Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Неванак (Nevanac) глазные капли. Цена, инструкция по применению, аналоги

Неванак™

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, карбомер (974 Р), тилоксапол, динатрия эдетат, маннитол, натрия хлорид, кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная.

Описание

Однородная суспензия от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Нестероидные противовоспалительные препараты. Непафенак.

Код АТХ S01ВС10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После закапывания в глаза среднестатистические концентрации в плазме

Cmax составляют 0.310 ± 0.104 нг/мл непафенака и 0.422 ± 0.121 нг/мл амфенака.

Непафенак подвергается относительно быстрой биоактивации с образованием амфенака под воздействием внутриглазных гидролаз. Затем амфенак подвергается экстенсивному метаболизму с образованием более полярных метаболитов посредством гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию глюкуронидных конъюгатов. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкуронидазы показывает, что все метаболиты находятся в форме глюкуронидных конъюгатов, за исключением амфенака.

Основными метаболитами в плазме являются амфенак, концентрация которого при Cmax составляет около 13% и 5-гидрокси непафенак, концентрация которого при Cmax составляет около 9%.

Фармакодинамика

Непафенак – это предшественник нестероидного лекарственного средства, обладающего противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. После закапывания в глаза, непафенак проникает в роговицу и преобразуется путем гидролиза в тканях глаза в амфенак, нестероидное противовоспалительное лекарственное средство. Амфенак ингибирует действие простагландин-H-синтазы (циклооксигеназы), фермента, необходимого для выработки простагландина.

Показания к применению

— профилактики и лечение послеоперационной боли и воспаления, связанных с хирургической операцией по удалению катаракты

— снижение риска послеоперационного макулярного отека, связанного с хирургией катаракты у диабетических пациентов

Способ применения и дозы

Для закапывания в глаза.

Встряхнуть флакон перед применением препарата.

Для профилактики и лечения послеоперационной боли и воспаления доза составяет 1 каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день, начиная за 1 день до хирургии катаракты, и до 21 дня послеоперационного периода. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю.

Для снижения риска послеоперационного макулярного отека, связанного с хирургией катаракты у диабетических пациентов, доза составяет 1 каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза(глаз) 3 раза в день, начиная за 1 день до хирургии катаракты и до 60 дней послеоперационного периода. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю.

Учитывая, что после местного офтальмологического применения системное всасывание минимальное, отсутствует необходимость корректировки дозы у пациентов с заболеваниями или нарушениями функции печени и почек.

При применении более одного местного офтальмологического лекарственного средства, интервал между применением препаратов должен составлять не менее 5 минут.

Не следует прикасаться кончиком капельницы флакона к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и содержимого флакона.

После применения рекомендуется плотно закрывать флакон крышкой.

Побочные действия

— отложения в роговице

— дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела в глазу

— выделения из глаз

— аллергический конъюнктивит, зуд глаз

— образование корок по краю века

— растяжимость кожи (дерматолиз Алибера)

Частота и серьезность следующих побочных реакций не может быть определена по причине недосточности данных.

Местные: замедление выздоровления роговицы, дефект роговичного эпителия, помутнение роговицы, рубцевание роговицы, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек глаза.

Системные: головокружение, увеличение давления крови.

Побочные реакции со стороны глаз у диабетических пациентов могут обнаруживаться с более высоким уровнем частоты по сравнению с другими пациентами.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НСПВП)

пациенты с приступами астмы, крапивницей или острым ринитом, принимающие для купирования приступов заболевания ацетилсалициловую кислоту или другие НСПВП

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Имеются очень ограниченные данные по совместному использованию аналогов простагландина и препарата Неванак™ капли глазные. Учитывая механизмы их действия, не рекомендуется совместное использование указанных лекарственных средств.

Особые указания

Во время лечения препаратом Неванак™ капли глазные рекомендуется избегать воздействия солнечного света.

В случае назначения непафенака диабетическим пациентам после хирургии катаракты с целью профилактики макулярного отека при наличинии дополнительного фактора риска требуется тщательная оценка соотношения польза/риск и более внимательное наблюдение за пациентом.

Местное офтальмологическое использование НСПВП может привести к развитию кератита. У некоторых предрасположенных пациентов длительное использование НСПВП может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы, что может создать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить лечение препаратом Неванак™ капли глазные и находиться под контролем состояния роговицы.

Читайте так же:
Гипоксия плода: симптомы и последствия, причины и диагностика, лечение

Длительное местное офтальмологическое применение НСПВП может повышать риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы и создать угрозу потери зрения.

НСПВП наружного применения могут замедлять или задерживать процесс выздоровления. Одновременное использование НСПВП наружного применения и стероидов наружного применения может повысить риск возникновения проблем выздоровления.

Местные офтальмологические НСПВП должны с осторожностью применяться при лечении пациентов с осложнениями после хирургических операций на глазах, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, с синдромом сухости глаз), ревматоидным артритом или повторными глазными хирургическими операциями, проведенными в течение короткого промежутка времени.

Существует риск возникновения интенсивного кровотечения в тканях глаза (включая гифемы) при применении НСПВП в виде глазных капель в сочетании с хирургической операцией на глазах. Неванак™ капли глазные должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих предраположенность к кровотечению в анамнезе или принимающих другие лекарственные препараты, пролонгирующие время свертывания крови.

Хлорид бензалкония, который обычно используется как консервант в препаратах для лечения глаз, может вызывать точечный кератит и/или токсичный язвенный кератит. Поскольку Неванак™ капли глазные содержит хлорид бензалкония, требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов при повторном или длительном использовании препарата.

Применение местных противовоспалительных препаратов может маскировать признаки острой инфекции глаза. НСПВП не обладают антимикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции использование НСПВП с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

При применении препарата Неванак™ капли глазные существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НСПВП.

Безопасность и эффективность использования препарата Неванак™ у детей не установлена.

Адекватных данных по использованию препарата Неванак™ капли глазные у беременных женщин не получено. Поскольку системное воздействие при лечении препаратом Неванак™ капли глазные незначительно, риск на течение беременности можно считать низким. Однако, поскольку ингибирование синтеза простагландина может отрицательно влиять на протекание беременности, и/или развитие эмбриона/плода, и/или роды, и/или развитие ребенка в постнатальном периоде, Неванак™ капли глазные не рекомендуется использовать во время беременности и женщинами с детородным потенциалом, не использующим контрацепцию.

Учитывая, что системное воздействие препарата Неванак™ капли глазные на организм кормящей женщины незначительно, данный препарат может использоваться во время кормления грудью.

Неванак™ капли глазные содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Поэтому рекомендуется воздержаться от ношения мягких контактных линз во время лечения препаратом Неванак™ капли глазные.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и с другими глазными каплями, после применения препарата возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Передозировка

Нет данных о передозировке препаратом при местном офтальмологическом применении. Маловероятно, что применение более чем одной капли в один глаз может привести к нежелательным побочным эффектам. Практически отсутствует риск развития побочных эффектов из-за случайного проглатывания препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата во флакон из полиэтилена низкой плотности, укупоренный дозирующим наконечником и белым колпачком из полипропилена.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Период применения после первого вскрытия флакона – 4 недели.

Условия отпуска из аптек

Производитель

B-2870 Пуурс, Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Неванак ® (Nevanac ® )

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Неванак ®

Капли глазные в виде однородной суспензии от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.

1 мл
непафенак1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) — 0.05 мг, карбомер (974Р) — 5 мг, тилоксапол — 0.1 мг, динатрия эдетат — 0.1 мг, маннитол — 24 мг, натрия хлорид — 4 мг, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная — до доведения pH, вода очищенная — до 1 мл.

Читайте так же:
Витамин А. Инструкция применения. В капсулах, ампулах, продуктах для кожи и волос

5 мл — флаконы-капельницы "Droptainer ™ " из полиэтилена низкой плотности (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП для местного применения в офтальмологии.

Непафенак — это предшественник активной формы НПВП с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает в роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие ЦОГ, фермента, необходимого для выработки простагландина.

Непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза PGE 2 . В условиях ex vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95%) и сетчатке/сосудистой оболочке (55%) на период до 6 ч и 4 ч соответственно.

Не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Непафенак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. C max непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; C max амфенака — 0.422±0.121 нг/мл. C max непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.

Быстро проникает через роговицу.

Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14 С-непафенака.

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме — на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при C max .

После перорального приема 14 С-непафенака здоровыми добровольцами около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14 С-непафенака обнаруживается в моче, и около 6% — в кале. Концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Показания активных веществ препарата Неванак ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
H57.1Глазная боль
T88.8Другие уточненные осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение; частота неизвестна — головная боль.

Со стороны органа зрения: редко — ирит, цилиохориоидальная отслойка, отложения в роговице, боль в глазу, дискомфорт в глазах, фотофобия, синдром "сухого глаза", блефарит, зуд а глазах: выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы; частота неизвестна — кератит, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, ощущение инородного тела в глазу, образование корок на краях век, нарушения со стороны век, перфорация роговицы, замедленное заживление роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек глаз, язвенный кератит, истончение роговицы, затуманивание зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто — синусит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту; редко — тошнота; частота неизвестна — рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — растяжимость кожи (дерматохалазиз), аллергический ринит.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

В исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс прием токсических доз >10 мг/кг приводил к дистоции, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В период лечения пациентам следует избегать воздействия солнечного света.

Применение НПВП для местного применения может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение НПВП для местного применения может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата, и находиться под наблюдением, целью которого является мониторинг состояния роговицы.

Читайте так же:
Лоратадин при грудном вскармливании. Отзывы

Применение НПВП для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Также известно, что ГКС для местного применения замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение НПВП для местного применения и ГКС для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.

Опыт применения НПВП для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. НПВП для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.

Применение НПВП для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). С осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Не рекомендуется одновременное применение с аналогами простагландина.

Применение НПВП для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, т.к. они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

При применении непафенака существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим НПВП.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами

После применения непафенака возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Лекарственное взаимодействие

В случае применения нескольких препаратов для местного лечения глазных заболеваний интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Неванак

НеванакФото препарата

  • Латинское название: Nevanac
  • Код АТХ: S01BC10
  • Действующее вещество: Непафенак
  • Производитель: Alcon-Couvreur N.V. S.A. (Бельгия)

Состав

В 1 мл непафенака 1 мг.

Бензалкония хлорид, карбомер, тилоксапол, динатрия эдетат, маннитол, натрия хлорид, вода, -как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Капли, суспензия во флаконе-капельнице 5 мл.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное (для применения в офтальмологии).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим действием. Проникает через роговицу и превращается в активную форму — амфенак, который ингибирует фермент, необходимый для продукции простагландинов. Применение препарата уменьшает боль и отек тканей глаза, не оказывая влияния на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется при местном применении. После ежедневного использования в крови выявляются низкие концентрации действующего вещества через 2 ч. Cmax непафенака в водянистой влаге глаза отмечается через 1 ч. Активное вещество имеет высокое сродство к альбуминами и связывание с ними составляет 99%. Под действием ферментов подвергается гидролизу до амфенака, который в последствии образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. При исследованиях после перорального введения выводился почками (около 85%) и через кишечник (6%).

Показания к применению

Лечение боли и воспалительных явлений после хирургических вмешательств (удаление катаракты).

Противопоказания

  • «аспириновая» бронхиальная астма, острый ринит на фоне приема НПВС;
  • возраст до 18 лет (поскольку безопасность применения не исследовались);
  • беременность (установлена репродуктивная токсичность во время испытаний на животных);
  • повышенная чувствительность.

Побочные действия

Системные побочные эффекты:

  • головная боль;
  • тошнота, рвота,
  • повышение АД;
  • синусит;
  • сухость во рту.
  • точечный кератит;
  • гиперемия конъюнктивы и ее сухость;
  • зуд глаз;
  • неясность зрения;
  • боль в глазах;
  • ирит, кератит;
  • раздражение и выделения из глаз;
  • фотофобия;
  • повышенное слезоотделение.

В случае появления признаков повреждения роговицы (помутнение роговицы, дефект эпителия) следует отменить препарат, поскольку это создает угрозу потери зрения.

Неванак, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капли применяют местно по 1 капле в глаз 3 раза в день. Лечение начинают до вмешательства по удалению катаракты за 1 день и проводят в течение 2 недель после операции. За 30 мин до операции дополнительно применяют препарат. Перед применением флакон встряхивают. Во время лечения необходимо избегать пребывания на солнце.

Читайте так же:
Церепро (Cerepro) и аналоги препарата. Цена

Длительное применение увеличивает риск нежелательных реакций со стороны роговицы. Содержание в препарате консерванта вызывать раздражение и обесцвечивание контактных линз. Ношение контактных линз в период лечения не рекомендуется. Препарат с осторожностью используется у больных со склонностью к кровотечению в анамнезе, поскольку применение после операции может вызвать его.

Передозировка

Сведения отсутствуют. При случайном попадании большого количества препарата необходимо промыть глаза водой.

Взаимодействие

Исследования доказали, что препарат не ингибирует активность цитохрома Р450, поэтому не отмечается взаимодействия с лекарственными средствами, трансформирующимися с вовлечением цитохрома Р450. Одновременное применение данного препарата и Простагландина или его аналогов не рекомендуется, поскольку отсутствуют данные по их одновременному применению. При применении в комбинации с прочими препаратами необходимо соблюдать интервал между закапыванием 5 мин.

Неванак

Теагель Стери-Фри гель для гигиены век и ресниц 30 г

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора) 0.05 мг, карбомер 974Р 5.0 мг, тилоксапол 0.1 мг, динатрия эдетат 0.1 мг, маннитол 24.0 мг, натрия хлорид 4.0 мг, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная до доведения pH, вода очищенная до 1 мл.

Показания к применению Неванак

Лечение, а также профилактика послеоперационных болей и воспалительных процессов при хирургических операциях по поводу катаракты.

Противопоказания к применению Неванак

  • бронхиальная астма, ХОБЛ, крапивница или острый ринит, которые вызваны приемом ацетилсалициловой кислоты либо иных нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • дети до 18 лет;
  • гиперчувствительность организма;
  • беременность, лактация.

Рекомендации по применению

Местно. Перед применением флакон встряхивать.

По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). За 30-120 мин до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Фармакологическое действие

Непафенак — предшественник активной формы нестероидных противовоспалительных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.

При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Неванак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака — 0.422 ±0.121 нг/мл.

Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.

Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14 С-непафенака.

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме — на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax.

Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14 С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% — в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Побочные действия Неванак

Местные: в 1-10% случаев наблюдается точечный кератит, боль и зуд в глазу, неясность зрения, сухость конъюнктивы, ощущение инородного тела, образование корок на краях век. В 0.1-1% случаев — ирит, кератит, отложения в роговице, хориоидальный выпот, выделения из глаз, фотофобия, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, нарушения со стороны век, дискомфорт в глазах, повышенное слезоотделение, гиперемия конъюнктивы.

Системные побочные эффекты: в 1-10% случаев — головная боль. В 1-4% случаев — повышение АД, тошнота, рвота, синусит. В 0.1-1% случаев — сухость во рту, растяжимость кожи (дерматохалазис), повышенная чвствительность чувствительность.

Постмаркетинговые наблюдения (частота неизвестна): язвенный кератит, дефект/заболевание эпителия роговицы, повреждение роговицы, образование воспалительного инфильтрата в передней камере глаза, ухудшение процесса заживления роговицы, снижение остроты зрения, рубец на роговице, помутнение роговицы.

Читайте так же:
Пирантел таблетки для детей. Инструкция, как принимать, отзывы

Пациентам с признаками повреждения роговицы следует немедленно отменить применение препарата и тщательно обследовать состояние роговицы. Опыт применения нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения.

Особые указания

Пациентам следует избегать воздействия солнечного света.

Применение НПВП для местного применения может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата, и находиться под наблюдением, целью которого является мониторинг состояния роговицы.

Применение НПВП для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Также известно, что глюкокортикостероиды для местного применения замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение НПВП для местного применения и ГКС для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.

Опыт применения НПВП для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. НПВП для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.

Применение НПВП для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Препарат Неванак должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата Неванак отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении препаратом Неванак.

Исследования показали, что бензалкония хлорид, который содержится в препарате Неванак, может вызывать точечный кератит и/или токсичный язвенный кератит. Поэтому при частом или длительном использовании препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов.

Применение НПВП для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, т.к. они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

При применении непафенака существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным феннлуксусной кислоты, а также другим НПВП.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях in vitro показано, что непафенак в концентрациях до 300 нг/мл не ингибирует метаболизм субстратов изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 цитохрома P450, поэтому лекарственное взаимодействие, опосредованное метаболизмом с участием изоферментов цитохрома P450, маловероятно. Взаимодействие, опосредованное связыванием с белками крови, также маловероятно.
Непафенак (0,1%) можно использовать с другими местными офтальмологическими средствами, такими как бета-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, альфа-адреномиметики, мидриатические и циклоплегические ЛС.

Условия хранения

Хранит препарат при температуре от 2° до 3°С в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию