Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Метотрексат: инструкция и применение : инструкция по применению

Метотрексат: для чего, как применять и где купить

Метотрексат: для чего, как применять и где купить

Медикаментозное средство, угнетающее процессы метаболизма, необходимо в терапии злокачественных новообразований и тяжелых форм псориаза. Метотрексат применяется под врачебным контролем, так как самовольное использование может вызвать тяжелые интоксикации.

Состав, лекарственные формы

Действующее вещества лекарственного препарата — метотрексат обладает выраженным антиопухолевым действием и подавляет активность иммунитета. Существующие формы медикамента:

лиофилизированный порошок: выпускается в стеклянных флаконах объемом 5–50 мл, предназначен для изготовления парентеральных растворов;

инъекции в ампулах объемом 1–10 мл на водной основе;

таблетки Метотрексат Эбеве: в дозировке от 2,5 до 10 мг, вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, стеарат магния, целлюлоза.

Механизм действия

Метотрексат угнетает метаболизм клеток, тормозит их митоз и синтез ДНК. Высокая чувствительность к препарату свойственна тканям с высокой пролиферацией:

  • эмбриональной;

Медикамент обладает сильным иммуносупрессивным эффектом, благодаря которому замедляет развитие ревматических процессов и псориатических нарушений. При использовании у больных раком он помогает разрушать быстрорастущие очаги поражения, оказывая мало влияния на прилегающие здоровые участки тканей.

При ревматоидном артрите Метотрексат оказывает симптоматическое действие, уменьшая аутоиммунную агрессию организма. Благодаря этому заметно снижается болевой синдром, отечность, восстанавливается подвижность больных суставов. При псориатических изменениях препарат воздействует на кератоциты в очагах кожных поражений, замедляя их разрастания. Здоровые ткани при этом почти не испытывают его воздействия.

После введения в организм терапевтический эффект развивается в течение 1,5–3 часов. Метотрексат взаимодействует с белками крови, период его полураспада составляет около 7 часов. Основная часть метаболитов препарата выводится почками, около 10% приходится на печень. При регулярном применении Метотрексат имеет тенденцию накапливаться в фильтрующих органах и селезенке.

Когда показан Метотрексат

Лечение препаратом необходимо при различных злокачественных процессах крови и мягких тканей:

лимфобластном и миелобластном лейкозе;

раке легких, почек, печени, мочевого пузыря, кишечника, желудка, пищевода, кожи, молочных желез.

Метотрексат применяют при тяжелых формах грибковых инфекций, спондилоартрите и аутоиммунных патологиях: псориазе, красной системной волчанке, ревматоидных процессах и их осложнениях.

Препарат необходимо применять с осторожностью при вирусных, бактериальных и иных инфекциях, воспалительных заболеваниях органов ЖКТ, сахарном диабете, ожирении, почечной или печеночной недостаточности, при рвоте, дегидратации, при одновременном использовании с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено к применению при туберкулезе и ВИЧ-инфекции. Кроме того, в список противопоказаний входят:

индивидуальная непереносимость компонентов;

период беременности на всех сроках, так как препарат оказывает тератогенное действие и опасен для плода;

язвенная болезнь желудка и кишечника;

цирроз, токсический гепатоз, тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая степень почечной недостаточности;

Метотрексат несовместим с ацетилсалициловой кислотой, в период ее приема необходимо от препарата отказаться. На протяжении курса терапии недопустима также вакцинация «живыми» микробами. Это может вызвать тяжелые патологические реакции организма.

Побочные эффекты

В период применения Метотрексата вероятны неблагоприятные системные реакции со стороны организма:

снижение зрения, конъюнктивит;

раздражение, изъязвление слизистой рта;

воспаление поджелудочной, желудка, мочевого пузыря, почек;

снижение аппетита, тошнота, приступы рвоты;

высокая подверженность инфекционным кожным и респираторным заболеваниям;

головокружения, головные боли, тремор, астения, нарушения сна;

изменения формулы крови;

кашель, нарушения дыхания;

Метотрексат может увеличить фоточувствительность, что приводит к появлению пигментных пятен на коже при появлении на открытом солнце.

Как применять Метотрексат: инструкция

Препарат в таблетках употребляют до еды, запивая водой, не разжевывая. Инъекционный раствор в ампулах и приготовленный из лиофилизата вводят в кровь в клинических условиях: внутримышечно, внутриартериально, внутривенно. Возможно также интратекальное применение Метотрексата. В процессе лечения контролируют использование других препаратов, так как многие из них увеличивают токсичность действующего вещества. Например: нестероидные противовоспалительные средства, тетрациклин, сульфаниламиды.

Схемы терапии, дозировки и периодичность использования медикамента разрабатывают индивидуально в зависимости от вида болезни и тяжести физического состояния. Разовые дозы препарата варьируются от 8 до 200 мг.

При онкологических патологиях возможно курсовое инъекционное применение средства либо струйное введение внутривенно 1 раз в месяц. При грибковых инфекциях, псориазе или ревматоидном артрите Метотрексат применяют 1–2 раза в неделю в дозировках от 7,5 до 25 мг однократно.

Препарат разрешен к применению с первого года жизни. Детские дозы рассчитывают в зависимости от массы тела под контролем врача.

Читайте так же:
Болит голова и тошнит. Причины у женщин, давление, при беременности, месячных, кормлении, что делать

В период терапии необходимо постоянное наблюдение за состоянием почек, печени, формулы крови и других показателей во избежание осложнений.

Аналоги и стоимость Метотрексата

Аналогичным составом и фармакологическим действием обладают препараты Веро-Метотрексат, Метотаб, Методжект.

Купить Метотрексат можно в аптечных сетях по назначению врача. Стоимость упаковки таблеток: 2000–3300 рублей. Инъекционный раствор в ампулах стоит около 1100 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Описание препарата МЕТОТРЕКСАТ (METOTREKSAT)

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Состав оболочки: Опадрай оранжевый- поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, FD&C желтый № 6/солнечный закат желтый FCF алюминиевый лак (E-110), тальк, титана диоксид, железа оксид желтый (E-172), FD&C голубой № 2/индигокармин алюминиевый лак (Е-132).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

таб. покр. оболочкой 2.5 мг: 20 шт.
Рег. №: 18/03/1519 от 05.03.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.

1 таб.
метотрексат2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Состав оболочки: Опадрай желтый- поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, хинолиновый желтый алюминиевый лак (E-104), FD&C желтый № 6/солнечный закат желтый FCF алюминиевый лак (E-110), тальк, титана диоксид, железа оксид желтый (E-172).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

порошок лиофилизир. д/пригот. р-ра д/инъекц. 10 мг: фл.
Рег. №: 17/12/1499 от 27.12.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или порошка от желтого, оранжевого до желто-коричневого цвета неоднородной окраски, гигроскопичен.

1 фл.
метотрексат (в виде метотрексата натрия)10 мг

10 мг — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
10 мг — флаконы стеклянные (40) — коробки групповые (для стационаров).

порошок лиофилизир. д/пригот. р-ра д/инъекц. 50 мг: фл.
Рег. №: 17/12/1499 от 27.12.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или порошка от желтого, оранжевого до желто-коричневого цвета неоднородной окраски, гигроскопичен.

1 фл.
метотрексат (в виде метотрексата натрия)50 мг

50 мг — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
50 мг — флаконы стеклянные (40) — коробки групповые (для стационаров).

порошок лиоф. д/пригот. р-ра д/в/в введения 1000 мг: фл. или бут.
Рег. №: 17/02/1971 от 01.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для в/в введения в виде пористой массы или порошка от желтого, оранжевого до желто-коричневого цвета, неоднородной окраски, гигроскопичен.

1 фл.
метотрексат1000 мг

50 мл — флаконы (1) — пачки.
50 мл — бутылки (1) — пачки.
50 мл — флаконы (15) — коробки групповые (для стационаров).
50 мл — бутылки (20) — коробки групповые (для стационаров).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов — антагонистов фолиевой кислоты. Действует в S-фазу митоза. Механизм действия связан с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата в результате необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Более активен в отношении быстро растущих клеток. Оказывает некоторое иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

Показания к применению

Острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки и вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечной лоханки и мочеточников, остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенные опухоли яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз.

Тяжелые формы псориаза (в случае неэффективности стандартной терапии).

Тяжелая форма ревматоидного артрита (в случае неэффективности стандартной терапии).

Режим дозирования

Побочные действия

  • возможны язвенный стоматит, анорексия, гингивит, фарингит, тошнота;
  • редко — диарея, мелена, энтерит, панкреатит;
  • в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) — некроз печени, цирроз, жировая атрофия, перипортальный фиброз печени.
  • лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
  • чувство усталости, головокружение;
  • редко — головная боль, афазия, сонливость, судороги.
  • нарушения оогенеза и сперматогенеза, олигоспермия, нарушения менструального цикла, снижение либидо, импотенция.
  • гематурия, цистит, выраженные нарушения функции почек.
  • озноб, снижение сопротивляемости к инфекции;
  • редко — крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
  • кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушения пигментации, телеангиэктазии, акне, фурункулез.
Читайте так же:
Боли в области почек со спины у мужчин, женщин

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Метотрексат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время применения метотрексата.

В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие метотрексата.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Не следует применять метотрексат при асците, плевральном выпоте, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, подагре или нефропатии (в т.ч. в анамнезе).

Не рекомендуют применять у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

Перед началом терапии и на фоне проводимого лечения следует контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек, рентгенографию грудной клетки.

При лечении ревматоидного артрита или псориаза развернутый общий анализ крови следует делать не реже 1 раза в месяц, а лабораторные исследования функции печени или почек не реже 1 раза в 1-2 месяца.

При применении по поводу псориаза не следует прерывать местное лечение заболевания. При передозировке рекомендуется применение кальция фолината (но не позднее чем через 4 ч).

При проведении комбинированной противоопухолевой терапии следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении метотрексата в высоких дозах с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие (например, с цисплатином).

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

С осторожностью следует сочетать метотрексат (даже в низких дозах) с ацетилсалициловой кислотой.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие метотрексата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с витаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту или ее производные, возможно снижение эффективности метотрексата.

Одновременное применение НПВС в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме и к удлинению его T 1/2 , а также к увеличению концентрации метотрексата, не связанного с альбуминами плазмы, что в свою очередь усиливает токсические эффекты метотрексата (прежде всего на ЖКТ и систему кроветворения).

При одновременном применении с пенициллинами метотрексата (даже в низких дозах) возможно усиление его токсических эффектов.

При одновременном применении с сульфаниламидами, особенно с ко-тримоксазолом, существует риск усиления миелодепрессивного действия.

При применении азота закиси у пациентов, получающих метотрексат, возможно развитие тяжелой непредсказуемой миелодепрессии, стоматита.

При одновременном применении с метотрексатом вальпроевой кислоты возможно уменьшение ее концентрации в плазме крови.

Колестирамин связывает метотрексат, уменьшает его энтерогепатическую рециркуляцию, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с меркаптопурином возможно повышение его биодоступности вследствие нарушения метаболизма при «первом прохождении» через печень.

Неомицин и паромомицин уменьшают абсорбцию метотрексата из ЖКТ.

У пациентов, получающих омепразол, возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно 3-4 кратное увеличение концентрации метотрексата в плазме крови вследствие уменьшения его почечной экскреции.

При одновременном применении метотрексата с ретиноидами возможно повышение риска гепатотоксического действия.

Салицилаты потенцируют действие метотрексата вследствие уменьшения его почечной экскреции.

После курса лечения тетрациклином метотрексат, применяемый даже в низких дозах, может оказывать токсическое действие.

При последовательном введении метотрексата и фторурацила возможен синергизм действия; фторурацил, введенный перед метотрексатом, может уменьшать его токсичность.

Цисплатин оказывает нефротоксическое действие и поэтому может уменьшать почечную экскрецию метотрексата, что приводит к усилению его токсичности.

Возможно повышение токсичности при применении циклоспорина у пациентов, получавших метотрексат.

Метотрексат: описание, инструкция, цена

Метотрексат – препарат, входящий в группу антиметаболитов и являющийся противоопухолевым средством. Может рассматриваться в качестве одного из аналогов фолиевой кислоты. Оказывает на организм иммуносупрессивное и цитотоксичное действие. Способствует ингибированию дигидрофолатредуктазы, оказывая блокирующее воздействие на восстановительные процессы дигидрофолатов, стремящихся к переходу в тетрагирофолат. Замедляет синтез и репарацию ДНК, а также останавливает клеточный митоз на стадии S-фазы. Благодаря тому, что пролиферация злокачественных клеточных тканей происходит значительно быстрее нормальной, метотрексат способен препятствовать их развитию, при этом сохраняя нормальное функционирование здоровых клеток.

Читайте так же:
Как повысить аппетит у ребенка? : инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Существуют различные формы выпуска метотрексата, употребление которых зависит от врачебного назначения:

  1. Раствор для совершения внутренних инъекций при помощи шприца. В одном флаконе препарата содержится: 10 либо 50 мг действующего вещества – метотрексата; вспомогательные элементы, к числу которых относятся хлорид и гидроксид натрия, а также вода для инъекций.
  2. Концентрированный состав для приготовления растворов с последующим вливанием (инфузией). В одном флаконе препарата содержится: 100 либо 500 мг действующего вещества – метотрексата; вспомогательные элементы – гидроксид натрия и вода для инъекций.
  3. Таблетки для перорального употребления. В одной таблетке содержится от 2,5 до 10 мг метотрексата, а также вспомогательные элементы: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

Показания к применению

  • онкологические заболевания груди, шеи и головы;
  • хорионкарцинома матки;
  • нейролейкоз;
  • стероидозависимая бронхиальная астма;
  • хронические язвенные колиты;
  • трофобластические опухоли;
  • болезнь Крона, синдромы Сезари (эритродермия), Фелти и Рейтера;
  • тяжелые формы грибовидного микоза;
  • псориатический и ревматоидный артрит;
  • острый лимфобластный лейкоз;
  • неходжкинские лимфомы.

Побочные эффекты и противопоказания

Метотрексат категорически не рекомендуется применять при беременности и иммунодефиците. Интенсивность развития и степень проявления побочных эффектов определяется длительностью и объемами принимаемого препарата. К числу возможных негативных реакций относятся заболевания различных систем жизнедеятельности организма, в том числе пищеварительной (диарея, панкреатит, болезни печени), мочеиспускательной (цистит, болезни почек), кровеносной и нервной. Также возможно нарушение нормальной работы репродуктивных функций, в том числе сбой менструального цикла у женщин и импотенция у мужчин.

Также возможно проявление аллергических и дерматологических реакций, в числе которых: возникновение чувства озноба, снижение устойчивости иммунитета к вирусным инфекциям, высыпания на коже (акне), фурункулёз, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, повышенная фоточувствительность и нарушения кожной пигментации.

Специфика применения

Купить метотрексат в Красноярске, Казани или любом другом городе РФ можно в обычной аптеке. При этом нужно учитывать, что до начала лечения больной должен пройти полное медицинское обследование, позволяющее выявить наличие возможных противопоказаний. Использование препарата должно проходить в строгом соответствии с врачебными рекомендациями, определяющими дозу и периодичность приема.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Во время прохождения курса приема метотрексата рекомендуется исключить употребление гепатоксичных препаратов, поскольку сочетание с ними значительно повышает риск поражения печени. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время. Запрещается удваивать дозу в случае пропуска времени приема. Перед началом курса необходимо получить полную консультацию у лечащего врача.

Условия продажи

Препарат доступен в свободной продаже и не требует врачебного предписания.

Условия хранения

Метотрексат следует хранить не более трёх лет с даты выпуска, в недоступном для детей сухом и теплом месте при температуре не выше 25 град. С. После истечения срока годности препарат должен быть утилизирован – его использование может быть опасным для здоровья пациента.

Метотрексат

Метотрексат предназначен для снятия болевого синдрома, уменьшения области воспаления и приостановки прогрессирования патологии. Это нестероидный медицинский препарат, который назначается врачом-ревматологом для купирования приступов ревматоидного характера, лечения псориаза и других аутоиммунных заболеваний.

Производитель

Лекарство Метотрексат производится многими фармакологическими компаниями мира:

  • Израиль — Абик;
  • Австралия — Алджон, Дельта Вест;
  • Франция — Беллон;
  • США, Германия — Вает-Ледерле;
  • Россия — Дальхимфарм, Лэнс-Фарм;
  • Чехия — Лахема АС;
  • Финляндия — Лейрас;
  • Нидерланды — Мир Фармасьютикал и т.д.

Страна происхождения

Претензии по вопросам качества препарата направлять в российские представительства компаний-производителей. Данные о них указаны на каждой упаковке средства.

Группа препаратов

Препарат Метотрексат относится к противоопухолевой клинико-фармакологической группе лекарственных средств.

Действующее вещество

Основное действующее вещество лекарства — метотрексат.

Формы выпуска

Форма выпуска Метотрексата:

  • раствор для инъекций;
  • концентрат для приготовления раствора;
  • таблетки.

Упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, упаковываются в контурные ячейковые контейнеры по 10, 20, 30, 40 и 50 шт., укладываются в брендированные пачки по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 стандартов.

Прозрачный раствор для инъекций желтого цвета упакован в 2 разновидности емкостей:

  • флаконы из прозрачного стекла с концентратом — пористой массой или порошком желтого цвета неоднородной окраски — по 1 шт. в картонной коробке;
  • ампулы из темного стекла с прозрачным раствором — в контурные ячейки по 5 шт., которые уложены по одной в картонные пачки.
Читайте так же:
Артроз коленного сустава: симптомы и лечение народными средствами, физическими упражнениями, препараты из аптеки

В каждой брендированной картонной пачке находится инструкция по применению средства на бумажном носителе. В ней подробно описаны все показания, противопоказания, способ применения, дозировка и побочные эффекты.

Состав

В состав каждой таблетки Метотрексата входит активный компонент — метотрексат — 2,5 или 5 мг. Кроме того, вспомогательные компоненты:

  • моногидрат лактозы;
  • стеарат кальция;
  • картофельный крахмал.

Для изготовления кишечнорастворимой оболочки используют:

  • опадрай II цветной — желтого цвета;
  • макрогол/полиэтиленгликоль;
  • желтый хинолиновый алюминиевый лак;
  • тальк;
  • диоксид титана;
  • оксид железа желтый.

В растворе Метотрексата содержится 20 и 50 мг активного вещества. В качестве вспомогательных компонентов используются:

  • вода для инъекций;
  • краситель Е524.

Дозировка

Аптечный Метотрексат в таблетированной форме рекомендован к употреблению в дозировке от 3 мг/м² пятидневным курсом. Между курсовыми приемами следует делать двухнедельный перерыв, чтобы восстановить нормальное функционирование мозга.

Для дозировок, превышающих 100 мг, используется исключительно инъекционный способ. В комплексе лекарств для химиотерапии дозировка препарата должна быть скорректирована исходя из уровня токсичности сопутствующих лекарств.

При лечении псориаза дозировка не должна превышать 25 мг в неделю, при этом количество необходимого активного вещества корректируется в зависимости от реакции пациента на действие средства. Врач должен прописать не только дозу лекарства, но и указать день недели, в который пациент должен его принимать.

При лечении рака средство необходимо назначать в форме таблеток, чтобы выявить реакцию организма на вещества, входящие в состав, и вероятные побочные эффекты.

При струйном введении средства его дозировка не должна превышать 15 мг, а максимальная концентрация составлять 5 мг/мл. При наличии у больного патологий, связанных с серьезными нарушениями работы печени и почек, дозировка средства корректируется в сторону уменьшения необходимого количества вещества.

В других случаях назначаются следующие дозировки:

  • при лейкозе — от 3,3 мг/м² тела каждый день до полутора месяцев;
  • поддерживающая терапия — от 30 мг/м² один раз в неделю;
  • интенсивная терапия — от 1 до 12 мг/м² от 1 раза в 6 часов или от 20 мг/м² 1 раз в неделю;
  • при нейролейкозе — от 12 мг/м² интерректально 1-2 раза в неделю;
  • при раке молочной железы — 40 мг/м² внутривенно курсовым приемом, назначенным врачом;
  • ревматоидный артрит — от 7,5 мг 1 раз в неделю;
  • псориаз и псориатический артрит — 5-10 мг в неделю.

Для детей терапия подбирается индивидуально:

  • до 1 года — по 6 мг;
  • до 2 лет — 8-10 мг;
  • от 3 лет — 12 мг.

Показания к применению

Из основных показаний к приему Метотрексата стоит отметить:

  • псориаз — хроническое кожное заболевание аутоиммунного типа;
  • ревматоидный артрит — системное заболевание соединительных тканей с поражением мелких суставов;
  • рак кожи — заболевание аутоиммунного типа, сопровождающееся деформацией суставов с сильными болями;
  • рак пищевода — наиболее часто встречающееся онкологическое заболевание этого органа, сопровождающееся нарушением глотательной функции;
  • лимфогранулематоз — злокачественные новообразования лимфоидной ткани, характеризующиеся значительным увеличением лимфоузлов;
  • рак молочной железы — злокачественная опухоль железистой ткани молочной железы;
  • саркома — группа злокачественных опухолей, поражающих костную, хрящевую, мышечную, жировую ткани.

Метотрексат назначают при раковых заболеваниях шейки матки, вульвы, кожи, печени, полового члена, шеи, головы, почек, мочеточников.

Передозировка

При передозировке Метотрексата побочные симптомы не проявляются. Повышенное количество активного вещества можно обнаружить в плазме крови.

Для лечения необходимо:

  • использование кальция фолината — специального антидота, в особых случаях делают это немедленно;
  • далее вводят дозы по мере необходимости.

Предупреждая преципитации лекарства и его метаболитов в почках, проводят гидратацию. Риск нефропатии сводят к минимуму, дополнительно определяя кислотность мочи при введении антидота до тех пор, пока концентрация активного вещества в крови не достигнет показателя менее 0,05 мкмоль/л.

Противопоказания

Применение Метотрексата противопоказано в ряде случаев:

  • в период вынашивания ребенка и кормления грудью;
  • при серьезных нарушениях в работе печени и почек;
  • в случае заболеваний, связанных с гематологическими расстройствами — гипоплазия мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
  • при синдроме иммунодефицита;
  • если у пациента наблюдается аллергическая реакция на один или несколько компонентов средства;
  • для детей до 3 лет (только при крайней необходимости).

С осторожностью рекомендуется применять при следующих видах заболеваний:

  • язва органов ЖКТ;
  • подагра;
  • обезвоживание организма;
  • нефролитиаз;
  • грибковых, вирусных и бактериальных инфекциях.
Читайте так же:
Белые хлопья в моче у женщин, мужчин, ребенка. Причины, что это значит

Побочные действия

Среди побочных эффектов Метотрексата можно перечислить следующие:

  • гингивит, язвенный стоматит;
  • томбоцито- и лейкопения;
  • головокружение, сонливость, судороги и общая слабость;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • анемия;
  • снижение либидо, сперматогенеза, нарушение менструального цикла, импотенция;
  • снижение иммунитета;
  • фурункулез, крапивница, сыпь на коже, токсический эпидермальный некролиз;
  • дисфункция почек и т.д.

Способ применения

Метотрексат в таблетках принимают внутрь, запивая водой. Инъекционный препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метотрексат обладает тератогенным действием: в подавляющем большинстве случаев при использовании препарата во время вынашивания ребенка это вызывало смерть плода и врожденные уродства. При необходимости применения препарата в целях спасения жизни матери следует решить вопрос о преждевременном прерывании беременности. Грудное вскармливание во время курсового приема средства следует полностью исключить.

Фармакологическое действие

Активное вещество Метотрексата действует как:

  • антидепрессивное;
  • противоопухолевое;
  • цитостатическое;
  • антиметаболитное;
  • подавляющее дигидрофолатредуктазу;
  • восстанавливающее дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую.

Препарат тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. К нему чувствительны клетки опухолей разных тканей.

Синонимы

Аналогами или синонимами Метотрексата по действующему веществу в каталогах аптек значатся:

  • Зексат;
  • Методжект;
  • Трексан;
  • Эвертекс.

Фармакокинетика

При приеме внутрь скорость всасывания препарата напрямую зависит от дозировки: в количестве 30 мг/м² уровень всасываемости составляет не менее 60%. От 80 мг/м² этот показатель снижается.

После распределения в тканях максимальная концентрация действующего вещества наблюдается в печени и почках, особенно много его в селезенке. Здесь Метотрексат может удерживаться несколько недель или месяцев в неизменном виде.

Принимаемый в форме таблеток препарат частично метаболизируется в кишечнике, основная его часть — в печени. Период полувыведения при приеме стандартного количества составляет 2-4 часа, в конечной фазе — 3-10 часов. При использовании больших дозировок — до 15 часов. Если пациент болен хронической почечной недостаточностью, период выведения средства в любом из перечисленных случаев увеличивается вдвое.

Выводится средством преимущественно почками в неизменном виде, с желчью — до 10% с абсорбцией в кишечнике.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиленное и длительное действие с последующей интоксикацией обеспечивают Метотрексату следующие группы препаратов:

  • барбитураты;
  • сульфаниламиды;
  • кортикостероиды;
  • тетрациклины;
  • хлорамфеникол;
  • парааминобензойные и парааминогиппуровые кислоты.

При взаимодействии метотрексата и аспарагиназы блокируется действие первого. Неомицин снижает всасывание активного вещества. Препараты, вызывающие угнетение функций головного мозга, воздействуют на него с большей активностью. Совместное применение с ацикловиром влечет расстройства неврологического характера.

Лекарственная форма

Медицинский Метотрексат выпускается в 3 лекарственных формах:

  • таблетки в кишечнорастворимой оболочке желтого цвета;
  • раствор для инъекций прозрачного цвета в ампулах;
  • концентрат для приготовления инъекционного раствора неоднородного желтого цвета в прозрачных стеклянных флаконах.

Условия хранения

Все формы препарата хранить при температуре не выше 25°С в затемненном, недоступном для детей месте.

Срок годности

На упаковке таблеток и инъекционных растворов Метотрексата указана дата изготовления средства. Срок годности для таблеток составляет 3 года, для инъекционных растворов — 2 года.

Особые условия

Являющийся цитотоксичным, Метотрексат требует особой осторожности при обращении с ним. Средство должно назначаться исключительно лечащим врачом в виду возможного активного развития побочных реакций, многие из которых могут привести к фатальным последствиям. Проходящий терапию пациент должен находиться под постоянным контролем, чтобы избежать побочных эффектов.

Перед назначением средства больному необходимо пройти полное обследование специалиста:

  • общий анализ крови;
  • определение значений ферментов печени;
  • рентгенологическое обследование;
  • анализ на определение уровня функциональности почек;
  • тестирование на туберкулез и гепатит.

При развитии ярко выраженных побочных эффектов по рекомендации врача терапию прекращают или значительно уменьшают дозировку лекарства.

При приеме средства возможны следующие проявления:

  • фотосенсибилизация при злоупотреблении солнечным излучением;
  • ухудшение реакции на вакцинацию.

Для пациентов детородного возраста строго рекомендована контрацепция во время приема препарата и на протяжении не менее 3 месяцев после окончания курса. Для быстрой нейтрализации и выведения действующего вещества из организма необходим прием кальция фолината.

Препарат негативно воздействует на ЦНС, вызывая различные побочные реакции, поэтому в период его приема следует отказаться от управления автомобилем и работы со сложными и опасными механизмами.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию