Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Изодинит: инструкция по применению и механизм действия препарата

Изодинит

Показания к применению:
Для профилактики и лечения стенокардии. Ампульную форму применяют при острой левожелудочковой сердечной недостаточности, повышенном давлении в легочной артерии, отеке легких, тяжелых приступах стенокардии.

Способ применения:
Для купирования (снятия) приступа стенокардии 1 сублингвальную (применяемую под язык) таблетку по 2,5 мг под язык, не разжевывая. Для профилактики и лечения стенокардии таблетку, содержащую 10 мг, внутрь 3-4 раза в день. В зависимости от состояния больного доза может быть увеличена при острой сердечной недостаточности. Максимальная суточная доза — 100-120 мг. В вену вводят медленно (из расчета 1-10 мг в 1 ч); 0,5-1 мл ампульного раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Побочные действия:
Возможные побочные явления: головокружение, тошнота — проходят при уменьшении дозы. Особенно в начале лечения достаточно часто развивается головная боль, связанная с вазодилатацией (расширением просвета сосудов головного мозга). Иногда отмечаются покраснение, сонливость, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение) и рефлекторное учащение сердечных сокращений. Редко может развиться коллапитоидное состояние (резкое падение артериального давления), иногда в сопровождении брадикардии (урежения пульса). В редких случаях, при резком падении артериального давления, симптомы стенокардии могут усилиться.

Противопоказания:
Острая циркуляторная недостаточность (шок, сосудистый коллапс /резкое падение артериального давления/), выраженная гипотензия (систолическое /“верхнее”/ артериальное давление ниже 95 мм рт.ст.), кардиогенный шок, если одновременно не используются препараты с положительным инотропным действием (увеличивающие силу сердечных сокращений) или внутриаортальная баллонная контрпульсация (метод вспомогательного кровообращения, при котором нагрузка на сердце снимается периодическим изменением направления тока крови в аорте при помощи баллончика).

Форма выпуска:
Выпускается в виде таблеток: для приема внутрь (по 10 мг); сублингвальных таблеток (по 2,5 мг изосорбида динитрата в таблетке); таблеток для жевания (по 10 мг в таблетке); а также 0,1% раствор для инъекций во флаконах по 10 мл (10 мг).

Условия хранения:
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Внимание!
Описание препарата «Изодинит» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Фармакологическая группа

Интересный факт

В желудке 42-летней женщины, страдавшей навязчивым заглатыванием предметов, было обнаружено 2533 инородных тела, в том числе 947 английских булавок. При этом, женщина жаловалась на “несильную боль в животе”. — «Обновить»

Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ. Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Изодинит, а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.

Но вы хотели найти Изодинит. На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Изодинит, а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.

В стандартную аннотацию к препарату Изодинит входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.

Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by. Вы найдете информацию о лекарстве Изодинит (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие). Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Изодинит быстро и без труда.

Инструкция Изодинит актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.

Читайте так же:
Витамин d : инструкция по применению

Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras)

Фармакологическая группа вещества Изосорбида динитрат

  • Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Изосорбида динитрат

Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире. Молекулярная масса 236,14.

Фармакология

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня цГМФ (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость гладких мышц сосудов и впоследствии приводит к их расслаблению.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД , уменьшением ОПСС (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

Улучшает гемодинамику у пациентов с ХСН , как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ , желче- и мочевыводящих путей.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной безнитратный интервал в течение 8–12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Фармакокинетика

После распыления изосорбида динитрата на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1–3 мин и продолжается 90–120 мин. Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Т1/2 составляет 30–60 мин.

При приеме внутрь — абсорбция высокая, биодоступность — 22% (эффект первого прохождения через печень), при сублингвальном применении — 60%. Время достижения Cmax при приеме внутрь — 1 ч, Т1/2 — 4 ч.

При приеме внутрь изосорбида динитрат пролонгированного действия быстро всасывается. Относительная биодоступность составляет >80%. Начало действия — через 15–30 мин, Cmax в плазме крови достигается через 15 мин — 2 ч.

При в/в инфузионном введении отсутствует эффект первого прохождения через печень, Т1/2 — 10 мин.

Связь с белками плазмы — 30%.

Изосорбида динитрат метаболизируется в печени благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат, имеют Т1/2 1,5–2 и 4–6 ч соответственно.

Применение вещества Изосорбида динитрат

Лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии); купирование приступов стенокардии; острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность; восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента); стенокардия (нестабильная и вазоспастическая).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям; острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию достаточного конечного дАД); кровоизлияние в мозг; черепно-мозговая травма; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст. , дАД <60 мм рт.ст. ); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный, субаортальный или митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 ( в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов; одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности), необходимо избегать снижения сАД менее 90 мм рт.ст. ; аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах); тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; гипотиреоз; недостаточное и неполноценное питание; беременность.

Читайте так же:
Жаропонижающие препараты : названия и способы применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Данных о влиянии изосорбида динитрата на фертильность человека нет.

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения изосорбида динитрата при беременности не проводилось. В исследованиях репродуктивной токсичности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод.

Применение изосорбида динитрата при беременности возможно только строго по назначению врача и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Изосорбида динитрат

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, >1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны ЦНС : очень часто — головная боль (нитратная) в начале лечения; часто — сонливость, легкое головокружение; частота неизвестна — нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга (при распылении на слизистую оболочку полости рта).

Со стороны ССС : часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком — при распылении на слизистую оболочку полости рта и в/в введении); очень редко — выраженное снижение АД .

Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции ( в т.ч. сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — астения, жжение языка (при распылении на слизистую оболочку полости рта); частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при распылении на слизистую оболочку полости рта).

Прочие: развитие толерантности ( в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).

Взаимодействие

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, БКК (в т.ч верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами ( в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения ВГД .

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина.

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например бета-адреноблокаторы, диуретики, БКК , ингибиторы АПФ), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими ЛС может привести к усилению гипотензивного действия.

Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5 ( в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказано ввиду возможности усиления антигипертензивного действия изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови и усиление его действия.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ .

Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих ЛС (сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связана с оксидом азота (NО), включая классические донаторы NО (например нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с симптомами ортостатической вазодилатации, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (>20 мг/кг) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата.

При очень высоких дозах изосорбида динитрата может повышаться ВЧД , что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: при появлении симптомов передозировки применение изосорбида динитрата необходимо прекратить.

Читайте так же:
Тромбоз глубоких вен нижних конечностей: лечение

При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина противопоказано!

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в — 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Пути введения

Внутрь, сублингвально, в/в , на слизистую оболочку полости рта.

Способ применения и дозы

Внутрь, сублингвально, в/в , на слизистую оболочку полости рта.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.

Меры предосторожности вещества Изосорбида динитрат

В период длительной терапии изосорбида динитратом необходим контроль АД и ЧСС , особенно в случае постепенного повышения дозы. Следует избегать резкой отмены средства, постепенно снижая дозу. Частое применение и в высоких дозах может вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч или после 3–6 нед регулярного применения перерыв на 3–5 дней с заменой на это время изосорбида динитрата другими антиангинальными средствами.

Лечение изосорбида динитратом не должно проводиться у пациентов, которые непосредственно перед его назначением принимали ингибиторы ФДЭ-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил). Также недопустимы перерывы в терапии изосорбида динитратом для приема ингибиторов ФДЭ-5 , поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома отмены. В случае возникновения приступа стенокардии для его купирования следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения лежа или сидя в положение стоя, употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД , развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

Изосорбида динитрат (в виде лекарственных форм пролонгированного действия) не применяется для купирования приступов стенокардии. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности его следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.

В ходе неотложной терапии изосорбида динитратом (в/в введение) необходим контроль показателей ССС и других жизненно важных систем и органов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости). Данный эффект усиливается под воздействием алкоголя.

Изодинит

Изодинит

Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда.

Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера).

ХСН, отек легких, гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце (в составе комбинированной терапии).

Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Аэрозоль подъязычный дозированный, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия, трансдермальная

Противопоказания

Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) — геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина — риск выраженного снижения АД).C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) — геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).

Для пероральных лекарственных форм — повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Как применять: дозировка и курс лечения

Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно.

Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости — каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии — сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать).

Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг — 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг — 2 раза; для таблеток ретард 120 мг — 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Читайте так же:
Постановка на учет у гинеколога на первых неделях беременности

Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения — 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл).

Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.

ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации — 12-24 ч. Курс лечения — 2 нед. Следует избегать резкой отмены.

Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть.

Мазь: начальная доза — 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения — 20 кв.см.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование «первого прохождения» оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью.

Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после сублингвального приема или разжевывания — 2-5 мин, после приема внутрь капсул и таблеток — 15-40 мин, пролонгированных форм — 30 мин. Длительность действия — 1-2 ч, 4-6 и 12 ч соответственно.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

Побочные действия

Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях — парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.Передозировка. Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; мазь, ТТС или буккальные таблетки удалить (десну в месте их аппликации протереть); при метгемоглобинемии — в/в 1% раствор метилтиониния хлорида 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Особые указания

В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.

Читайте так же:
Разгрузочные дни на твороге и кефире: худеем быстро!

При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными ЛС.

В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.

Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.

Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.

Тизанидин

Для дозировки 2 мг на одну таблетку: активное вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 мг, в пересчете на тизанидин – 2 ,000 мг. Для дозировки 4 мг на одну таблетку: активное вещество: тизанидина гидрохлорид – 4,576 мг, в пересчете на тизанидин – 4,000 мг. Для дозировки 6 мг на одну таблетку: активное вещество: тизанидина гидрохлорид – 6,864 мг, в пересчете на тизанидин – 6,000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Код АТХ

Фармакологическое действие

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что приводит на уровне промежуточных нейронов спинного мозга к подавлению полисинаптической передачи возбуждения, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при спастичности спинального и центрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги и спазмы, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Эшворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм: — связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдром) — после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава. Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях — при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, при дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения, детском церебральном параличе (у пациентов старше 18 лет).

Противопоказания

— гиперчувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата; — тяжелые нарушения функции печени; — одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин); — беременность; — период грудного вскармливания; — детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). — не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, поскольку в состав препарата входит лактоза. С осторожностью: рекомендуется соблюдать осторожность при применении тизанидина у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, синдромом врожденного удлинения интервала Q-T, а также при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

Способ применения и дозы

Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза 2 мг 3 раза в сутки способна минимизировать риск развития побочных реакций. Препарат назначают внутрь. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию