кислоту (ГАМК). Данное соединение, названное гопантеновой кислотой, было синтезировано японскими исследователями в начале 1950-х годов. Гопантеновая кислота является естественным метаболитом ГАМК-тормозного медиатра ЦНС , но в отличие от ГАМК, имеет в молекуле пантоильный радикал, который обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и оказывать выраженное воздействие на функциональную активность мозга [24, 25, 26]. Действие препарата обусловлено прямым влиянием пантогама на ГАМКб-рецептор-канальный комплекс. Пантогам обладает ноотропным и противосудорожным действием. Он повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, уменьшает моторную возбудимость, активирует умственную и физическую работоспособность, усиливает энергетические процессы в головном мозге и улучшает церебральный кровоток [12, 15]. Необходимо отметить, что это один из немногих препаратов, который не вызывает возбуждения и двигательной расторможенности, что позволяет применять его у детей, страдающих эпилепсией [24]. Он разрешен к применению детям грудного возраста. Обычно препарат переносятся хорошо и достаточно безопасен. Лишь иногда могут возникнуть: чувство жара, бессонница, тошнота, колебания артериального давления, связаны с вазоактивным свойством, в первые дни приема препарата [6, 27].

Аминалон по химической структуре представляет собой гамма-аминомасляную кислоту. Через гематоэнцефалический барьер при обычных способах введения проникает плохо. Механизм действия основан на взаимодейсвии с ГАМК-ергическими рецепторами [4]. Препарат по клинической эффективности уступает пирацетаму, но в отличие от него не дает стимулирующих эффектов. Способствует улучшению динамики нервных процессов, улучшает память, речь, уменьшает вестибулярные расстройства после травм головного мозга [6, 7]. У детей аминалон применяют при умственной отсталости, которая сопровождается снижением психической активности [24, 26]. К тому же аминолон имеет определенный потенциал межлекарственного взаимодействия — усиливает эффекты анксиолитиков, снотворных, противосудорожных, бензодиазепиновых средств, что может привести, в свою очередь, к избыточному угнетению ЦНС [5, 27].

Глицин, является нейромедиатром тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие [10, 26]. Нормализует процессы возбуждения и торможения в ЦНС, улучшает умственную работоспособность мозга, уменьшает раздражительность, нормализует сон. Его применяют при психоэмоциональном напряжении, повышенной возбудимости, неврозах, нарушений сна, и при умственной отсталости у детей [24, 25]. Препарат с редкими побочными аллергическими реакциями, является пищевой добавкой (код — Е 640). Лишь при приеме большого количества таблеток (10 и более), возможен эффект интенсификации сновидений. При взаимодействии с антиконвульсантами снижает их токсичность, при сочетании с транквилизаторами, снотворными, нейролептиками усиливает эффект торможения ЦНС [5, 27].

Фенибут-производное ɣ-аминобутировой кислоты и фенилэтиламина, обладающий транквилизирующим, противосудорожным действием, проявляет седативный и ноотропный эффекты, уменьшает чувство тревоги, напряжения, а также продлевает и усиливает действие нейролептиков, снотворных средств и наркотических препаратов [18, 24, 27]. Чаще всего его назначают детям с повышенной возбудимостью, нервозностью. Чаще всего у многих детей развивается синдром отмены. Может вызвать тошноту, головную боль, сонливость и аллергическую реакцию, в редких случаях вызывает повышенную возбудимость и нервозность [5, 27].

Семакс является одним из первых отечественных лекарственных препаратов пептидной природы, разработанный в Институте молекулярной генетики РАН. Синтетический аналог адренокортикотропного гормона, полностью лишен гормональной активности [18, 21, 26]. Проявляет адаптагенное, антиоксидантное, ангиопротективное, нейротрофическое и выраженное ноотропное действие. Он действует на функции переднего мозга: улучшает консолидацию памяти, повышает способность к обучению. Уже в малых дозах способствует улучшению энергетических процессов мозга, повышает устойчивость к гипобарической и сосудистой гипоксии, к стрессовым воздействиям. Препарат хорошо переносится, при длительном применении возможно слабое раздражение слизистой оболочки носа [24]. Препарат противопоказан при повышенной тревожности, при острых психозах, судорогах в анамнезе, а также детям до 5 лет [27].

Пиритинол (Энцефабол), являющийся удвоенной с помощью дисульфидного мостика молекулой пиридоксина (витамина В6, обладающего антигипоксическим действием), лишен витаминной активности, очень хорошо проявляет ноотропные свойства (активирует мышление, память, улучшает концентрацию внимания), а также оказывает седативный и антидепрессивный эффект [1, 4]. Детям до 7 лет препарат дают в форме суспензии, старшим — в виде таблеток. Малотоксичный препарат, редко проявляются диспептические расстройства, у детей — нарушение сна, поэтому назначают в первую половину дня. Также возможно в отдельных случаях головокружение, боли в суставах, выпадение волос, снижение аппетита, изменение вкуса, холестаз, повышение уровня трансаминаз. При взаимодействии с другими препаратами увеличивает вероятность развития и выраженность побочных эффектов препаратов золота, сульфасалазина, и пеницилламина [5, 27]. Он противопоказан при выраженном психомоторном возбуждении, при тяжелых заболеваниях печени, почек, судорожных состояниях, при аутоиммунных состояниях [26].

Основной фармакологический эффект антиоксидантов с ноотропными свойствами заключается в ингибировании процессов свободно-радикального окисления, выведение из организма свободных радикалов, а также улучшение пластичности нейронов [11, 12, 14, 19]. На сегодня арсенал лекарств данной группы пополняется все больше. Это связано с тем, что препараты данной группы, во-первых, воздействуют на ключевые моменты патогенеза развития различных заболеваний, во-вторых, широкий спектр действия способствует применению в различных областях медицины [19, 21].

Впервые в начале 1960-х годов на основе производных гидроксипиридина и эстрогенов путем изменения структуры витамина В6 (пиридоксол) с целью придания антиоксидантных свойств Л. Д. Смирновым, К. М. Дюмаевым, В. И. Кузьминым были синтезированы мексидол и эмоксипин, оригинальные отчественные препараты из группы антиоксидантов [16]. Данные препараты обладают уникальными фармакологическими свойствами благодаря антиоксидантной и антигипоксантной активности [10, 11, 16]. Благодаря тому, что мексидол повышает соотношение липид-белок, улучшает состояния бислоя, уменьшает вязкость липидного бислоя, увеличивает ее текучесть, оказывает модулирующее влияние на рецепторные комплексы (в том числе, ГАМК, бензодиазепинового, ацетилхолинового), активирует ферменты (супероксиддисмутаза, церулоплазмина и другие антиоксидантные ферменты); восстанавливает функционирование ионных каналов, стабилизирует мембрану клетки; активирует функциональное состояние митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, тем самым повышает устойчивость ткани мозга к ишемии и гипоксии [11, 19]. Антигипоксический эффект объясняется прямым окислением сукцината, который входит в его состав, об этом свидетельствует усиление эндогенного дыхания, с восстановлением флавопротеидов [9]. Были получены результаты, свидетельствующие, что мексидол обладает выраженной способностью улучшать нарушения памяти, внимания, процесов обучения, вызванные неблагоприятными воздействиями [9, 11]. По данным Левитина Е. В. мексидол положительно влияет на показатели системы антиоксидантной защиты и уровень продуктов перекисного окисления липидов в мембранах тромбоцитов у новорожденных с перинатальным поражением ЦНС [19].

Читайте так же:
Гевискон (Gaviscon) для беременных. Цена, инструкция по применению таблеток, суспензии

Димефосфон, оригинальный отечественный препарат, является фосфорорганическим соединением, не проявляющий антихолинэстеразное действие. В основе широкого спектра действия лежит способность димефосфона на биохимическом уровне включаться в метаболические процессы организма, оказывая при этом вазоактивное, нейропротекторное, антигипоксческое, церебропротекторное, антиоксидантное и антиацидотическое действие [22]. Акберовой С. А. были изучено влияние димефосфона на интеллектуально- мнестические функции мозга у детей с интеллектуальной недостаточностью. После терапии димефосфоном у детей улучшались память, внимание, процессы обобщений и исключений. Эффективность димефосфона была сопоставима с ноотропилом, однако он не усугублял синдром двигательной расторможенности детей, что характерно для ноотропила [2].

В заключение необходимо подчеркнуть, что на сегодня арсенал лекарственных средств, применяемых у детей для коррекции когнитивного дефицита, небольшой, и психофармакотерапия раннего возраста находится в начале своего становления, и требует активного продолжения работы по поиску новых и изучение эффективных и безопасных ноотропов.

Рецензенты:

Гараев Рамиль Руфиахметович, д-р мед. наук, профессор, заведующий кафедрой фармакологии ГБОУ ВПО КазГМУ, г. Казань.

Семина Ирина Ивановна, д-р мед. наук., профессор кафедры фармакологии фармацевтического факультета с курсами фармакогнозии и ботаники ГБОУ ВПО КазГМУ, г. Казань.

Что не так с ноотропами?

Многие врачи-неврологи выписывают ноотропы от всех болезней. Считается, что они спасают от деменции, улучшают память и стимулируют работу мозга. А люди верят — препараты с ноотропным эффектом входят в десятку самых продаваемых лекарств даже в пандемию. Рассказываем, откуда они взялись, когда их применяют и есть ли от них эффект.

Что это такое

Это препараты, улучшающие работоспособность, память и способность к обучению. Раньше всех создали пирацетам — он появился в шестидесятые годы прошлого века. В семидесятых ученый Корнелиу Джурджа обнаружил, что это лекарство стабилизирует мембраны клеток центральной нервной системы, улучшая работу клеток мозга. Точный механизм работы пирацетама не знали — только догадывались . Джурджа предложил использовать его для восстановления умственных способностей после травм, кислородного голодания мозга, при старческой деменции и врожденном слабоумии у детей.

Большинство ноотропов — животного происхождения. Их добывают из мозга свиней и рогатого скота, богатых низкомолекулярными белками. Стоят препараты недорого, а побочные эффекты вызывают редко, поэтому врачи их любят.

Когда их применяют

Чаще всего ноотропы мелькают в назначениях неврологов. Их назначают от всего — от невроза и ОКР, от ВСД, которого нет, и деменции. В стационарах ноотропные препараты льют внутривенно, чтобы ускорить восстановление тканей после инсульта или транзиторной ишемической атаки — так предписывают клинические рекомендации . Но они же не рекомендуют использовать некоторые ноотропы в острый период ишемического инсульта из-за возможного истощения нейронов и синдрома обкрадывания. Поэтому ориентироваться только на них недостаточно.

«Сначала врач ставит общепризнанный диагноз, — рассказывает невролог GMS Сlinic Сергей Макаров . — Если речь идет о сосудистых когнитивных нарушениях, то в первую очередь корректируют факторы риска: сахарный диабет, атеросклероз и артериальную гипертензию. Не все болезни требуют назначения препаратов».

Но многие неврологи и психиатры, которые не интересуются новыми исследованиями, назначают ноотропы людям с ухудшением памяти, внимания и способности к обучению, ориентируясь только на клинические рекомендации. Например, церебролизин рекомендован для профилактики деменции при начальных признаках болезни Альцгеймера. Также многие врачи считают, что ноотропы помогут дольше оставаться в здравом уме и памяти при хронических сосудистых нарушениях головного мозга.

«Когда у ребенка нарушение психоневрологического развития, у врача есть соблазн дать что-то “улучшающее функцию мозга” — говорит к.м.н., невролог детской клиники «Фэнтези» Варвара Халецкая . — Ведь порой нет действенного метода, ведущего к полному выздоровлению. Поэтому врач и родитель пытаются вкладывать по крупицам: педагогическая коррекция, физиотерапия и медикаменты.

Другое дело, когда есть эффективный протокол лечения, но врач продолжает лечить по-своему. Получается некрасиво: ребенку с психоречевыми нарушениями вместо педагогической коррекции дают ноотропные препараты, а с занятиями рекомендуют “подождать”. Или в случае сенсо-невральных нарушений слуха, при которых возможно слухопротезирование, направляют к неврологу “подпитать” слуховой нерв. В этом случае просто теряется время. Прежде чем назначать лечение с недостаточной доказательной базой врач должен удостовериться, есть ли более эффективное решение».

Есть ли от них эффект

До 2000-х реальный механизм действия и эффективность ноотропов особо не исследовался. Врачи их назначали, а люди — пили. Среди студентов-медиков гулял миф, что месячный курс ноотропов перед экзаменами улучшает запоминание материала, а чтобы наверняка — нужно колоть его в мышцу или вену.

Сейчас доказательство эффективности препарата — не слово врача, а данные исследования. Участников должно быть от трех тысяч, а разделить их нужно минимум на две группы, одна из которых — контрольная с плацебо. При этом ни врач, ни пациент не знают, что пьет каждый из испытуемых — лекарство или «пустышку».

Ноотропные препараты изучены мало, а исследования их эффективности не соответствуют критериям. То людей слишком мало, то критерии непонятные. Например, оценивают количество баллов теста только после лечения — до лечения, видимо, забыли. Американское FDA в принципе не считает ноотропы лекарствами — в США они продаются как БАДы.

Читайте так же:
Канефрон Н (Canephron N) таблетки для почек. Цена, отзывы

«Всем известно, что ноотропы — препараты без доказанной эффективности. Но их продолжают использовать, — говорит Варвара Халецкая. — Есть статистика, есть международные протоколы, которые помогают врачу. Но вместе с тем остается личный опыт каждого доктора с большим диапазоном: от «они бесполезны» до «у многих пациентов они эффективны».

Дело в том, что есть редкое исключение: пирацетам улучшает когнитивные функции у людей с тяжелой деменцией — такой вывод сделали при оценке 19 качественных исследований. Но вот при черепно-мозговой травме или легкой деменции пирацетам уже не поможет. Тем более он бесполезен для здоровых людей, желающих пойти по пути Эдди Морры из фильма «Области тьмы» и стать мегамозгом. Поэтому биохакерские эксперименты с мексидолом если и кажутся действенными, то лишь благодаря самоубеждению.

Важно запомнить

Ноотропы якобы улучшают память и внимание, а ещё ускоряют восстановление после инсульта. Но исследования доказывают, что эффективны только отдельные препараты и только при тяжелой деменции. Поэтому:

Клинико-фармакологические подходы к применению ноотропов при неврологических заболеваниях

О чрезвычайной важности препаратов с ноотропным действием свидетельствуют данные о широком распространении их применения – по статистике ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы, и их с полным основанием можно отнести к группе жизненно важных препаратов.

Ноотропы (от греч. noos – мышление, разум и tropos – стремление) оказывают влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшают умственную деятельность. Первый из ноотропов – пирацетам был синтезирован в Бельгии в 1963 г. Термин «ноотропы» впервые был использован в 1972 г. Cornelia Giurgea для описания эффекта введенного на рынок за 2 года до этого пирацетама (1). Однако в дальнейшем этот термин стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные (или познавательные) функции, воздействующих на метаболические процессы в нейронах.

Согласно определению ВОЗ, ноотропы – это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям – гипоксии, травмам, интоксикациям.

В основе действия ноотропов на ЦНС лежат два важнейших эффекта – влияние на интеллектуально-мнестические функции и церебропротекторный эффект (2, 3). Препараты данной группы улучшают функции памяти, восприятия, внимания, мышления, ориентации, повседневную активность, т.е. именно те функции, которые в наибольшей степени подвержены возрастным нарушениям, стрессовым и травматическим воздействиям. В отличие от психостимуляторов мобилизующего типа, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и фармакологической зависимости.

Общепринятой классификации ноотропов в настоящее время не существует. Выделяют ряд классов ноотропных препаратов:

1) нейрометаболические стимуляторы:

  • производные пирролидона – Пирацетам, Оксирацетам, Анирацетам;
  • производные ГАМК – Аминалон (Гаммалон), Пикамилон, Фенибут;
  • производные пантотеновой кислоты – Пантогам;
  • производные пиридоксина – Энцефабол (пиритинол);
  • препараты, содержащие диметиламиноэтанол, – Меклофеноксат, Ацефен, Деанол, Центрофеноксин;
  • препараты, содержащие пептиды и нейроаминокислоты, – Актовегин, Церебролизин, Глицин;
  • витамины Е и В15, фолиевая кислота, янтарная кислота, этиламиносукцинат натрия;
  • энергодающие субстраты – Рибоксин, АТФ;

2) вазотропные препараты – алкалоиды спорыньи, препараты барвинка, ксантины – Винпоцетин, ксантинола никотинат, Трентал, Циннаризин, Инстенон;

3) стимуляторы процессов памяти и обучения:

  • антихолинэстеразные и холиномиметики – Галантамин, холина альфосцерат, Ареколин, Амиридин, Реминил, Ривастигмин;
  • пептидные гормоны – АКТГ и его производные, кортикотропин;
  • эндорфины и энкефалины.

Таким образом, к классу ноотропов относятся лекарственные средства различных фармакотерапевтических групп, тем или иным способом оказывающие влияние на метаболизм нейронов или гипотетически имеющие нейропротективный эффект (2, 4).

Доказано, что ноотропные препараты способны оказывать психостимулирующее, антиастеническое, седативное, антидепрессивное, антиэпилептическое, собственно ноотропное, мнемотропное, адаптогенное, вазовегетативное, антипаркинсоническое, антидискинетическое действие, а также повышают уровень бодрствования и ясность сознания (5, 6).

В настоящее время среди ноотропных препаратов (см. таблицу) отдается предпочтение препарату Энцефабол (пиритинол) как обладающему выраженным клиническим эффектом и оптимальным соотношением стоимость/эффективность, благоприятным профилем безопасности.

Согласно формальным классификационным критериям ноотропов Энцефабол относится к препаратам смешанного типа (нейропротекторам). Однако если исходить из клинико-фармакологических эффектов Энцефабола (прежде всего влияния на интеллектуально-мнестические функции), то данный препарат приближается к истинным ноотропам (рацетамовым производным и холинергическим средствам).

Энцефабол (пиритинол) представляет собой две молекулы витамина B6, связанные дисульфидным мостиком, при этом препарат не обладает какими-либо свойствами, сходными со свойствами витамина В6 (7, 8). Несомненным достоинством и существенным отличием Энцефабола от большинства препаратов, обладающих нейрометаболическим эффектом, является его форма выпуска – не только таблетки, но и суспензия с хорошими органолептическими свойствами, что имеет особую привлекательность в педиатрической практике.

Механизм действия Энцефабола (пиритинола) заключается в его влиянии на энергетический метаболизм клетки (5). Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Под воздействием пиритинола происходит усиление транспорта глюкозы и натрия в нейронах, а также замедление обмена фосфатов между нервной тканью и кровью, осуществляется накопление фосфатов – важнейшего субстрата энергетического обеспечения – в нейронах.

Для того чтобы оценить значение такого сочетания механизмов действия с точки зрения клинической практики, следует помнить, что детерминантным патологическим процессом при ишемии мозга является не недостаток кислорода (играющий только причинную роль), а порождаемый им энергетический дефицит. При этом механическое повышение содержания кислорода в притекаемой к мозгу крови (оксигенация) или резкая вазодилатация не только не улучшают функционирование клеток, а наоборот – усиливают образование свободных радикалов и повреждение митохондриального аппарата нейронов. При наличии достаточного количества АТФ даже в анаэробных условиях митохондрии способны восстанавливать и полноценно осуществлять свою функцию.

Энцефабол обеспечивает реализацию комплексного нейропротекторного воздействия на основные звенья механизма деградации и гибели нейронов при ишемии тканей головного мозга:

  • стимуляцию внутриклеточного накопления макроэргических фосфатов (АТФ и АДФ);
  • стимуляцию поступления и утилизации глюкозы нейронами;
  • мембранопротекторный антиоксидантный эффект – защиту нейронов от повреждающего действия образующихся при ишемии свободных радикалов (5, 8, 9, 10, 11).

Применение Энцефабола в клинической практике

Доказано, что Энцефабол (пиритинол) восстанавливает холинергический дефект, лежащий в основе когнитивных нарушений при болезни Альцгеймера (12). Toledano A. и Bentura M.L. (13) своими исследованиями показали, что Энцефабол приводит не только к повышению активности ацетилхолинергической системы при умеренно выраженных нарушениях, но и препятствует гибели ацетилхолинергических нейронов. Hartmann H. и соавт. (14) обоснованно считают, что положительный эффект Энцефабола при старении обусловлен его способностью влиять на нейрональные мембраны.

Читайте так же:
Снотворные препараты без рецепта для крепкого сна без запаха, в каплях, таблетках, уколах. Средства для взрослых и пожилых

Экспериментальные данные свидетельствуют о влиянии пиритинола (Энцефабола) на серотонинергическую (16), дофаминергическую (17) и ГАМКергическую (18) системы. Энцефабол обладает выраженным нейропротективным эффектом в условиях экспериментальной ишемии и отека головного мозга (15, 19). Положительный эффект препарата связан с его способностью стабилизировать клеточные мембраны нейронов (20). Кроме того, Энцефабол улучшает реологию крови, увеличивает деформируемость и снижает агрегацию эритроцитов, уменьшает количество свободных радикалов (19, 21). Отмечается улучшение когнитивных функций на фоне назначения 600-1200 мг Энцефабола в течение 3 дней (22). Воздействие Энцефабола приводит к улучшению психомоторной активности и скорости психических процессов, повышается толерантность к стрессовым воздействиям, улучшается память и способность к обучению (15, 19). Электроэнцефалограмма фиксирует под влиянием Энцефабола усиление альфа-активности при одновременном снижении медленноволновой активности (23).

Клиническими исследованиями доказан эффект Энцефабола при дисциркуляторной энцефалопатии, связанной с вертебрально-базилярной недостаточностью, а также после перенесенных черепно-мозговых травм (24). Фармакотерапия Энцефаболом уменьшает апатию, увеличивает интерес к окружающему, упорядочивает эмоциональные реакции (18). Возможна комбинация препарата с антидепрессантами (24). Энцефабол применяется при деменции – как первично-дегенеративной (болезнь Альцгеймера), так и сосудистого генеза (19, 26). Препарат положительно влияет на когнитивные и поведенческие функции (26).

После курса терапии Энцефаболом у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, подвергаются частичному регрессу астенические и депрессивные расстройства, речевые нарушения, в меньшей степени восстанавливаются двигательные нарушения (18). Энцефабол с успехом применяется с целью нейропротекции в условиях алкогольной интоксикации и явлениях абстиненции (27). При головной боли напряжения при преобладании депрессивных расстройств и астенических проявлений в комплексной терапии также показано применение пиритинола (Энцефабола) (28).

Пиритинол (Энцефабол) также применяется при неврологических расстройствах у детей, связанных с перинатальным гипоксическим повреждением головного мозга, при дисметаболических и посттравматических энцефалопатиях, задержках и отставаниях психического развития, синдроме дефицита внимания с гиперактивностью у детей (24, 29). Энцефабол находит применение при функциональных неврологических расстройствах, когнитивных нарушениях, трудностях школьного обучения. Энцефабол приводит к повышению устойчивости структур ЦНС к повреждениям, улучшает память и способность к обучению. Крайне важным является нормализация взаимодействия кортикальных структур с субкортикальными отделами, которое нередко лежит в основе патогенеза неврологических расстройств в педиатрической практике (26, 28, 29).

Таким образом, в настоящее время применение Энцефабола наиболее показано при следующих патологиях:

  • деменциях различного генеза (болезнь Альцгеймера, сосудистая и смешанная формы);
  • реабилитационном периоде ишемического инсульта, хронических нарушениях мозгового крово­обращения;
  • энцефалопатиях (атеросклеротическая, посттравматическая, диабетическая, токсическая и другие);
  • последствиях перенесенного энцефалита;
  • астено-депрессивных состояниях;
  • задержке психического развития, церебростеническом синдроме, синдроме дефицита внимания с гиперактивностью у детей, минимальной мозговой дисфункции у детей;
  • хроническом алкоголизме;
  • возрастных нарушениях высшей нервной деятельности, умственной работоспособности и памяти;
  • состоянии хронического стресса, сопровождающемся снижением высших психических функций;
  • синдроме эмоционального выгорания, связанным с хроническим воздействием профессиональных психотравмирующих факторов;
  • различных неврологических синдромах при длительном воздействии профессиональных вредностей и экологических факторов.

Необходимо отметить, что при всех вышеперечисленных показаниях применение Энцефабола соответствует понятию «патогенетическая фармакотерапия», так как его воздействие направлено не на устранение тех или иных симптомов заболевания, а прежде всего на коррекцию основных звеньев патогенеза многочисленных неврологических и психотических заболеваний, связанных с нарушениями метаболизма в тканях мозга (5, 28).

Эффективно применение Энцефабола совместно с другими средствами нейрометаболической терапии (прежде всего с Инстеноном и Актовегином). Применяется при остром нарушении мозгового кровообращения по типу ишемического инсульта (реабилитационный период), дисциркуляторной энцефалопатии, сосудистой деменции (28).

Абсолютным противопоказанием к применению пиритинола является повышенная чувствительность к препарату. Относительные противопоказания – заболевания почек в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, выраженные изменения картины периферической крови, острые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка), миастения, пемфигус (5, 28). Известно, что у пациентов с ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов имеет место повышенная чувствительность к соединениям, в состав которых входит SH-группа, в т.ч. к пиритинолу. У этих пациентов имеется риск возникновения реакций повышенной чувствительности, иммунопатологических реакций, а также нарушений вкусовой чувствительности и функции печени. Не следует назначать суспензию Энцефабола пациентам с непереносимостью фруктозы, т.к. в состав препарата входит сорбол. Реакции повышенной чувствительности к препарату могут возникнуть у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину, поскольку последний имеет сходство с пиритинолом по химическому строению (тиоловые группы).

При применении препарата по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно. Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, диарея; редко – потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз). Со стороны ЦНС возможны нарушения сна; редко – повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость. В экспериментальных исследованиях не установлено наличия тератогенного или эмбриотоксического действия пиритинола (28).

Длительность курса терапии Энцефаболом составляет не менее 1 месяца и зависит от степени тяжести и клинической картины заболевания. Энцефабол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата в крови отмечается уже через 30-60 мин. после его приема. Период полувыведения составляет около 4 ч. Для взрослых средняя доза составляет 600 мг/сут. (по 10 мл суспензии 3 р./сут.). Новорожденным Энцефабол назначают с 3 дня после рождения по 20 мг (1 мл суспензии) в сутки в течение месяца, препарат следует давать утром. Детям в возрасте от 2 месяцев дозу увеличивают на 20 мг (1 мл) каждую неделю до тех пор, пока суточная доза не достигнет 100 мг (5 мл суспензии). Детям в возрасте от 1 года до 7 лет назначают в суточной дозе от 50 мг до 300 мг в зависимости от показаний (по 2,5-5 мл суспензии 1-3 р./сут.). Для детей старше 7 лет суточная доза составляет от 50 мг до 600 мг (по 2,5-10 мл суспензии 1-3 р./сут.) (28).

В заключение следует отметить, что многолетний опыт применения препарата Энцефабол в клинической практике позволяет говорить о ведущем месте данного препарата в группе ноотропов и оптимистически оценивать перспективы его дальнейшего использования в неврологической, гериатрической, педиатрической и профпатологической практике.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию