Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Местные анестетики : инструкция по применению

2.1.1.1. Местноанестезирующие средства

Местноанестезирующие средства при контакте с чувствительными нервными окончаниями или проводниками вызывают утрату чувствительности — анестезию (от греч. aesthesis -ощущение, боль, an -отрицание). Они уменьшают или полностью устраняют поток импульсов с места болезненных манипуляций (операции) в центральную нервную систему, при этом боль снимается без выключения сознания и сохраняется контакт пациента с врачом.

К местноанестезирующим средствам предъявляют ряд требований: они должны иметь высокую избирательность и большую широту действия, низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и давать достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций; желательно, чтобы они суживали сосуды.

Угнетая немиелинизированные волокна типа С, местные анестетики снимают прежде всего болевую чувствительность, затем обонятельную, вкусовую, температурную и, в последнюю очередь, — тактильную; ощущение прикосновения и давления проводится по миелинизированным волокнам типа А. Двигательные волокна, имеющие большой диаметр, сравнительно устойчивы к действию этих препаратов, поэтому снятие чувствительности не сопровождается параличом мышц.

По химической структуре местные анестетики разделяют на две группы: сложные эфиры и амиды.

К сложным эфирам относятся прокаин (новокаин), кокаин, тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин). Эфирные связи нестойки, поэтому анестетики этой группы быстро разрушаются ферментами в тканях и крови и действуют непродолжительно.

К группе амидов относятся: тримекаин, лидокаин (ксилокаин, ксикаин). бумекаин (пиромекаин), мепивакаин (менивастезин, скандонест), артикаин (ультракаин, септонест), бупивакаин (маркаин). Местные анестетики группы амидов, биотрансформация которых происходит только в печени, медленнее инактивируются, действуют более длительно.

По длительности действия местные анестетики разделяют на 3 группы:

1. Короткого действия — до 30-50 мин (новокаин).

2. Средней продолжительности действия — до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин).

3. Длительного действия — до 90 мин и более (бупивакаин).

Местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому применяют их в виде кислых водорастворимых солей (например, гидрохлоридов), которые легко диффундируют во все ткани, но не обладают местноанестезирующей активностью. Последняя возвращается после гидролиза соли в тканях: освобождается анестетик-основание, хорошо растворимый в липидах, которыми богата нервная ткань. Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциации 7,7-7,8, поэтому гидролиз возможен только в щелочной среде (при рН не ниже 7,4).

Механизм действия местных анестетиков связывают с нарушением в окончании нерва или нервном волокне электрохимических процессов, осуществляющих транспорт ионов через мембрану и проведение нервных импульсов. Обладая высокой липидорастворимостью, анестетик-основание поглощается мембраной нервного волокна, накапливаясь на ней. Внутри клетки рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, и местные анестетики переходят в катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Снижается проницаемость клеточной мембраны для ионов, особенно натрия (блокируются натриевые каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и потенциал действия не возникают, а значит невозможна генерация (проведение) нервного импульса. В результате импульсы, прежде всего болевые, с периферии в центральную нервную систему не поступают, что позволяет безболезненно проводить травматичные манипуляции и операции. Активность препарата зависит от растворимости в воде и жирах, а также связывания с белками мембраны нервного волокна.

Таблица 1 Физико-химические и фармакологические свойства местных анестетиков

СвойстваНовокаинЛидокаинМепивакаинУльтракаин
Константа диссоциации (рКа)8,97,87,77,8
Связывание с белками в %5,8777895
Сравнительная активность12-42-43-5
Сравнительная токсичность1221.5

При прочих равных условиях местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация его на наружной стороне мембраны нервного волокна.

В условиях воспаления, сопровождающегося локальным, тканевым ацидозом, эффект местных анестетиков снижается, так как затруднен гидролиз соли и освобождение анестетика-основания (особенно новокаина, имеющего константу диссоциации 8,9). Кроме того, наличие при воспалении гиперемии и повышенной проницаемости сосудов ускоряет всасывание анестетиков с места введения. Для усиления действия местноанестезирующих средств проводят премедикацию успокаивающими и болеутоляющими препаратами. К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, норадреналин, вазопрессин и др.). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.

В зависимости от проводимого вмешательства можно использовать различные виды местного обезболивания.

Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия достигается нанесением местноанестезирующего средства (в виде раствора, мази или присыпки) на слизистую оболочку, раневую поверхность, пульпу или твердые ткани зуба. Для этого вида обезболивания следует применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. Через неповрежденную кожу они не проходят. Для поверхностной анестезии используют кокаин. дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин и тримекаин в растворах или мазях 1-5% концентрации.

Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием тканей раствором местных анестетиков, при этом возникает блокада чувствительных нервных окончаний и волокон. Для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин и ультракаин) в низкой концентрации (0,25-0,5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата.

Проводниковая или регионарная анестезия достигается введением раствора анестетика по ходу нерва: блокируется проведение импульсов по нервному стволу и утрачивается чувствительность тканей, иннервируемых данным нервом. Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и бупивакаин), однако объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы). Еще меньшие объемы анестетика (1-2 мл) применяют при спинномозговой анестезии, являющейся разновидностью проводниковой. Используются либо очень активные препараты (лидокаин), либо новокаин в высокой (5%) концентрации.

Читайте так же:
Подвывихи, вывихи и переломо-вывихи грудного и поясничного отделов позвоночника: причины, симптомы, диагностика, лечение

Офлокаин-дарница : инструкция по применению

Однородная мазь белого цвета со слабым специфическим запахом.

Состав

действующие вещества: 1 г мази содержит офлоксацина 1 мг, лидокаина гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, полоксамер, макрогол 400, макрогол 1500, макрогол 6000.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотики и химиотерапевтические препараты для применения в дерматологии. Химиотерапевтические средства для местного применения. Код АТС D06B X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Офлокаин-Дарница® представляет собой комбинацию противомикробного средства группы фторхинолонов офлоксацина, и местного анестетика – лидокаина – на гидрофильной, гиперосмолярной и водорастворимой основе. Фармакологические эффекты мази обусловлены свойствами действующих веществ.Офлоксацин действует на бактериальный эффект за счет дестабилизации цепей ДНК бактерий.

Офлоксацин имеет широкий спектр действия: он активен по отношению к большинству грамотрицательных бактерий – Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella сдщфсфу, Klebsiella pneumonia), Proteus spp. (включая Proteus mirabili, Proteus vulgaris), Morganella morganii, Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Salmonella spp., Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholera, Vibrio parahemolyticus, Haemophilus influenza, Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Enterobacter spp.. Pseudomonas aeruginosa, Ser rata spp., Serrata marcescens, Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Neisseria meningitis, Neisseria gonorrhoeae, Hafnia, a также Staphylococcus (включая микрофлору, резистентную к метицилину и другим антибиотикам). К препарату чувствительны также Mycoplasma, Chlamydia spp., Brucella, Plesiomonas, Versinia. Непостоянную чувствительность к препарату имеют: энтерококки, стрептококки (S. pyogenes. S. pneumoniae, S. viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M. hominis, M. pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Mycobacterium fortuitum.

В большинстве случаев нечувствительны к препарату: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., пептококки, пептострептококки, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Офлоксацин обеспечивает противомикробные свойства мази за счет действия на микрофлору в виде монокультур и микробных ассоциаций. Офлоксацин эффективен также по отношению к госпитальным штаммам, стойким к антибиотикам и сульфаниламидам.

Гиперосмолярная, полимерная мазевая основа препарата обеспечивает движение воды в ране по направлению к мазевой основе. За счет этого уменьшается отек тканей вокруг раны, сорбируется гнойно-некротическое содержимое раны. Вспомогательные вещества мазевой основы способны проводить офлоксацин в ткани, окружающие рану, чем оказывается влияние, как на поверхностную, так и на глубинную раневую инфекцию. Механизм местноанестезирующего действия лидокаина заключается в стабилизации нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов по нервным волокнам. Возможен антагонизм с ионами кальция. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 минут. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания.

Фармакокинетика.

Офлоксацин и лидокаин практически не поступают в системный кровоток при нанесении мази на здоровую кожу. После нанесения на раневую поверхность, когда барьерные функции кожи нарушены, в системный кровоток поступает около 3 % примененной дозы офлоксацина. Пик концентрации вещества в крови наблюдается через 3-4 часа. Через 6 часов после аппликации мази офлоксацин в крови не определяется.

Показания

Осложненные инфицированные раны в 1-й фазе раневого процесса разной локализации и происхождения: ампутационные культи конечностей, раны после хирургической обработки гнойных очагов, пролежни, трофические язвы, послеоперационные осложненные раны и фистулы, абсцессы и флегмоны челюстно-лицевого участка после их хирургической обработки.

Профилактика и лечение нагноения ожоговых ран.

Гнойно-воспалительные заболевания кожи, вызванные чувствительной к офлоксацину бактериальной микрофлорой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к офлоксацину или к другим производным хинолона; повышенная чувствительность к лидокаину гидрохлориду или к другой местной анестезии амидного типа (например, бупивакаин, этидокаин, мепивакаин и прилокаин); повышенная чувствительность к другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Препарат Офлокаин-Дарница® применять местно.

Перед нанесением препарата на раневую поверхность, рану желательно промыть асептическим раствором.

После обычной хирургической обработки ран и ожогов мазь наносить непосредственно на раневую поверхность, после чего накладывать стерильную марлевую повязку. Можно сначала нанести мазь на перевязочный материал, а потом наложить его на раневую поверхность.

Тампонами, пропитанными мазью, заполнить полости гнойных ран после их хирургической обработки, а марлевые турунды с мазью вводить в фистульные ходы.

При лечении гнойных ран мазь применять 1 раз в сутки, при лечении ожогов – ежедневно или 2-3 раза в неделю в зависимости от интенсивности гнойных выделений.

Количество мази, которое используется, определяется площадью раневой поверхности (мазь должна покрывать весь пораженный участок) и степенью гнойной экссудации.

Читайте так же:
Лимфофолликулярная гиперплазия : причины, симптомы, диагностика, лечение

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от динамики очищения раны от гнойного экссудата и сроков купирования воспалительного процесса.

При лечении дерматологических заболеваний мазь тонким слоем наносить на пораженные участки кожи 1-2 раза в день или на марлевую повязку с последующей аппликацией. Не следует использовать более чем 20 г мази в течение 12 часов (что соответствует 600 мг лидокаина гидрохлорида).

Побочные реакции

При применении мази могут иметь место такие реакции: зуд, ощущение жжения, высыпания, гиперемия, мокнутие, аллергические реакции, включая дерматит, крапивницу, отек Квинке. Пропиленгликоль, входящий в состав препарата, может вызвать развитие раздражения кожи.

В случае значительной абсорбции лидокаина возможно развитие системных побочных реакций.

Со стороны нервной системы: нервозность, эйфория, спутанность сознания, головокружение, сонливость, шум в ушах, нарушение зрения, рвота, сонливость, судороги, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, AV-блокада.

При системном использовании фторхинолонов зарегистрированы случаи удлинения интервала QT на ЭКГ, желудочковой аритмиии пируэтной тахикардии (torsades de pointes) (сообщалось преимущественно у пациентов с известным риском удлинения интервала QT).

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. При использовании препарата на обширных поверхностях существует вероятность системной абсорбции и токсических эффектов лидокаина.

Симптомами передозировки являются: беспокойство, головокружение, тремор, сонливость, нарушение зрения, бледность, брадикардия, артериальная гипотензия, AV-блокада, коллапс, кома.

При появлении первых симптомов передозировки, использование препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Следует проводить мониторинг ЭКГ.

Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности

Если развилась аллергическая реакция, прием препарата, необходимо прекратить. Лидокаин может всасываться через слизистые оболочки, а также через поврежденную кожу.

При использовании на обширных участках раневой поверхности, уровень лидокаина в плазме крови может достигать высоких значений, что способствует развитию серьезных системных побочных эффектов. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости придерживаться рекомендаций по дозированию препарата.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании мази у пациентов с эпилепсией, нарушением функции печени, брадикардией, нарушением проводимости сердца, лиц в шоковом состоянии из-за риска развития системных эффектов лидокаина. Риск системной токсичности увеличивается при одновременном использовании других местных анестетиков.

Необходимо проинформировать пациентов, что при использовании лидокаина, входящего в состав мази, может нарушаться чувствительность обработанных участков. По этой причине пациент должен избегать случайного травмирования обрабатываемой области (например, расчесывания, воздействия высоких или низких температур) до полного восстановления чувствительности.

Следует избегать попадания препарата в глаза.

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: врожденный синдром удлинения интервала QT; электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия; пожилой возраст; заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); сопутствующим использованием лекарственных средств, которые удлиняют интервала QT (например, антиаритмические лекарственные средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

После системного применения офлоксацина возможно развитие фотосенсибилизации, хотя сообщений о фототоксичности после местного применения не зарегистрировано, нельзя исключить вероятность ее развития. Во время лечения препаратом, следует избегать облучения обрабатываемой поверхности солнечными и искусственными ультрафиолетовыми лучами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Специальных исследований не проводилось. Следует отказаться от управления потенциально опасными механизмами в случае, если препарат применяется на частях тела, которые участвуют в данном виде деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Абсорбция лидокаина через кожу обычно низкая, однако необходимо с осторожностью применять препарат больным, принимающим противоаритмические препараты I класса (токаинид, мексилетин) или другие местные анестетики, так как возможен риск возникновения совокупных системных эффектов.

Ингибиторы моноаминооксидазы усиливают местноанестезирующее действие лидокаина. Применение лекарственных средств, которые снижают клиренс лидокаина (например, циметидин, пропранолол, верапамил, дилтиазем), в случае его системной абсорбции, может привести к повышению концентрации лидокаина в плазме.

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT (например, антиаритмические лекарственные средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Несовместимость

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, для защиты от воздействия влаги, при температуре от 8 °C до 15 °C.

Упаковка

По 15 г в тубе алюминиевой с мембраной для медицинских целей; по 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.

Соблюдение алгоритма выбора местного анестетика в амбулаторной стоматологии как профилактика неотложных состояний

В прошлых публикациях мы рассматривали причины неотложных состояний в амбулаторной стоматологии, особенности их появления и развития, обсуждали профилактику аллергических реакций. Говорили о возможностях, которые получает врач в случае заполнения пациентом специальной анкеты, направленной на выявление как острой, так и хронической патологии.

Настало время обратить внимание на выбор местного анестетика. Актуальность проблемы выбора стоматологом местного анестетика подтверждается тем, что во внутреннюю среду организма пациента в процессе местной анестезии попадает, как правило, многокомпонентое соединение. Так, попадание в организм катехоламинов, которые используются в качестве вазоконстрикторов, может приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, гипергликемии и другим нежелательным последствиям (А. Ж. Петрикас и др., 1997; Ю. Ф. Крылов и др., 2000 ; С. Маламед, 2000). Различные компоненты местноанестезирующего препарата могут быть очень опасны у пациентов группы риска (Е. В. Зорян и др., 1997; В. И. Стош и др., 1998 ; П. И. Ивасенко и др., 2000). Особое значение приобретает указанный фактор в свете результатов анкетирования, проведенного сотрудниками кафедры терапевтической стоматологии СПбГМУ им. акад. И. П. Павлова: к пациентам группы риска можно было отнести около 68 % опрошенных из 406 стоматологических пациентов городской стоматологической поликлиники. Стабилизаторы и консерванты часто являются причинами аллергических реакций у пациентов (П. И. Ивасенко и др., 2004). При этом проведенные нами устные опросы и анкетирование врачей-стоматологов показывают явно недостаточные знания в отношении следующих пунктов:

  1. Компоненты местноанестезирующего препарата, наиболее часто применяемого стоматологом.
  2. Влияние различных компонентов, входящих в состав анестетиков, на соматический статус пациента.
  3. Группы риска применительно к местноанестезирующим препаратам.
  4. Возрастные ограничения в применении препаратов, заявленные фирмами-производителями.
  5. Ограничения (противопоказания), заявляемые фирмами — изготовителями анестетиков.
Читайте так же:
Синдром утомительного сна : причины, что делать и как лечить

Слабые знания в отношении состава местных анестетиков, групп риска и противопоказаний усугубляются редким проведением аспирационной пробы и быстрым (карпула за 10–15 секунд) введением препарата. В соответствии с проведенными нами исследованиями, только один из 15–20 стоматологов проводит аспирационную пробу. Некоторые врачи просто не знают о существовании таких карпульных шприцов и карпул, которые позволяют выполнить аспирационную пробу. Всего 25 % стоматологов вводят препарат более чем за 20 секунд. Указанные факторы вкупе и обусловливают достаточно высокую частоту осложнений соматического характера при проведении местной анестезии.

Далее мы рассмотрим алгоритм безопасного выбора местного анестетика, приведем данные, позволяющие выбрать анестетик по отношению к различным группам риска, дадим рекомендации по минимальному набору различных препаратов «на все случаи жизни».

Алгоритм безопасного выбора местного анестетика

  1. Длительность, вид запланированного вмешательства. Данный фактор влияет на выбор врачом анестетика, исходя из концентрации вазоконстриктора в составе анестезии, который будет определять длительность анестезии. Кроме того, по мнению большого числа стоматологов, анестезия без вазоконстриктора обладает менее эффективным обезболивающим эффектом. При этом существует достаточно рациональная рекомендация добавить анестетика, естественно, учитывая максимальную терапевтическую его концентрацию. Выполнение указанной рекомендации приводит к улучшению обезболивания. Учитывая разность концентрации эпинефрина (его отсутствие), выбор можно делать из следующих препаратов: убистезин форте, убистезин, ультракаин Д, мепивастезин.
  2. Сопутствующие заболевания.

Наиболее «опасными» с точки зрения ургентных состояний являются пациенты следующих групп риска: заболевания сердца, заболевания сосудов, артериальная гипертензия, заболевания ЦНС, заболевания печени и почек, глаукома. Особое внимание следует уделять декомпенсированным формам любых заболеваний. Эпинефрин в составе местной анестезии, как правило, и противопоказан таким пациентам. Как стоматологу определить стадию соматического заболевания пациента, мы подробно разбираем на занятиях со стоматологами, и информация об этом была в прошлых публикациях. Анестетики, отвечающие требованию безопасности по минимальной концентрации эпинефрина или полному его отсутствию: убистезин, септанест, ультракаин ДС, ультракаин Д, мепивастезин. Желательно помнить, что мепивастезин, имея в качестве основного действующего начала мепивакаин, самостоятельно обладает сосудосуживающим эффектом без вазопрессоров.

  1. Переносимость анестетика.

Часто пациенты знают о том, какой препарат они переносят лучше. Не вдаваясь в подробности плацебо-эффекта, имеет смысл учитывать данную информацию при выборе препарата. Кроме того, для некоторых пациентов значимым фактором является доза. Они могут «токсически» реагировать на терапевтическую дозу даже без попадания препарата в сосуд.

  1. Аллергия.

Специально выделяя аллергию из сопутствующих заболеваний, обращаем ваше внимание на то, что пациенты часто не считают аллергию заболеванием. И тем самым при устном опросе могут ввести врача в заблуждение относительно наличия у них заболеваний аллергического характера. Давайте учтем два фактора:

аллергия часто развивается не на сам анестетик, а на компоненты к нему (консерванты и стабилизаторы); существует и растет аллергизация населения за счет употребления в пищу продуктов и применения лекарств, содержащих консерванты и стабилизаторы. Можно сделать вывод: чем меньше парабенов, сульфитов и эдитиновой кислоты в составе местного анестетика, тем меньше вероятность вызвать аллергическую реакцию у пациента. Данной рекомендации в наибольшей степени отвечают препараты убистезин, убистезин форте, ультракаин Д, мепивастезин. Карпулы, имеющие защитную пленку (убистезин), гарантируют большую сохранность препарата, поэтому из таких карпул убрана эдитиновая кислота, один из компонентов, вызывающих аллергические реакции.

  1. Гипопротеинемия.

Известно, что чем более лекарственный препарат связывается с белками, тем менее он обладает системным токсическим действием. При этом пациенты с гипопротеинемией любого происхождения оказываются в группе риска по системным реакциям. Следовательно, препараты на основе артикаина (убистезин, септанест, ультракаин) являются в данном случае препаратами выбора.

  1. Беременность и лактация.
Читайте так же:
Депрессия у подростка: что делать?

Препараты группы артикаина, официально являясь наименее токсичными, рекомендованы к применению у беременных. Также возможно их применение при лактации. Следует внимательно читать инструкцию к препарату и в случае указаний о том, что препарат следует с осторожностью применять у беременных, выполнять анестезию именно с осторожностью, то есть делать аспирационную пробу, препарат вводить фракционно (в 3 приема) и медленно, карпула за 1 минуту. Группа препаратов выбора: убистезин, ультракаин, септанест. Обязательно учитывать рекомендацию акушеров-гинекологов о лечении беременных только во втором триместре и желательно профилактическом лечении женщин, планирующих беременность.

  1. Прием лекарственных препаратов.

Существуют жесткие противопоказания для сочетания с некоторых лекарств с эпинефрином в составе местной анестезии: сердечные гликозиды (например, дигоксин): неселективные бета-блокаторы (например, анаприлин), ингибиторы МАО (например, аминазин). С осторожностью следует применять местный анестетик с низким содержанием эпинефрина у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ (например, энап), клофелин, препараты раувольфии, гормоны щитовидной железы. Группа выбора местных анестетиков: мепивастезин, ультракаин Д, убистезин, ультракаин, септанест. Некоторые лекарственные средства обладают токсическим влиянием на печень, ухудшают функцию почек. Данный фактор рассмотрен ниже.

  1. Недостаток псевдохолинэстеразы.

Эфирные местные анестетики инактивируются в кровяном русле посредством фермента псевдохолинэстеразы. Таким образом, противопоказанием для применения эфирных анестетиков является указанная патология. Наиболее значимое проявление ее — мышечная слабость.

  1. Патология печени, почек.

Местноанестезирующие препараты могут оказывать токсическое действие при недостаточности систем метаболизма и выведения. Амидные анестетики метаболизируются в печени. Незначительное количество (не более 10 %) как амидных, так и эфирных местных анестетиков выводится в неизмененном виде почками. Таким образом, относительные противопоказания к использованию амидных анестетиков — заболевания печени, эфирных — дефицит псевдохолинэстеразы плазмы, для всех местных анестетиков — заболевания почек. Также с осторожностью следует использовать местную анестезию, если пациент применяет терапию, ухудшающую функцию печени или почек (химиотерапия, некоторые виды антибиотиков, противогрибковых препаратов и др.). Группа препаратов выбора: убистезин, септанест, ультракаин. Нужно использовать меньшие дозы, делать аспирационную пробу, препарат вводить медленно, в три приема.

  1. Возраст пациента.

Для детей до 14 лет и взрослых старше 70 лет минимальные токсические дозы всех местных анестетиков меньше, чем для пациентов средней возрастной группы. Следует четко соблюдать максимально возможные дозы препаратов: лидокаин — максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг массы ребенка; мепивакаин — максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг массы ребенка; артикаин — максимальная доза 7 мг препарата на 1 кг массы ребенка.

Противопоказано использование артикаина у детей до 4 лет.

Взрослых старше 70–75 лет следует с точки зрения максимальных доз рассматривать как детей и при этом ориентироваться либо на фактическую массу тела, либо на 70 кг, если фактическая превышает таковую.

  1. Страх перед местной анестезией (шприцефобия), стоматофобия.

Считается, что стресс пациента на приеме у стоматолога приводит к такому выбросу собственного адреналина надпочечниками пациента, что адреналин местного анестетика можно считать каплей в море. С точки зрения чистых цифр это так. Однако в условиях стресса организм пациента оказывается в условиях так называемого неустойчивого неравновесия, когда именно последней капли достаточно, чтобы «чаша переполнилась». В случае явной стрессорной реакции пациента следует применить все возможные методы от лекарственной премедикации и убеждений на основе логики до элементов разговорного гипноза. Анестетиками выбора являются препараты с низким содержанием эпинефрина и без него (убистезин, ультракаин Д, мепивастезин).

  1. Психологический статус пациента.

Неудовлетворительное психологическое состояние пациента (проявления депрессии, эмоциональная лабильность, плаксивость), известные негативные факты личной или социальной жизни пациента являются точно таким же фактором стресса, как и стоматофобия.

  1. Надежность компании — производителя и поставщика медикаментов.

Стандарты GMP при производстве, гарантия от подделки, гарантия правильного хранения и условий доставки.

Выбор анестетика в группах риска

ИБС нестабильная стенокардия, сердечная не­достаточность II – III ФК, ГБ II – III , сердечные тахиаритмии, перенесенные ин­сульт, инфаркт миокарда в последние 6 месяцев. Тиреотоксикоз (гипертиреоз), сахарный диабет с осложнениями в декомпенсированной стадии

Анестетики без вазоконстриктора: мепивастезин, лидокаин без вазоконстриктора, артикаин без эпинефрина, ультракаин Д

ИБС стенокардия напряжения, сердечная не­достаточность I ФК, ГБ I – II , перенесенные ин­сульт, инфаркт миокарда в прошлом

Анестетики без вазопрессора: мепивастезин, препараты с фелипрессином или эпинефрином в концентрации не более 1:200000. Убистезин, ультракаин, цитанест октапрессин

Аллергические реакции и заболевания в анамнезе. Анафилактический шок, отек Квинке, болезнь Лайела в анамнезе

Не использовать новокаин и лидокаин. Наименее аллергогенные карпульные препараты: убистезин, мепивавстезин. При аллергии на все виды местных анестетиков, после аллергопроб возможна анестезия 1%-ным димедролом в объеме до 3 мл

Препараты на основе артикаина. Карпульные препараты с наименьшим содержанием консервантов и низким содержанием эпинефрина: убистезин;

препараты без эпинефрина на основе артикаина — ультракаин Д

Сахарный диабет без осложнений или с осложнениями в компенсированной стадии

Анестетики с низким содержанием эпинефрина: убистезин, ультракаин ДС, септанест.

Анестетик без эпинефрина — мепивастезин

Препараты на основе артикаина: убистезин, убистезин форте и др.

Читайте так же:
Что опасно во время беременности?

Препараты на основе артикаина: убистезин, убистезин форте и др.

Глаукома, закрытоугольная форма

Анестетики без вазоконстриктора: мепивастезин, лидокаин без вазоконстриктора, артикаин без эпинефрина, ультракаин Д

Препараты на основе артикаина. Карпулированные препараты с наименьшим содержанием консервантов и низким содержанием эпинефрина: убистезин.

Нельзя: фелипрессин (октапрессин)!

Возрастной фактор (старше 65–70 лет)

Анестетики без вазоконстриктора, с фелипресси­ном или эпинефрином в концентрации не более 1:200000. Карпульные препараты: убистезин, ультракаин ДС

Таким образом, подводя итоги профилактики неотложных состояний методом правильного выбора анестетика, можно еще раз подчеркнуть, как важно врачу-стоматологу собрать максимально полную информацию как о соматическом статусе пациента, так и о его психологическом статусе. Сделать правильные выводы обо всех возможных факторах риска. Хорошо знать те препараты, которыми работает доктор. Иметь достаточный их выбор (в наличии «на все случаи жизни» убистезин форте, убистезин, мепивастезин, ультракаин Д, димедрол). Проводить анестезию, соблюдая все предосторожности (ампирационная проба, медленное введение, фракционное введение). Проводить психологическую подготовку и сопровождение пациента.

Уважаемые читатели, свои вопросы и пожелания автору и ведущему рубрики «Неотложная помощь в стоматологии» Антону Борисовичу Бичуну вы можете отправлять по e-mail: [email protected] .

Лидокаин

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаин является местным анестетиком амидного типа. Лидокаин обратимо блокирует импульсы в нервных волокнах чувствительных нейронов, ингибируя транспорт ионов натрия через мембрану нейрона, тем самым оказывая местное анестезирующее действие. Схожие эффекты также наблюдаются на возбудимых мембранах головного мозга и сердечной мышцы. Лидокаин обладает быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения места инъекции. Межреберные блокады приводят к наибольшей плазменной концентрации (порядка 1,5 мкг/мл при введении 100 мг), тогда как при подкожном введении в область живота отмечается наименьшая плазменная концентрация (порядка 0,5 мкг/мл при введении 100 мг). Объём распределения в равновесном состоянии составляет 91 л, а связь с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, 65 %.

Абсорбция из эпидурального пространства полная и двухфазная с периодом полувыведения около 9,3 и 82 мин соответственно. Медленная абсорбция является ограничивающим время фактором элиминации лидокаина, что объясняет более медленную элиминацию после эпидуральной инъекции, чем после внутривенного введения.

Элиминация лидокаина осуществляется преимущественно за счёт метаболизма, главным образом путем дезалкилирования до моноэтилглизинксилидида (МЭГК), опосредованного изоферментами CYP1A2 и CYP3A4. МЭГК метаболизируется до 2,6-диметиланилина и глицинксилидида (ГК). В дальнейшем изофермент CYP2D6 конвертирует 2,6-диметилаланин в 4-гидрокси-2,6-диметилаланин, являющийся основным метаболитом мочи (80 %) и выводящийся в виде конъюгата. МЭГК обладает судорожной активностью, аналогичной лидокаину, тогда как ГК такой активностью не обладает. Плазменная концентрация МЭГК сопоставима с концентрацией исходного соединения. Скорость элиминации лидокаина и МЭГК после внутривенного болюсного введения составляет около 1,5-2 ч и 2,5 ч соответственно. Вследствие быстрого метаболизма в печени, кинетика восприимчива ко всем нарушениям функции печени. У пациентов с печёночной недостаточностью период полувыведения может удваиваться. Почечная недостаточность не влияет на кинетику, но может повышать накопление метаболитов.

Лидокаин проникает через плацентарный барьер, концентрации несвязанного лидокаина в плазме матери и плода одинаковы. Однако общая плазменная концентрация у плода ниже вследствие более низкой связи с белками плазмы.

Показания

Местная анестезия: внутривенная регионарная анестезия, инфильтрационная анестезия, проводниковая (блокада нервов), эпидуральная анестезия, спинальная (люмбальная) анестезия.

Противопоказания

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (I-II функционального класса), артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени; у пациентов, получавших антиаритмики III класса (например, амиодарон), за ними следует установить тщательный контроль и мониторинг ЭКГ, поскольку сердечные эффекты лидокаина и антиаритмиков III класса могут суммироваться (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); синусовая брадикардия, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, тяжёлая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), у пациентов с нарушением функции дыхания, у ослабленных или пожилых (старше 65 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Нежелательные реакции, вызываемые лидокаином, зачастую сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижения артериального давления, брадикардии) и состояний, обусловленных введением напрямую (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс).

Очень часто (≥1/10)Со стороны сосудовСнижение артериального давления
Со стороны желудочно-кишечного трактаТошнота
Часто (≥1/100, 6,5.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию