Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Макротуссин : инструкция по применению

Макротуссин : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Макротуссин

Информация является обобщающей и не может быть использована для лечения, без рекомендации врача.

Данное лекарственное средство входит в группу препаратов, применяемых при кашле и простудных заболеваниях.

Указанный препарат принадлежит к категории антибиотиков-макролидов. Эффективность лекарства обусловлена торможением синтеза белков в микроорганизмах, чувствительных к нему. Механизм действия заключается в связывании с 50S-субъединицами рибосом, что ведет к ингибированию роста и размножения патогенов.

Действующий компонент обладает бактериостатическим действием. Противобактериальное действие препарата распространяется на следующие виды патогенов: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., а также те штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, кроме MRSA-штаммов.

Лекарство высоко активно относительно интраклеточных возбудителей. Активный компонент не влияет на грамотрицательные патогены.

Кроме антибактериального эффекта, препарат проявляет отхаркивающую активность.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 мл раствора содержится 25 мг эритромицина в форме стеарата и 15 мг гуайфенезина.

Вспомогательные компоненты: натрия карбоксиметилцеллюлоза, ароматизатор фруктовый, метилпарабен (метилпарагидроксибензоат), красители тартразин или желтый закат FCF, сахарин натрия, сахар, вода очищенная ульфит.

Продается в виде пероральной суспензии.

Показания

Препарат назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболевания органов дыхания, вызванных чувствительными к эритромицину микроорганизмами, сопровождаемых кашлем:

обострение хронического бронхита и инфекционное обострение хронического обструктивного заболевания легких;

инфекционные осложнения при муковисцидозе;

дифтерия (также для санации бактерионосителей);

коклюш и паракоклюш;

санация носителей В. реrtussis.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат не рекомендуется применять при:

повышенной чувствительности к другим макролидам;

врожденном и приобретенном синдроме удлиненного интервала QT на ЭКГ,

тяжелой печеночной недостаточности.

при одновременном применении с терфенадином, астемизолом, пимозидом или цизапридом, эрготамином и дигидроэрготамином.

В педиатрии препарат применяют после 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Лекарство необходимо применять не менее чем за 30 мин до еды или через 2 часа после приема пищи.

Дозировка препарата устанавливается соответственно возрасту и тяжести заболевания.

Макротуссин принимают 4 раза в день.

Для дозирования используют дозирующую ложку, вложенную в упаковку.

Детям в возрасте 6-7 лет назначают по 10 мл препарата (2 мерные ложки).

Детям в возрасте 7-9 лет назначают по 12,5 мл препарата (2,5 мерные ложки).

Детям в возрасте старше 9 лет и взрослым назначают по 15 мл препарата (3 мерные ложки).

Передозировка

В случаях передозировки могут наблюдаться следующие явления:

дискомфорт в области желудка, тошнота, рвота, понос;

нарушение функции печени вплоть до острой печеночной недостаточности;

нарушения слуха, шум в ушах, головокружение;

нарушение сердечного ритма, которые проходят после отмены препарата.

В случае возникновения указанных явлений следует промыть желудок, принять энтеросорбенты.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Может возникнуть аллергия в случае индивидуальной непереносимости. В частности, может наблюдаться:

тошнота, рвота, понос, боль в животе, анорексия;

панкреатит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, холестатическая желтуха);

снижение слуха (глухота) и / или шум в ушах, которые исчезают после отмены препарата.

При проявлении побочных эффектов следует прервать лечение и обратиться к лечащему врачу за помощью и внесением изменений в процесс лечения.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.

Связанные болезни:

Инструкция по применению создана на основе официальной инструкции производителя и представлена исключительно с ознакомительной целью. Заниматься самолечением не рекомендуется.

Анализы

Все лаборатории – в одном месте. Удобное расположение и подходящий график работы, все это позволит вам не тратить лишнее время на поиски.

МАКРОТУССИН: новый отечественный препарат для лечения заболеваний органов дыхания

Заболевания органов дыхания (ЗОД) занимают одно из первых мест среди наиболее распространенных болезней. По данным Института фтизиатрии и пульмонологии им. Ф.Г. Яновского АМН Украины, на долю ЗОД приходится одна треть всех зарегистрированных в Украине болезней, а в структуре смертности ЗОД занимают 4-е место после заболеваний системы кровообращения, злокачественных новообразований и несчастных случаев [6]. Одним из наиболее распространенных симптомов при ЗОД является кашель [3], который может быть продуктивным и непродуктивным. Наиболее тягостным для больных является упорный сухой кашель при наличии вязкой, трудно отхаркиваемой мокроты. Для устранения непродуктивного кашля при различных инфекционно-воспалительных ЗОД, наряду с антибиотикотерапией обязательно назначают средства, влияющие на реологические свойства мокроты и мукоцилиарный клиренс: муколитические и отхаркивающие.

Необходимо отметить, что до настоящего времени в Украине отсутствовали препараты отечественного производства, сочетающие антибактериальное действие и муколитические свойства. Однако недавно на фармацевтическом рынке появился новый отечественный антибактериальный и муколитический препарат МАКРОТУССИН в форме суспензии производства СП «Сперко Украина» (г. Винница). В 100 мл суспензии содержится 2,5 г эритромицина стеарата и 1,5 г гвайфенезина. МАКРОТУССИН — комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Эритромицин, относящийся к антибиотикам группы макролидов, тормозит биосинтез белков микроорганизмов на уровне рибосом. Эритромицин, как и другие макролиды, оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бактерицидное действие в отношении b -гемолитических стрептококков группы А, пневмокококков, возбудителей коклюша и дифтерии [2]. Спектр его антибактериального действия включает грамположительные (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.) и грамотрицательные (Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria menіngitidis, Haemophilus influenzae, Moraхella catarrhalis) микроорганизмы. Эритромицин также проявляет высокую активность в отношении Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Эритромицин способен проникать внутрь клеток, в том числе в клетки иммунной системы, создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации. Так, концентрация этого антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9–23 раза, а в нейтрофильных гранулоцитах в 4–24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Наличие эритромицина в препарате МАКРОТУССИН в форме стеарата (соль эритромицина основания и стеариновой кислоты) обеспечивает ряд преимуществ перед эритромицином основанием — большую кислотоустойчивость, более высокую биодоступность и длительный период полувыведения, способность создавать более высокие концентрации в тканях, что обеспечивает более широкий спектр его противомикробной активности [8].

Читайте так же:
Онемение пальцев рук, причины, заболевания, сопровождающиеся онемением кистей

Гвайфенезин, относящийся к отхаркивающим средствам, стимулирует продукцию компонентов бронхиального секрета с низкой вязкостью, деполимеризует кислые мукополисахариды мокроты и повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Гвайфенезин также снижает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, в результате чего уменьшается ее вязкость и облегчается эвакуация из дыхательных путей. Гвайфенезин является высокоэффективным и безопасным отхаркивающим средством [4].

Применение суспензии МАКРОТУССИН показано при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания, вызванных чувствительными к эритромицину микроорганизмами и сопровождающихся малопродуктивным кашлем (острый и хронический бронхит, пневмония, трахеит, ларингит, муковисцидоз, дифтерия, коклюш); при гнойном синусите; для санации носителей В. pertussis. Основными противопоказаниями к применению МАКРОТУССИНА являются повышенная чувствительность к эритромицину, гвайфенезину и другим компонентам препарата.

Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести инфекции, чувствительности выделенного возбудителя и расcчитывают обычно по эритромицину. Детям старше 12 лет и взрослым, как правило, назначают по 10 мл суспензии (250 мг эритромицина) 4 раза в сутки. Детям в возрасте 6–12 лет назначают по 5–10 мл суспензии (125–250 мг эритромицина) 4 раза в сутки, 2–6 лет — по 5 мл суспензии (125 мг эритромицина) 4 раза в сутки. При более тяжелых инфекциях дозу препарата можно удвоить. МАКРОТУССИН лучше принимать за 30 мин до еды или через 2 ч после. Перед употреблением суспензию следует взболтать. Средняя продолжительность курса лечения составляет 7–10 дней.

Препарат удобен в применении, хорошо переносится больными. Результаты ограниченных клинических испытаний МАКРОТУССИНА, проведенных в Институте фтизиатрии и пульмонологии им. Ф.Г. Яновского АМН Украины [7], подтвердили его высокую эффективность и безопасность в лечении больных с хроническим гнойным обструктивным и необструктивным бронхитом в фазе обострения.

Благодаря удачному сочетанию терапевтического действия антибиотика-макролида и муколитика МАКРОТУССИН имеет ряд преимуществ:

•?широкий спектр антибактериального действия и устойчивость к действию b -лактамаз [1];

•?минимальное воздействие на микробиоценоз кишечника, характерное для макролидов [5];

•?клинико-фармакологические преимущества эритромицина в форме стеарата;

•?эффективная эвакуация бронхиального секрета за счет действия гвайфенезина;

•?удобство применения суспензии у взрослых и детей.

С.В. Зайков,
доктор медицинских наук, профессор
Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И. Пирогова

1. Березняков И.Г. Применение макролидов в клинической практике: в фокусе — реницин //Клин. антибиотикотерапия. — 2001. — № 5–6. — С. 43–45.

2. Бертрам Г. Катцунг. Базисная и клиническая фармакология. — СПб.: Невский диалект, 2000. — Т. 2. — 667 с.

3. Зайков С.В., Кислощук І.О. Кашель … вплив на нього сучасних відхаркувальних засобів //Ліки України. — 1999. — № 2. — С. 36–37.

4. Исаков В.А. Рациональное ведение больных ОРЗ и гриппом // Сучасні інфекції. — 2000. — № 3. — С. 122–125.

5. Самсыгина Г.А. Особенности антибиотикотерапии в педиатрии // Клин. антимикроб. терапия. — 1999. — № 2. — С. 68–70.

6. Фещенко Ю.И. Применение современных макролидов в клинической практике //Укр. хіміотерапевт. журн. — 2001. — № 1. — С. 3–9.

7. Фещенко Ю.И., Пархоменко Н.В. Отчет о проведении клинических испытаний препарата МАКРОТУССИН производства СП «Сперко Украина», г. Винница. — Киев, 2001.

Макротусин инструкция по применению

Состав
действующие вещества: эритромицин, гвайфенезин;
1 мл раствора содержит 25 мг эритромицина в форме стеарата и 15 мг гуайфенезина;
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, ароматизатор фруктовый, метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) (Е 218), красители тартразин (Е 102) или желтый закат FCF (Е 110), сахарин натрия, сахар, вода очищенная.

Лекарственная форма
Суспензия оральная.

Фармакологическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Код АТС R05C A10.

Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, которые сопровождаются кашлем: острый ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита и инфекционное обострение хронического обструктивного заболевания легких, инфекционные осложнения при муковисцидозе, дифтерия (также для санации бактерионосителей), коклюш и паракоклюш; гнойный синусит, санация носителей В. реrtussis.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к эритромицину, другим макролидам, или любому компоненту препарата. Возраст до 6 лет. Врожденные и приобретенные синдромы удлиненного интервала QT на ЭКГ, тяжелая печеночная недостаточность. Одновременное применение с терфенадином, астемизолом, пимозидом или цизапридом, эрготамином и дигидроэрготамином.

Способ применения и дозы
Перед каждым применением суспензию Макротуссина необходимо тщательно взболтать. Препарат необходимо применять не менее чем за 30 мин до еды или через 2 часа после приема пищи. Дозу препарата устанавливают в соответствии с возрастом и тяжести состояния больного. Макротуссин принимают 4 раза в сутки. Дозировка препарата осуществляют с помощью дозирующей ложки, вложенной в упаковку.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от показаний, характера заболевания, возраста пациента. Средняя продолжительность курса лечения составляет от 7 до 10 дней.
Коррекции дозы препарата при почечной недостаточности не проводят, при тяжелых нарушениях функции печени дозу необходимо уменьшить.

Побочные реакции
В редких случаях, как правило, при превышении рекомендуемых доз, могут наблюдаться тошнота, рвота, понос, боль в животе, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, холестатическая желтуха), агранулоцитоз, паренхиматозный нефрит. Снижение слуха (глухота) и / или шум в ушах, которые исчезают после отмены препарата. Также при применении Макротуссина возможно развитие сердцебиение, удлинение интервала QT на ЭКГ; редко — желудочковые аритмии, в том числе аритмия типа torsades de pointes, усиление кашля, общая слабость, головокружение, состояние спутанности сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения. Ухудшение течения миастении gravis; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами.
У больных с гиперчувствительностью к макролидных антибиотиков или гуайфенезина возможно развитие аллергических реакций, включая сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, токсико-колликвационный некроз эпидермиса, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона. В редких случаях при применении Макротуссина, как и других макролидов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека, отека мягких тканей лица и анафилактического шока. В таком случае необходимо назначить адреналин и глюкокортикоиды, инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Передозировка
Возможны ощущения дискомфорта в области желудка, тошнота, рвота, понос, нарушение функции печени вплоть до острой печеночной недостаточности, а также нарушения слуха, шум в ушах, головокружение, нарушение сердечного ритма, которые проходят после отмены препарата. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое: промывание желудка, прием энтеросорбентов, тщательный контроль кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса. Эритромицин не удаляется из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Читайте так же:
Свечи от трихомониаза : инструкция по применению

Применение в период беременности или кормления грудью
Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности, поэтому Макротуссин применяют беременным женщинам по назначению и под наблюдением врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении Макротуссина в период кормления грудью необходимо прекратить на весь период приема препарата.

Дети
Препарат назначают детям в возрасте от 6 лет.

Особенности применения
Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. -За высокого содержания сахара препарат следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом. Не рекомендуется запивать суспензию молоком и молочными продуктами, а также фруктовыми соками или кислыми напитками. С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени, желтухой в анамнезе или пациентам, которые лечатся потенциально гепатотоксичными лекарствами. Во время длительного лечения или при приеме больших доз необходимо контролировать функцию печени. В тяжелобольных, которые принимают одновременно с препаратом ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза с / без почечной недостаточности. Поэтому при необходимости назначения комбинированного лечения ловастатином или другими ингибиторами ГАМК-КоА редуктазы необходимо тщательно оценивать соотношение польза / риск, наблюдать за появлением таких симптомов как боль в мышцах, слабость, и контролировать уровень КФК и трансаминаз в сыворотке крови. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2-х месяцев после окончания антибактериальной терапии. В легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в тяжелых — следует назначить метронидазол или ванкомицин. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени и / или почек повышается риск развития ототоксического эффекта. Может усиливаться эффект антикоагулянтной терапии при совместном применении с эритромицином. Препарат может усиливать симптомы заболевания у больных myasthenia gravis. У пациентов пожилого возраста повышается риск развития аритмий типа torsades de pointes. Из-за риска развития таких побочных реакций, как удлинение интервала QT на ЭКГ, развитие желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии типа torsades de pointes, препарат с осторожностью назначают пациентам с аритмиями в анамнезе. Необходимо проводить контроль за пациентами с бронхиальной астмой, принимающих теофиллин и эритромицин, в том числе оценивать уровень теофиллина в крови во избежание интоксикации. Эритромицин, который назначается беременным женщинам, страдающим сифилисом, не достигает терапевтических концентраций у плода, поэтому сразу после рождения рекомендуется назначить пенициллин ребенку, мать которого принимала эритромицин внутрь. Длительное или повторное применение препаратов, содержащих эритромицин, как и других антибактериальных препаратов, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развивается суперинфекция, прием препарата необходимо прекратить и применять соответствующие меры. Препарат может искажать результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенных флюорометрические методом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, но в связи с возможным возникновением головокружения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с высокой концентрацией внимания и при управлении транспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Метаболизм эритромицина происходит главным образом в печени с участием системы цитохрома Р450. Эритромицин вследствие влияния на активность цитохрома Р450 взаимодействует со следующими препаратами: повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина, кофеина в плазме крови, чем повышает их токсичность — необходимо снижение доз этих препаратов и контроль их концентрации в сыворотке крови. Повышает концентрацию и усиливает токсичность фенитоина, альфентанила, метилпреднизолона, такролимуса, рифабутина — необходима коррекция доз этих препаратов. Нельзя сочетать лечение Макротуссином с ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин), учитывая значительное увеличение плазменной концентрации последних, что может привести к развитию серотонинового синдрома. С дигоксином, повышает его абсорбцию и концентрацию в сыворотке, с циклоспорином, повышает его концентрацию и усиливает его нефротоксичность, с карбамазепином, эритромицин способен снижать печеночный метаболизм карбамазепина. В случае одновременного приема этих препаратов может оказаться необходимым снижение дозы карбамазепина даже на 50%. С хинидином, прокаинамидом, цизапридом приводит к повышению их концентрации в сыворотке крови, что может привести к удлинению интервала QT на ЭКГ или вызвать желудочковую тахикардию. С терфенадином и астемизолом, повышает их уровень в крови, что может быть причиной тяжелых нарушений сердечного ритма. При одновременном применении повышает концентрацию и усиливает токсичность гексобарбитала, вальпроевой кислоты, зопиклона — необходима коррекция доз этих препаратов. Повышает концентрацию в крови ингибиторов ГАМК-KoA-редуктазы (например, ловастатина, симвастатина) — риск рабдомиолиза, который обычно может развиться после окончания лечения эритромицином. Усиливает системное действие сиденафилу — необходимо уменьшение дозы сиденафилу. Нельзя применять вместе с хлорамфениколом (антагонизм), с препаратами, повышающими кислотность желудочного сока, а также с кислыми напитками, поскольку они инактивируют эритромицин. С оральными контрацептивами — увеличивает риск их гепатотоксичности. Замедляет элиминацию и усиливает эффект блокаторов кальциевых каналов, таких как фелодипин, верапамил. Были сообщения о возникновении гипотензии, брадиаритмии, лактацидоз при одновременном приеме их с эритромицином. Действие препарата усиливается в сочетании с сульфаниламидами, тетрациклинами, стрептомицином.
В лабораторных условиях доказано существование антагонизма между эритромицином, линкомицином и клиндамицином, поэтому эти препараты не следует применять одновременно. Наполнитель препарата, тартразин, может вызывать аллергические реакции у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Фармакологические свойства
Фармакологические. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав. Эритромицин принадлежит к антибиотикам группы макролидов. Механизм действия обусловлен замедлением биосинтеза белков чувствительных к нему микроорганизмов вследствие связывания с 50S-субъединицами рибосом, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. Эритромицин оказывает бактериостатическое действие. Спектром антибактериального действия включает: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., В том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, кроме MRSA-штаммов, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Morахеlla catarrhalis, C.jejuni. Эритромицин также проявляет высокую активность в отношении внутриклеточных возбудителей, в том числе Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Эритромицин не действует на грамотрицательные микроорганизмы (E.coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. И т.д.).
Гвайфенезин относится к отхаркивающим средствам. Стимулирует секрецию компонентов бронхиальной слизи с низкой вязкостью, деполимеризует кислые мукополисахариды и повышает активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей. Может обнаруживать легкое седативное действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь эритромицина стеарат проходит через желудок в двенадцатиперстную кишку в неизмененном виде, при этом стеариновый остаток защищает основание эритромицина от действия соляной кислоты. В двенадцатиперстной кишке эритромицина стеарат гидролизуется с образованием основания эритромицина и стеариновой кислоты. Всасывается эритромицин в кишечнике. Системная биодоступность эритромицина при применении эритромицина стеарата выше, чем при применении эритромицина основания, максимальная концентрация в крови эритромицина составляет 2,4 мкг / мл после приема 500 мг, время достижения максимальной концентрации 2-4 часа. Период полувыведения эритромицина составляет 1,9-2,4 ч, при этом терапевтические концентрации в крови удерживаются в течение 6-8 часов. Эритромицин на 40-90% связывается с α1-гликопротеинами плазмы крови. Препарат хорошо проникает во все органы и ткани организма, кроме тканей ЦНС. Для эритромицина, как и для других макролидных антибиотиков, характерна высокая степень внутриклеточного проникновения, при этом концентрация антибиотика внутри клетки может превышать плазменную в 4-24 раза. Эритромицин частично метаболизируется в печени путем N-деметилирования. Выводится преимущественно с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится только 2,5-4,5% препарата. Эритромицин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плазме крови плода очень низкая, активно выводится с грудным молоком, концентрация антибиотика в молоке может превышать плазменную в 5 раз.
Гвайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Преимущественно проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1-2 ч, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 часов. Период полувыведения гуайфенезина составляет около 1 ч. Выводится с мокротой и выводится почками в виде метаболитов, а также в неизмененном виде. Гвайфенезин может окрашивать мочу в розовый цвет.

Читайте так же:
Антифосфолипидный синдром и поражение почек — лечение

Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства
препарат после перемешивания представляет собой суспензию желтого или желто-оранжевого цвета со специфическим запахом.

Срок годности
2 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
В контейнерах по 120 мл или 180 мл в картонной пачке вместе с дозирующей ложкой.

Макротуссин инструкция по применению

допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, ароматизатор фруктовий, метилпарабен (метилпарагідроксибензоат) (Е 218), барвники тартразин (Е 102) або жовтий захід FCF (Е 110), сахарин натрію, цукор, вода очищена.

Лікарська форма. Суспензія оральна.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Код АТС R05C A10.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання органів дихання, спричинені чутливими до еритроміцину мікроорганізмами, які супроводжуються кашлем: гострий ларингіт, трахеїт, бронхіт, пневмонія, загострення хронічного бронхіту та інфекційне загострення хронічного обструктивного захворювання легень, інфекційні ускладнення при муковісцидозі, дифтерія (також для санації бактеріоносіїв), коклюш та паракоклюш; гнійний синусит, санація носіїв В. реrtussis.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, або будь-якого компоненту препарату. Дитячий вік до 6 років. Вроджені та набуті синдроми подовженого інтервалу QT на ЕКГ, тяжка печінкова недостатність. Одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, пімозидом або цизапридом, ерготаміном та дигідроерготаміном.

Спосіб застосування та дози.

Перед кожним застосуванням суспензію Макротусину необхідно ретельно збовтати. Препарат необхідно застосовувати не менше ніж за 30 хв до прийому їжі або через 2 год після прийому їжі. Дозу препарату встановлюють відповідно до віку і тяжкості стану хворого. Макротусин приймають 4 рази на добу. Дозування препарату здійснюють за допомогою дозуючої ложки, вкладеної в упаковку.

При легкому та помірному ступені тяжкості перебігу захворювання разова доза становить:

Доза препарату, мл

Спосіб дозування

2 мірні ложки

2,5 мірні ложки

понад 9 років та дорослі

3 мірні ложки

Тривалість лікування визначає лікар залежно від показань, характеру захворювання, віку пацієнта. Середня тривалість курсу лікування становить від 7 до 10 днів.

Корекції дозування препарату при нирковій недостатності не проводять, при тяжких порушеннях функції печінки дозу необхідно зменшити.

Побічні реакції.

У поодиноких випадках, як правило, при перевищенні рекомендованих доз, можуть спостерігатися нудота, блювання, пронос, біль у животі, анорексія, панкреатит, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки (гепатоцелюлярний або холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця), агранулоцитоз, паренхіматозний нефрит. Зниження слуху (глухота) та/або шум у вухах, які зникають після відміни препарату. Також при застосуванні Макротусину можливий розвиток серцебиття, подовження інтервалу QT на ЕКГ; рідко – шлуночкові аритмії, у тому числі аритмія типу torsades de pointes, посилення кашлю, загальна слабкість, запаморочення, стан сплутаності свідомості, галюцинації, кошмарні сновидіння. Погіршення перебігу міастенії gravis; ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: суперінфекція, спричинена стійкими до препарату бактеріями або грибами.

У хворих із гіперчутливістю до макролідних антибіотиків або гуайфенезину можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, мультиформна еритема, токсико-колікваційний некроз епідермісу, анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона. У поодиноких випадках при застосуванні Макротусину, як і інших макролідів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичного набряку, набряку м’яких тканин обличчя та анафілактичного шоку. У такому разі необхідно призначити адреналін та глюкокортикоїди, внутрішньовенну інфузію рідини, забезпечити прохідність дихальних шляхів.

Передозування.

Можливі відчуття дискомфорту у ділянці шлунка, нудота, блювання, пронос, порушення функції печінки аж до гострої печінкової недостатності, а також порушення слуху, шум у вухах, запаморочення, порушення серцевого ритму, які минають після відміни препарату. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне: промивання шлунка, застосування ентеросорбентів, ретельний контроль кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу. Еритроміцин не видаляється з організму при гемодіалізі чи перитонеальному діалізі.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Недостатньо даних щодо впливу препарату у період вагітності, тому Макротусин застосовують вагітним жінкам за призначенням та під наглядом лікаря тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При застосуванні Макротусину в період лактації годування груддю необхідно припинити на весь період прийому препарату.

Діти. Препарат призначають дітям віком від 6 років.

Особливості застосування. Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату. Через високий вміст цукру препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з цукровим діабетом. Не рекомендується запивати суспензію молоком і молочними продуктами, а також фруктовими соками або кислими напоями. Препарат з обережністю призначають пацієнтам із порушенням функції печінки, з жовтяницею в анамнезі або пацієнтам, які лікуються потенційно гепатотоксичними ліками. Під час тривалого лікування препаратом або при прийомі великих доз необхідно контролювати функцію печінки. У тяжкохворих, які приймають одночасно з препаратом ловастатин, спостерігалися випадки рабдоміолізу з/без ниркової недостатності. Тому при необхідності призначення комбінованого лікування ловастатином або іншими інгібіторами ГАМК-КоА редуктази необхідно ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик, спостерігати за появою таких симптомів як біль у м’язах, слабкість, та контролювати рівні креатинкінази та трансаміназ у сироватці крові. Псевдомембранозний коліт виникає як безпосередньо під час прийому препарату, так і протягом 2-х місяців після закінчення антибактеріальної терапії. У легких випадках зазвичай достатньо відмінити препарат, у тяжких – слід призначити метронідазол або ванкоміцин. У пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, у пацієнтів літнього віку з огляду на вікові зміни функції печінки та/або нирок підвищується ризик розвитку ототоксичного ефекту. Може посилюватись ефект антикоагуляційної терапії при сумісному застосуванні з еритроміцином. Препарат може підсилювати симптоми захворювання у хворих на myasthenia gravis. У пацієнтів літнього віку підвищується ризик розвитку аритмій типу torsades de pointes. Через ризик розвитку таких побічних реакцій, як подовження інтервалу QT на ЕКГ, розвиток шлуночкових аритмій, у тому числі шлуночкової тахікардії типу torsades de pointes, препарат з обережністю призначають пацієнтам з аритміями в анамнезі. Необхідно проводити контроль за пацієнтами з бронхіальною астмою, які приймають теофілін та еритроміцин, у тому числі оцінювати рівень теофіліну в крові для
уникнення інтоксикації. Еритроміцин, що призначається вагітним жінкам, які хворіють сифілісом, не досягає терапевтичних концентрацій у плода, тому відразу після народження рекомендовано призначити пеніцилін дитині, мати якої приймала еритроміцин внутрішньо. Тривале або повторне застосування препаратів, що містять еритроміцин, як і інших антибактеріальних препаратів, може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, зокрема грибків. Якщо у процесі лікування розвивається суперінфекція, прийом препарату необхідно припинити та застосовувати відповідні заходи. Препарат може спотворювати результати визначення рівня катехоламінів у сечі, проведених флюорометричним методом.

Читайте так же:
Серная пробка в ухе: симптомы, можно ли удалить в домашних условиях

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У терапевтичних дозах препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами, що рухаються, але у зв’язку з можливим виникненням запаморочення необхідно дотримуватися обережності при виконанні робіт, пов’язаних з високою концентрацією уваги та при управлінні транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Біотрансформація еритроміцину відбувається головним чином у печінці за участю системи цитохрому Р450. Еритроміцин унаслідок впливу на активність цитохрому Р450 взаємодіє з наступними препаратами: підвищує концентрацію теофіліну, амінофіліну, кофеїну у сироватці крові, чим підвищує їх токсичність – необхідне зниження доз цих препаратів та контроль їх концентрації у сироватці крові. Підвищує концентрацію та підсилює токсичність фенітоїну, альфентанілу, метилпреднізолону, такролімусу, рифабутину – необхідна корекція доз цих препаратів. Не можна поєднувати лікування Макротусином із інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин, сертралін) з огляду на значне збільшення плазмової концентрації останніх, що може призвести до розвитку серотонінового синдрому. З дигоксином, підвищує його абсорбцію і концентрацію в сироватці, з циклоспорином, підвищує його концентрацію і підсилює його нефротоксичність, з карбамазепіном, еритроміцин здатний знижувати печінковий метаболізм карбамазепіну. У разі одночасного прийому обох препаратів може виявитися необхідним зниження дози карбамазепіну навіть на 50 %. З хінідином, прокаїнамідом, цизапридом, призводить до підвищення їх концентрації в сироватці крові, що може призвести до подовження інтервалу QT на ЕКГ або спричинити шлуночкову тахікардію. З терфенадином і астемізолом, підвищує їх рівень в крові, що може бути причиною тяжких порушень серцевого ритму. При одночасному застосуванні підвищує концентрацію та підсилює токсичність гексобарбіталу, вальпроєвої кислоти, зопіклону – необхідна корекція доз цих препаратів. Підвищує концентрацію в крові інгібіторів ГАМК-KoA-редуктази (наприклад, ловастатину, симвастатину) – зростає ризик рабдоміолізу, який зазвичай може розвинутись після закінчення лікування еритроміцином. Посилює системну дію сиденафілу – необхідне зменшення дози сиденафілу. Не можна застосовувати разом із хлорамфеніколом (антагонізм), з препаратами, що підвищують кислотність шлункового соку, а також з кислими напоями, оскільки вони інактивують еритроміцин. З пероральними контрацептивами – збільшує ризик їх гепатотоксичності. Сповільнює елімінацію та посилює ефект блокаторів кальцієвих каналів, таких як фелодипін, верапаміл. Були повідомлення про виникнення гіпотензії, брадиаритмії, лактацидозу при одночасному прийомі їх з еритроміцином. Дія препарату посилюється у поєднанні з сульфаніламідами, тетрацикліном, стрептоміцином.

У лабораторних умовах доведено існування антагонізму між еритроміцином, лінкоміцином і кліндаміцином, тому ці препарати не слід застосовувати одночасно. Наповнювач препарату, тартразин, може спричинити алергічні реакції в осіб із непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Еритроміцин належить до антибіотиків групи макролідів. Механізм дії обумовлений уповільненням біосинтезу білків чутливих до нього мікроорганізмів внаслідок зв’язування з 50S-субодиницями рибосом, що призводить до сповільнення росту та розмноження бактерій. Еритроміцин виявляє бактеріостатичну дію. Спектр антибактеріальної дії включає: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., в тому числі штами, що продукують пеніциліназу, крім MRSA-штамів, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Moraхella catarrhalis, C.jejuni. Еритроміцин також виявляє високу активність щодо внутрішньоклітинних збудників, в тому числі Mycoplasma spp.,Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Eритроміцин не діє на грамнегативні мікроорганізми (E.coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. тощо).

Гуайфенезин належить до відхаркувальних засобів. Стимулює секрецію компонентів бронхіального слизу з низькою в’язкістю, деполімеризує кислі мукополісахариди й підвищує активність війок миготливого епітелію дихальних шляхів. Зменшує поверхневий натяг і адгезивні властивості мокротиння, що знижує його в’язкість і полегшує евакуацію з дихальних шляхів. Може виявляти легку седативну дію.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо еритроміцину стеарат проходить через шлунок у дванадцятипалу кишку в незміненому вигляді, при цьому стеариновий залишок захищає основу еритроміцину від дії соляної кислоти. У дванадцятипалій кишці еритроміцину стеарат гідролізується з утворенням основи еритроміцину та стеаринової кислоти. Всмоктується еритроміцин у кишечнику. Системна біодоступність еритроміцину під час застосування еритроміцину стеарату вища, ніж під час застосування еритроміцину основи, пікова концентрація у крові еритроміцину становить 2,4 мкг/мл після прийому 500 мг, час досягнення пікової концентрації 2-4 год. Період напіввиведення еритроміцину становить 1,9-2,4 год, при цьому терапевтичні концентрації у крові утримуються протягом 6-8 годин. Еритроміцин на 40-90 % зв’язується з α1-глікопротеїнами плазми крові. Препарат добре проникає у всі органи і тканини організму, крім тканин ЦНС. Для еритроміцину, як і для інших макролідних антибіотиків, характерний високий ступінь внутрішньоклітинного проникнення, при цьому концентрація антибіотика всередині клітини може перевищувати плазмову в 4-24 рази. Еритроміцин частково метаболізується в печінці шляхом N-деметилювання. Виводиться переважно з жовчю, із сечею в незміненому вигляді виводиться лише 2,5-4,5 % препарату. Еритроміцин проникає через плацентарний бар’єр, але його концентрація в плазмі крові плода дуже низька, активно екскретується з грудним молоком, концентрація антибіотика в молоці може перевищувати плазмову в 5 разів.

Читайте так же:
Открытый артериальный проток: симптомы, диагностика, лечение

Гуайфенезин швидко (через 30 хв) абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Переважно проникає в тканини, що містять кислі мукополісахариди. Після перорального введення максимальна концентрація досягається через 1–2 год, а терапевтична концентрація зберігається протягом 6 год. Період напіввиведення гуайфенезину становить близько 1 год. Екскретується з мокротинням та виводиться нирками у вигляді метаболітів, а також у незміненому стані. Гуайфенезин може забарвлювати сечу в рожевий колір.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: препарат після перемішування являє собою суспензію жовтого або жовто-оранжевого кольору зі специфічним запахом.

Термін придатності. 2 роки. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. У контейнерах по 120 мл або 180 мл в картонній пачці разом із дозуючою ложкою.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко Україна».

Макротуссин

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Макротуссин представляет собой суспензию для внутреннего приёма, которую используют для лечения кашля и простуды.

trusted-source

[1]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Макротуссин

Среди показаний инфекции и воспаления в дыхательных путях, спровоцированные микробами, чувствительными к веществу эритромицин (при этих заболеваниях также наблюдается кашель):

  • острая форма ларингита;
  • бронхит с трахеитом;
  • воспаление лёгких;
  • хроническая форма бронхита в стадии обострения;
  • хроническая обструктивная лёгочная патология в стадии инфекционного обострения;
  • развивающиеся вследствие муковисцидоза инфекционные осложнения;
  • коклюш с паракоклюшем и дифтерия (в последнем случае также для удаления бактерионосителей);
  • гнойная форма синусита;
  • удаление носителей коклюшной палочки.

Форма выпуска

Выпускается в виде флаконов объёмом 120 либо 180 мл. Один флакон в упаковке, в комплекте с ложкой-дозатором.

Фармакодинамика

Лекарство комбинированного типа, его воздействие обуславливается свойствами составных компонентов.

Эритромицин является макролидным антибиотиком и воздействует путём ингибирования процесса белкового биосинтеза в чувствительных к этому веществу микробах. Происходит это в результате соединения с 50S рибосомными субъединицами. Этот процесс приводит к подавлению процессов роста и размножения патогенных организмов.

Эритромицин обладает также бактериостатическими свойствами. Среди микроорганизмов, на которые оказывается воздействие – стрептококки и стафилококки. Помимо этого также штаммы, вырабатывающие пенициллиназу (исключая MRSA-штаммы), дифтерийную коринебактерию, листерию моноцитогенес, клостридии, легионеллы, Bordetella spp., Neisseria spp., палочку инфлюэнцы, моракселлу катаралис, а также кампилобактер еюни.

Эритромицин активно воздействует на внутриклеточных возбудителей – таких, как микоплазмы, бледные трепонемы, хламидии и риккетсии. При этом он не оказывает влияния на грамотрицательные бактерии (такие, как кишечная палочка, псевдомонады, шигеллы и пр.).

Гвайфенезин – это вещество, способствующее отхаркиванию. Улучшает процесс секреции элементов бронхиальной слизи, имеющих слабую вязкость, а помимо этого помогает деполимеризовать кислые гликозаминогликаны и увеличивает активность мерцательных эпителиальных ресничек в области органов дыхания. Ослабляет адгезию мокроты, тем самым разжижая её и облегчая процесс выхода из дыхательных органов, а помимо этого снижает поверхностное натяжение. В некоторых случаях лекарство может вызывать слабый успокоительный эффект.

Фармакокинетика

После перорального приёма стеарат эритромицина неизменённым проходит через желудок в 12-типерстную кишку. Стеариновый остаток в этом случае защищает эритромициновую основу от воздействия на неё соляной кислоты. Вследствие гидролиза этого вещества в 12-типерстной кишке формируются отдельные компоненты – эритромицин и октадекановая кислота.

Абсорбция эритромицина происходит через кишечник. Биодоступность активного компонента в случае со стеаратом эритромицина превышает аналогичные показатели при использовании просто эритромицина. После употребления 500 мг лекарства показатель пика концентрации равен 2,4 мкг/мл, достигается он за 2-4 часа.

Время полураспада эритромицина – примерно 1,9-2,4 часов, в лечебной концентрации он остаётся в организме на протяжении 6-8-ми часов. Связывание с α1-гликопротеинами кровяной плазмы – 40-90%.

Лекарство эффективно проникает повсюду в ткани с органами (но не ткани в ЦНС). Как и прочие макролидные антибиотики, эритромицин обладает высокой степенью прохождения внутрь клеток. Следует отметить, что при этом показатели внутриклеточного накопления антибиотика способны в 4-24 раза превосходить аналогичный показатель в плазме.

Часть эритромицина проходит метаболизм в печени – механизм N-деметилирования. Выведение происходит в основном вместе с желчью. Неизменёнными с мочой выделяется лишь 2,5-4,5% лекарства. Активное вещество способно проходить сквозь плаценту, но в кровяной плазме плода его показатели невысокие. Выводится также через грудное молоко (уровень его накопления в молоке способен в 5 раз превышать плазменный).

Гвайфенезин всасывается из ЖКТ спустя полчаса. В основном проходит в те ткани, где содержатся кислые мукополисахариды. Попав в организм, вещество достигает пика концентрации спустя 1-2 часа, сохраняя лечебные показатели на протяжении 6-ти часов.

Время полураспада гвайфенезина равно примерно 1-му часу.

Выведение происходит вместе с мокротой. Через почки выводятся неизменённые продукты распада. Гвайфенезин также способен придавать моче розовый оттенок.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию