Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармадипин : инструкция по применению

Фармадипин ® (Farmadipine ® )

фармакодинамика. Фармадипин проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, устраняет спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая ОПСС, АД, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность — 40–60%. Особенно быстро (через 5–10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30–40 мин. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4–6 ч. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — 0,4–0,6 л/кг/ч. T½ составляет 2–4 ч. У лиц пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них T½ препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует снижения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания Фармадипин

АГ (с целью лечения гипертензивных кризов).

Применение Фармадипин

Фармадипин применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении АД начальная разовая доза для взрослых составляет 3–5 капель (2–3,35 мг), для лиц пожилого возраста — не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения АД необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100–220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10–15 капель (6,7–10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2–3 капли (1,34–2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению АД!

Противопоказания

  • острый инфаркт миокарда (первые 4 нед);
  • кардиогенный шок;
  • тяжелый аортальный и митральный стеноз;
  • нестабильная стенокардия;
  • не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.);
  • желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта (WPW), синдром Лауна — Генонга — Левайна (LGL);
  • AV-блокада II и III степени;
  • порфирия;
  • илеостома, установленная после проктоколэктомии;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;
  • не принимать одновременно с рифампицином.

Побочные эффекты

при соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отек, вазодилатация, нечасто — тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность; редко — кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом).

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — при применении повышенных доз абдоминальная боль, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — полиурия, дизурия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто — аллергическая реакция, аллергический отек/ангиоотек (включая отек гортани); редко — зуд, крапивница, сыпь; очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции.

Другие: часто — плохое самочувствие; нечасто — носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко — отеки голени, судороги мышц, отек суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, диспноэ.

Особые указания

препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения больного: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также больных пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. У пациентов со злокачественной АГ и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное снижение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении блокаторов β-рецепторов может развиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За состоянием таких больных необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих блокаторы β-рецепторов, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ИБС, а вместе с этим — участиться приступы стенокардии. Следует с осторожностью назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения боли за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.

Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов следует устанавливать в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

При применении нифедипина с одновременным в/в введением магния сульфата беременным необходим тщательный мониторинг АД из-за возможности его снижения, что может повредить матери и плоду.

Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжелых случаях — снижения дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения или клиренс нифедипина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать АД и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление транспортными средствами, работа с другими механизмами и др.).

Применение в период беременности и кормления грудью. Нифедипин противопоказано применять в период беременности. Нифедипин проникает в материнское молоко, поэтому во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей.

Взаимодействия

нифедипин может увеличивать выраженность антигипертензивного эффекта антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, блокаторы β-рецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1-рецепторов, другие кальциевые антагонисты, блокаторы α-адренорецепторов, ингибиторы ФДЕ-5, α-метилдопа.

Читайте так же:
Бариатрическая хирургия : виды операций и их эффективность

При комбинировании с блокаторами β-рецепторов, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина снижают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательное инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит снижение концентрации хинидина в плазме крови.

Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина, фенитоина в плазме крови. Сочетанное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.

Нифедипин в комбинации с в/в введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ-протеазы (например ритонавир), азольных антимикотиков (например кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Известно, что вальпроевая кислота повышает концентрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить повышение концентрации и эффективности нифедипина в плазме крови.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно снизить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома P450 3A4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Из-за этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилилминдальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Передозировка

симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких.

Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости — в комбинации с промыванием тонкого кишечника.

Поскольку для нифедипина характерны высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объем распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить с помощью β-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10–20 мл 10% р-ра кальция хлорида или глюконата вводят в/в медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого уровень кальция в плазме крови может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норэпинефрин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакона препарат хранится 28 дней.

ФАРМАДИПИН КАПЛИ 2% 25МЛ

ФАРМАДИПИН КАПЛИ 2% 25МЛ

1 мл раствора содержит:
активное вещество: нифедипина в пересчёте на 100% сухое вещество 20 мг (30 капель);
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96%.

Описание: прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

Фармакотерапевтичеcкая группа: селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармадипин® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина – от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

Способ применения и дозы

Фармадипин® применять для лечения гипертонического криза как препарат скорой помощи.
Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.
При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.
При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу нужно подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.
Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический отек/ангиоотек (включая отек гортани*), зуд, крапивница, высыпания, анафилактическая/ анафилактоидная реакция.
Психические нарушения: реакции обеспокоенности, расстройства сна.
Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, гипостезия, парестезия, дизестезия, сонливость.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипергликемия.
Со стороны органов зрения: нарушения зрения, боль в глазах.
Со стороны системы сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в груди (стенокардия).
Васкулярные нарушения: отек, вазодилатация, гипотензия, потеря сознания.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боль в желудочно-кишечном тракте и абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, гиперплазия десен, безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, пурпура.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: мышечные судороги, отеки суставов, артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция.
Общие нарушения: ощущение недомогания, неспецифическая боль, лихорадка.
*может приводить к последствиям, которые представляют угрозу для жизни.
У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.

Читайте так же:
Ангиопатия сетчатки при беременности: симптомы

Применение препарата противопоказано в случаях известной индивидуальной гиперчувствительности к нифедипину и вспомогательным веществам, женщинам во время беременности (до 20 недели) и в период лактации, при кардиогенном шоке, в комбинации с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов), при аортальном стенозе высокой степени, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда (в течение первых 4 недель), илеостоме или колостоме.

Препараты, которые влияют на эффективность нифедипина.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, которая находится в слизистой оболочке кишечника и печени. В связи с этим, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.
При применении нифедипина совместно с нижеприведенными препаратами следует учитывать степень и длительность взаимодействия.
Рифампицин
Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, таким образом, его эффективность ослабляется. Учитывая это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.
При одновременном применении нижеприведенных слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 3А4 необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Макролидные антибиотики (например, эритромицин)
Исследования взаимодействия нифедипина и макролидных антибиотиков не проводились. Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. Учитывая это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов.
Азитромицин, который структурно подобен представителям класса макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3А4.
Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир)
Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме этого, препараты этого класса ингибируют in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижения скорости выведения из организма.
Азольные антимикотики (например, кетоконазол)
Клинического исследования, изучающего вероятность взаимодействия нифедипина и определенных азольных антимикотиков, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.
Флуоксетин
Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и флуоксетина, еще не проводилось. Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме.

Нефазодон
Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и нефазодона, еще не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме.
Хинупристин/дальфопристин
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.
Вальпроевая кислота
Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты, еще не проводилось. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Учитывая это, нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме и увеличения эффективности.
Циметидин
Вследствие ингибирования цитохрома Р450 3А4, циметидин повышает концентрации нифедипина в плазме и может усиливать антигипертензивный эффект.

Фармадипин : инструкция по применению

Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.

Код ATХ C08C A05.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Фармадипин® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (с целью купирования гипертензивных кризов)

Способ применения и дозы

Фармадипин® применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи.

Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель).

Максимальная суточная доза – 15 — 30 мг (21 капля – 45 капель).

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Читайте так же:
Боль в небе: причины, лечение

Побочные действия

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

– головная боль, плохое самочувствие

– тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе

– вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность

– абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота

– аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани)

– носовое кровотечение, заложенность носа

– кратковременное нарушение зрения

– возбуждение, парестезии, дизестезии

– гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом)

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения

– зуд, крапивница, сыпь, отеки голени, судороги мышц, отёк суставов

— гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту

— транзиторное повышение ферментов печени

Противопоказания

– острый инфаркт миокарда (первые 4 недели)

– тяжелый аортальный и митральный стеноз

– не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда

– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

– артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)

– желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS

– синдром слабости синусового узла

– синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL)

– AV блокада II и III степени

– илеостома, установленная после проктоколэктомии

– период грудного вскармливания

– детский возраст до 18 лет

– повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата

– повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам

– не принимать одновременно с рифампицином

Лекарственные взаимодействия

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.

При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.

Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Особые указания

Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.

Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.

При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.

Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Применения в период беременности и период лактации

Нифедипин противопоказано применять во время беременности.

Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей.

Особенности влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.)

Читайте так же:
Облучение при раке молочной железы : показания, схемы и последствия

Передозировка

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.

Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – промывание желудка.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафореза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если на фоне терапии кальцием не достаточно достигается повышение уровня артериального давления, дополнительно назначают сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов, с контролем первого вскрытия с капельницами. Или по 25 мл во флаконы из светозащитного стекла, закупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемыми, или по 25 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов с капельницами, с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Срок хранения после вскрытия флакона 28 суток.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармадипин

ФармадипинФото препарата

  • Латинское название: Pharmadipin
  • Код АТХ: C08CA05
  • Действующее вещество: Нифедипин (Nifedipine)
  • Производитель: ПАТ Фармак, Украина

Состав

Капли Фармадипин содержат на 1 мл: 20 мг действующего вещества нифедипина + этанол 96%, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде зеленоватых капель, со специфическим запахом и вкусом во флаконах по 5 или 25 мл. В картонной пачке один флакон.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат блокирует ток ионов кальция к кардиомицитам и клеткам коронарных и периферических артерий через кальциевые каналы мембран клеток, таким образом, снижая давление. Действующее вещество нифедипин расслабляет гладкую мускулатуру сосудов по периферии, ликвидирует спазмы, расширяет коронарные артерии, снижается и потребность миокарда в кислороде. Также средство незначительно снижает сократимость миокарда и процесс агрегации тромбоцитов.

Капли для перорального приема хорошо и быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, их биологическая доступность – порядка 50%. При сублингвальном приеме эффект от лекарства наступает в течение 5-10 минут.

Максимального своего действия препарат достигает через 30-40 минут после приема. Продолжительность действия до 6 часов. Порядка 90% нифедипина связывается с белками плазмы крови.

Средство претерпевает реакции метаболизма в тканях печени, выводится в виде метаболитов через 2-4 часа.

У пожилых людей и лиц с заболеваниями печени (цирроз) период полувыведения увеличивается, почти в 2 раза, поэтому для данной группы пациентов требуется коррекция дозировки и режима приема. Нифедипин не накапливается в организме. В небольшом количестве средство проникает в грудное молоко, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения гипертонических кризов.

Противопоказания

Капли Фрамадипин нельзя применять:

  • при аллергии на действующее вещество и вспомогательные компоненты;
  • беременным (до 20 недели) и кормящим женщинам;
  • при аортальном стенозе, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
  • больным илеостомой или колостомой;
  • при кардиогенном шоке;
  • в сочетании с рифампицином.

Побочные эффекты

Возможные побочные реакции от приема Фармадипина:

  • тревожность, бессонница;
  • гипергликемия; , лейкопения;
  • носовые кровотечения, диспное, заложенность носа; , стенокардия; , ангиоотеки, крапивница, высыпания, анафилактические реакции;
  • полиурия, дизурия; , вертиго, тремор, мигрени, сонливость, гиперстезии, парестезии, дизестезии;
  • нарушение остроты зрения, болезненные ощущения в глазах;
  • судороги, отек суставов, миалгия, артралгия;
  • снижение АД, потеря сознания, вазодилатация; , боли в эпигастральной области, тошнота, метеоризм, сухость слизистых оболочек, дисфагия;
  • желтуха, повышение активности ферментов печени;
  • кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота,гиперплазия десен, безоар; ;
  • токсический эпидермальный некролиз, пурпура, чувствительность в свету, эритема;
  • снижение либидо, эректильная дисфункция.

Инструкция по применению Фармадипина (способ и дозировка)

Лекарство используют в экстренных случаях для лечения гипертонических кризов. Принимать препарат курсами крайне не рекомендуется.

При резком и значительном повышении АД рекомендуется принять 3-5 капель сублингвально (2-3 мг). Максимальная разовая дозировка для пациентов преклонного возраста – 3 капли.

Капли можно нанести на кусочек сахара или хлеба и дать подержать пострадавшему во рту как можно больше времени.

Если стандартная дозировка оказалась малоэффективной, то дозу можно постепенно увеличить до достижения эффекта. В следующий раз во время гипертонического криза рекомендуется использовать такую же дозировку.

Максимальное количество препарата, которое можно дать больному за раз – 10-15 капель (до 10 мг).

Следует учитывать, что у некоторых людей может развиться сильная реакция на лекарство. Поэтому начинать рекомендуется с 3 капель, затем постепенно повышая дозировку до максимальной. Несоблюдение этого правила может привести к резкому снижению АД.

Передозировка

Для устранения нежелательных симптомов передозировки нужно как можно скорее вывести лекарство из организма и стабилизировать состояние больного, прежде всего артериальное давление и прочие гемодинамические показатели.

После перорального приема рекомендуется произвести промывание желудка, при необходимости промыть тонкий кишечник.

Гемодиализ неэффективен, можно произвести плазмаферез. Также показано применение бета-симпатомиметиков, препаратов кальция (10-20 мл кальция хлорида или глюконата кальция внутривенно), допамина, норадреналина, при угрозе жизни – установка искусственного водителя ритма. С осторожностью следует вводить в организм какую-либо жидкость, так как это повышает нагрузку на сердечную мышцу.

Взаимодействие

При сочетанном приеме Дигоксина и Фармадипина клиренс Дигоксина снижается, его концентрация в плазме крови увеличивается.

Метаболизм препарата осуществляется с участием системы цитохрома Р450 ЗА4, поэтому при сочетании нифедипина со средствами влияющими на функционирование данной системы следует соблюдать осторожность.

При сочетании с Рифампицином биологическая доступность препарата значительно снижается, эффективность фармадипина падает.

Вследствие ингибирования Циметидином системы цитохрома Р450, эффективность капель, их антигипертензивный эффект и концентрация в крови могут значительно повыситься.

Азольные противогрибковые средства (Кетоконазол, Вориконазол, Флуконазол, Интраконазол) ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и при сочетании с каплями Фармадипин нельзя исключить увеличения их биологической доступности вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

Несмотря на то, что исследований взаимодействия макролидных антибиотиков с препаратом не проводилось, известно, что антибиотики ингибируют метаболизм средств, процесс усвоения которых происходит с участием Р450 ЗА4. Поэтому при сочетании лекарства с данной группой препаратов (например, Эритромицином) следует соблюдать осторожность.

При проведении исследований in vitro было доказано, что ингибиторы анти-вич протеазы (Ритонавир) снижают эффективность нифедипина. В результате чего концентрация действующего вещества в плазме крови может значительно повыситься, и препарат будет медленнее выводиться из организма.

Флуоксетин, Нефазодон, цизаприд, Хинупристин, Вальпроевая кислота могут привести к увеличению количества Фармадипина в крови.

При сочетании лекарства с антигипертензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, кальциевыми антагонистами, альфа-адренергичными блокаторами, Метилдопой, сульфатом магния их эффективность повышается, требуется коррекция дозировки.

Читайте так же:
Почему исчезла родинка и что делать: правила лечения и описание патологии

Противоэпилептические средства, Карбамазепин, Фенобарбитал снижают плазменную концентрацию и эффективность фенитоина. Поэтому его дозировку рекомендуется увеличить. При отмене одного из лекарств дозировка препарата должна быть напротив снижена.

При сочетании препарата с Хинидином наблюдалось снижение уровня антиаритмического средства в крови. После отмены капель концентрация Хинидина в плазме резко увеличивалась. При таком сочетании рекомендуется контролировать АД и концентрации препаратов.

С осторожностью следует сочетать препарат с Такролимусом (возможно его дозировку придется снизить).

Грейпфрутовый сок способен уменьшить клиренс препарата, повысить его содержание в крови, увеличить продолжительность его действия. Эффект сохраняется в течение 3 суток после употребления сока. При проведении терапии нифедипином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфруты или напитки с грейпфрутовым соком.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить препарат нужно вдали от детей, при комнатной температуре.

Срок годности

Особые указания

Следует помнить, что лекарство нельзя давать пациентам с илеостомой.

После приема лекарства нельзя проводить рентген органов ЖКТ с использованием бариевого контрастного средства. Данные исследования могут носить ложноположительный характер.

Пациентам с сильно пониженным давлением (ниже 90 мм ртутного столба), при сердечной недостаточности препарат рекомендуется применять с особой осторожностью.

Если у больного имеются сильные сужения в ЖКТ, это может привести к развитию обструктивных симптомов. Безоары, которые требуют хирургического вмешательства, образуются очень редко.

При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозировку препарата и внимательно следить за функционированием печени.

Эксперименты, проведенные in vitro, показали, что лекарство влияет на подвижность сперматозоидов и их качество.

Препарат нельзя использовать повторно, если во время предыдущего приема развились ишемические боли в сердце или стенокардия.

С особой осторожностью средство назначают пациентам, которые находятся на гемодиализе, при наличии гиповолемии или пониженного АД.

На начальных этапах лечения средством рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем.

Фармадипин р-р 2% 5 мл.

Фармадипин р-р 2% 5 мл.

Международное и химическое названия: Nifedipine; 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат).

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтая или зеленовато-желтая вязкая жидкость, со слабым спиртовым запахом.

Состав препарата Фармадипин: 100 мл жидкости содержат нифедипина 2 г.

Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид-400, спирт этиловый.

Капли для перорального применения 2%.

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. ATC C08C A05.

Фармадипин® проявляет антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через «медленные» потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда и работу сердца. Несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов, проявляет умеренный положительный хронотропный эффект.

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность 40-60 %. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения состав Фармадипин р-р 2% 5 мл.ляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует.

Показания к применению

Эссенциальная и симптоматическая артериальная гипертензия (с целью профилактики и лечения гипертензивных кризов), профилактика и лечение приступов стенокардии (в особенности вариантной стенокардии, стабильной стенокардии напряжения), болезнь Рейно.

Способ применения и дозы Фармадипин р-р 2% 5 мл.

Начальная разовая доза для взрослых больных состав Фармадипин р-р 2% 5 мл.ляет 10 капель (содержит 10 мг нифедипина); лицам пожилого и старческого возраста — 5 капель (содержит 5 мг нифедипина), при необходимости — 3-4 раза в день, запивая небольшим количеством жидкости, или под язык на кусочке сахара. При внезапных подъемах артериального давления: АД — 180/100 мм рт. ст. — 190/110 мм рт. ст. разовая доза может состав Фармадипин р-р 2% 5 мл.лять 5-10 капель; 190/100 мм рт. ст. — 220/110 мм рт. ст. — разовая доза может состав Фармадипин р-р 2% 5 мл.лять 10-20 капель с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 40-50 капель. Максимальная суточная доза состав Фармадипин р-р 2% 5 мл.ляет 120 мг.

Могут наблюдаться тошнота, тахикардия, артериальная гипотензия, «приливы» крови к лицу, отеки ног, слабость, головокружение, головная боль. В отдельных случаях могут развиваться аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В этих случаях необходимо снизить дозу препарата.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, тяжелый аортальный и митральный стенозы, артериальная гипотензия, тахикардия, беременность и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие Фармадипина® усиливают препараты из группы бета-адреноблокаторов, диуретиков, других антигипертензивных средств. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина® нужно прекратить не менее чем за 36 часов до введения фентанила. Препараты, которые содержат пропранолол, могут повысить биодоступность Фармадипина® благодаря уменьшению его разрушения при первичном прохождении через печень. Нитраты также усиливают антиангинальные эффекты, поэтому дозы при их комплексном использовании необходимо уменьшать. β-адреноблокаторы могут при совместном использовании с Фармадипином® усиливать симптомы сердечной недостаточности. Фармадипин® повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофилина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина® в плазме крови.

Передозировка препарата может сопровождаться резким падением артериального давления, сердечной недостаточностью, шоком, метаболическим ацидозом и судорогами. Неотложные меры помощи: промывание желудка, прием активированного угля, введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия.

Препарат не рекомендуется принимать, в особенности в начале лечения, водителям и другим категориям пациентов, труд которых связан с механизмами; не следует принимать алкоголь во время лечения Фармадипином®. Больные гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, а также те, кто имеет тяжелые заболевания печени, и пациенты пожилого возраста во время лечения Фармадипином® должны находиться под наблюдением врача.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок хранения — 1 год 6 месяцев. После открытия флакона препарат хранят 28 суток.

Внимание!
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Фармадипин вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

На этой странице вы можете зарезервировать товар Фармадипин, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Фармадипин, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (097) 310-32-12, (095) 803-51-21, (073) 092-77-38. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Фармадипин, возможности и сроках доставки.

Обратите внимание, что актуальность цены на Фармадипин указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Фармадипин указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

Эту страницу Вы можете найти в поисковых системах по запросу «Фармадипин Аптека 0303» или «Аптека 0303 Фармадипин купить».

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию