Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Дротаверин при беременности : инструкция по применению

Дротаверин при беременности

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Дротаверин при беременности назначается для избавления от тянущих болей в нижней части живота и спазмов матки или шейки матки. Причины, вызывающие спазмы мышц самые разнообразные (запор, проблемы ЖКТ, цистит и т.п.). Как и все лекарственные препараты дротаверин имеет противопоказания и побочные эффекты.

Дротаверин является спазмолитиком синтетического происхождения, эффективным сосудорасширяющим средством. Препарат способствует снижению спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. Обычно дротаверин хорошо устраняет боль и неприятные ощущения, связанные со спазмами гладкой мускулатуры либо. Лекарственный препарат также понижает артериальное давление, расширяет кровеносные сосуды и улучшает циркуляцию крови.

Употреблять такой препарат во время беременности не желательно, но все же возникают в некоторых случаях ситуации, когда польза от препарата для матери значительно превышает возможный риск для будущего ребенка. Препарат эффективен при угрозе выкидыша, при затруднении раскрытия зева матки во время родов, для снятия послеродовых схваток. Препарат, действуя напрямую на гладкую мускулатуру, убирает тонус (напряжение), снижает активность кишечника, расширяет сосуды.

Дротаверин является отечественным препаратом, в Венгрии выпускается аналог препарата под названием Но-шпа (более привычный нам препарат), химический состав лекарственных препаратов совершенно одинаковый. Многие женщины даже не подозревают, что существует полностью идентичный Но-шпе препарат, только гораздо дешевле.

trusted-source

[1], [2]

Можно ли дротаверин при беременности?

Самостоятельно принимать дротаверин при беременности нельзя. Назначать его должен только специалист, после предварительного обследования и тщательного изучения анамнеза беременной женщины. Дротаверин имеет ряд побочных эффектов и перед тем как назначать препарат врач должен хорошо обдумать все возможные последствия. Дротаверин в некоторых случаях понижает давление, провоцирует аритмию, головокружения, не назначается препарат при сердечной и почечной недостаточности, нарушениях сердечной проводимости, повышенной восприимчивости к компонентам препарата.

Самостоятельный прием дротаверина (а также аналогов препарата) способен нарушить клиническую картину, что в будущем приведет к несоответствию жалоб и состояния женщины. В Венгрии проводился ряд исследований, которые были направлены на изучение действия препарата на плод во время первых месяцев беременности. Как выяснилось, препарат не вызывает значительных повреждений и аномалий развития ребенка. Препарат во время беременности используется только в странах СНГ, в других государствах препарат либо не зарегистрирован, либо запрещен в период беременности. Однако как показывает практика, использование дротаверина эффективно помогает убрать гипертонус матки, которые приводит к кислородному голоданию плода и широко используется специалистами уже долгое время.

Инструкция дротаверина при беременности

Действующим веществом препарата является дротаверин гидрохлорид.

Препарат используется в основном при нарушениях работы ЖКТ, имеет спазмолитическое действие.

Дротаверин понижает тонус и спазмы гладких мышц внутренних органов, полностью устраняет либо значительно уменьшает болезненность, связанную с этим, обладает умеренным сосудорасширяющим действием. Препарат при приеме не оказывает влияния на вегетативную нервную систему.

Препарат назначается при заболеваниях, которые сопровождаются спазмами внутренних органов. Также препарат используется как вспомогательное средство при гинекологических заболеваниях, болезнях ЖКТ (язва, гастрит, запор, метеоризм и пр.), для снижения напряжения при головных болях.

Взрослым обычно назначается по 1-2 таблетки 2 либо 3 раза в день.

Детям и подросткам от 12 до 18 лет обычно назначают по одной таблетке 2 – 3 раза в день.

Курс лечения зависит от заболевания и тяжести течения болезни, в каждом случае врач должен определить индивидуальную продолжительность лечения.

Побочные эффекты, при употреблении препарата в дозах, рекомендованных врачом, развиваются крайне редко. В редких случаях может понизиться давления, появиться приливы (жар), аллергические высыпания.

Крайне редко наблюдается аритмия, запоры, тошнота, головные боли и головокружения, нарушения сна, возможен отек носовой слизистой либо бронхоспазмы.

Дротаверин противопоказан при повышенной восприимчивости организма к действующему веществу, при дисфункциях сердца либо почек, дефиците лактазы, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, во время кормления грудью в детям до 12 лет.

Дротаверин при беременности можно использовать только после назначения врача, который оценит положительное влияние препарата на организм матери и возможные риски для плода и примет наиболее правильное решение в каждом конкретном случае.

Данных о приеме препарата во время кормления грудью нет, поскольку исследований в этой области не проводилось, поэтому женщинам в это время не рекомендуется использовать дротаверин для лечения и снятия неприятных симптомов либо отказаться на время лечения от грудного кормления.

Читайте так же:
Питание во время простуды: 6 полезных советов

Передозировка препаратом проявляется бледностью кожных покровов, тошнотой и рвотой, затрудненным дыханием, AV-блокадой, параличом центра дыхания, сердечной остановкой. В среднем через три дня появляются симптомы повреждения печени. Негативнее последствия устраняются путем промывания желудка, приемом солевых растворов. При передозировке препарата обязательно нужно обратиться к врачу.

Дротаверин выпускается в виде таблеток либо инъекций, срок хранения составляет не более трех лет в защищенном от света и тепла месте.

Состав препарата: основное вещество дротавреина гидрохлорида, которого содержится в одной таблетке 40 либо 80 мг. Как вспомогательные вещества используются крахмал картофельный, стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза и др.

Препарат необходимо с крайней осторожностью использовать при имеющейся артериальной гипотензии и атеросклерозе коронарных сосудов.

Если болезненные ощущения необходимо снизить как можно быстрее, то не следует принимать лекарство во время еды. Не рекомендуемся превышать назначенную дозировку препарата. Нельзя принимать дротаверин одновременно с алкогольными напитками.

Если препарат используется больше трех дней либо в повышенных дозах, необходимо проводить контроль состояния печени и анализ крови.

Уколы дротаверина при беременности

В медицине вместе с таблетками дротаверина широко используются раствор препарата для инъекций. Делать самостоятельно уколы не рекомендуется, поскольку в случае передозировки может возникнуть ослабление сердечной деятельности и угнетение дыхания. Инъекции дротаверина делают как внутримышечно, так и внутривенно. Осуществлять введение препарата рекомендуется под контролем врача в условиях стационара. Поскольку существует опасность коллапса, пациент во время введения препарата должен находиться в лежачем положении.

После введения препарата (особенно после внутривенных инъекций) нужно отказаться от управления автомобилем, а также воздержаться от работы на сложных машинных оборудованиях на протяжении минимум одного часа.

Препарат с осторожностью используют при атеросклерозе коронарных артерий, закрытоугольной глаукоме. Дротаверин при беременности используется только после назначения врача, который решит, что польза для матери превышает возможные риски для развивающегося ребенка. Поскольку нет точных данных использования препарата в период лактации, прием препарата не рекомендуется. Если возникает острая необходимость, то грудное вскармливание на время лечения дротаверином прекращают.

После инъекций дротаверина (особенно внутривенных) может появиться чувство жара, головная боль, головокружение, нарушения сердечных ритмов, сна, повышенная потливость, тошнота (иногда рвота), запоры. У людей с повышенной восприимчивостью к бисульфитам могут появиться аллергические реакции, у пациентов, которые страдают астмой либо имелись сильные аллергические реакции в прошлом, могут развиться бронхоспазмы либо анафилактические реакции организма.

Таблетки дротаверина при беременности

Одна таблетка дротаверина может содержать от 40 до 80 мг основного вещества (дротаверина гидрохлорида). При приеме внутрь абсорбция препарата достаточно высокая, эффект можно наблюдать уже через 15-20 минут. Дротаверин при беременности в виде таблеток обычно назначается в первые месяцы беременности при гипертонусе матки, угрозе самопроизвольного аборта, тянущих болях внизу живота и т.п. На более поздних сроках используют дротаверин в виде инъекций. Препарат позволяет женщине дольно быстро избавиться от тянущих или ноющих болей в нижней части живота, которые возникают чаще всего, при повышенном тонусе матки. Поскольку средство действует расслабляющее на гладкую мускулатуру, после приема дротаверин убирает спазм матки, расслабляет мышцы, способствуя тем самым снижению болевых ощущений и сохранению беременности на ранних сроках.

Препарат имеет направленное действие на гладкую мускулатуру, снижает активность кишечника, немного расширяет сосуды, уменьшает тонус матки. Таблетки дротаверина светло-желтого цвета, плоской формы. Назначаются обычно по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. При достаточно сильных болях внизу живота врач может увеличить дозу препарата.

trusted-source

[3], [4]

Дозировка дротаверина при беременности

Дротаверин принимают внутрь, в среднем препарат назначается до 6 таблеток в день (240 мг), в зависимости от заболевания и тяжести состояния.

Дротаверин при беременности в первом триместре обычно назначают в виде таблеток. Показаниями для назначения дротаверина являются тянущие, ноющие боли внизу живота у беременной женщины, повышенный тонус матки, который приводит к угрозе самопроизвольного отторжения плода, кислородному голоданию ребенка, а также для облегчения родовой деятельности и т.п. В случае если препарат недостаточно эффективен, назначается дротаверин в виде инъекций, обычно по 10 мл два раза в день. Если дротаверин не оказывает ожидаемого эффекта, специалист может увеличить дозировку, если и это не приводит к эффективному лечению, подбирается другой препарат. Дротаверин убирает спазмы внутренних органов, которые являются причиной возникающих болей в животе. Неприятные ощущения могут быть связаны с тонусом матки, дисфункцией кишечника или других внутренних органов, на работу которых очень сильно влияют гормоны в этот период.

Читайте так же:
Кишечный грипп: важные сведения о враге

trusted-source

[5], [6], [7], [8], [9]

Отзывы о дротаверине при беременности

Обычно отзывы о препарате бывают самыми разнообразными. Женщин, которые принимали дротаверин при беременности условно можно разделить на два типа: первые это те, кому лекарственный препарат помог сохранить ребенка и выносить, избавиться от тянущих болей в нижней части живота, облегчил родовой процесс и т.п. и вторые, кому дротаверин не принес ожидаемого эффекта.

Перед приемом любых лекарственных препаратов, в первую очередь, нужно проконсультироваться со специалистом, поскольку, как уже упоминалось, самостоятельное употребление лекарственных средств может повлиять на клиническую картину, неправильная оценка которой может привести к тому, что врач не назначит своевременно эффективное лечение.

Дротаверин в странах СНГ считается вполне безопасным лекарственным средством для женщин, которые находятся в положении, однако даже врачи не рекомендуют принимать его без острой надобности. Когда врач назначает Вам дротаверин, но вы сомневаетесь в безопасности такого лечения, вы имеете право попросить специалиста подобрать более безопасное лечение.

Дротаверин при беременности используется в медицинской практике довольно широко. Таблетки чаще всего назначаются в первые месяц беременности, когда у женщины может быть повышен тонус матки, существует угроза прерывания беременности и т.п. Препарат хорошо убирает спазмы, расслабляет гладкую мускулатуру и позволяет сохранить ребенка на ранних сроках. Во втором и третьем триместре, а также при родовой деятельности и после родов чаще всего используются инъекции дротаверина, которые обладают более сильным эффектом.

Дротаверин Лекфарм : инструкция по применению

Дротаверин Лекфарм

Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Допускается мраморность на поверхности таблеток.

Состав

Каждая таблетка содержит: дротаверина гидрохлорида — 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные. Код АТС: A03AD02.

Показания к применению

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризмом;

головные боли тензионного типа;

в гинекологии: альгодисменорея.

Способ применения и дозы

Взрослые: обычная суточная доза составляет 120-240 мг, т.е. 3-6 таблеток в день, которые следует принимать в 2-3 приема. Однократная доза для взрослых составляет 40-80 мг (1-2 таблетки).

Применение дротаверина у детей не подвергалось оценке в клинических испытаниях.

В случаях, когда прием дротаверина у детей необходим:

Дети 6-12 лет: рекомендованная суточная доза для детей старше 6 лет составляет 80 мг, т.е. 2 таблетки в день, которые стоит принимать в 2 приема. Однократная доза для детей 6-12 лет — 40 мг (1 таблетка).

Дети старше 12 лет: рекомендованная суточная доза для детей старше 12 лет составляет 160 мг, т.е. 4 таблетки в день, которые стоит принимать в 2-4 приема. Однократная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 40-80 мг, т.е. 1-2 таблетки.

Побочные действия

В ходе клинических испытаний следующие побочные явления были заявлены исследователями, как, по меньшей мере, возможно связанные с дротаверином, и представляли следующую частоту проявлений: очень распространенные (> 1/10); распространенные (> 1/100, < 1/10); нераспространенные (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000), и классифицированные по следующим системам органов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота, запор;

Со стороны нервной системы

Редко: головная боль, головокружение, бессонница;

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: учащенное сердцебиение, гипотензия;

Расстройства иммунной системы:

Редко: аллергическая реакция (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (низкий сердечный выброс);

дети в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Передозировка дротаверином может вызывать нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гисса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.

В случае передозировки больной должен находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется индукция рвоты и/или промывание желудка.

Беременность и грудное вскармливание

Как показали результаты доклинических исследований на животных и ретроспективных исследований клинических данных, пероральное применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении препарата во время беременности необходима осторожность.

Читайте так же:
Глазные капли от сухости глаз

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется.

Особые указания и меры предосторожности

При гипотензии применение препарата требует осторожности.

Препарат содержит 50,3 мг лактозы моногидрата. При приеме согласно рекомендованной дозировке каждая доза содержит до 151 мг лактозы моногидрата. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.

Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Применять у детей строго по показаниям, так как применение дротаверина в этой группе больных недостаточно изучено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсонный эффект леводопы.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами

Больных следует проинструктировать о том, что при проявлении головокружения они должны избегать потенциально опасных действий, таких как вождение транспорта и работа на станках.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Две, три или четыре контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению в пачке из картона.

Одна, две или три контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток с инструкцией по применению в пачке из картона.

Отпуск из аптек

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а.

Инструкция по применению ДРОТАВЕРИН (DROTAVERINE)

Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается мраморность поверхности.

1 таб.
дротаверина гидрохлорид40 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что в свою очередь ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фосфодиэстеразу IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, и её селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечнососудистых побочных действий и сильной сердечнососудистой терапевтической активности. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он усиливает тканевое кровообращение. Его действие сильнее, чем у папаверина а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полно всасывается, как после перорального приема, так и после в/м введения. Он в высокой степени связывается с белками человеческой плазмы, особенно с альбумином, альфа- и бета-глобулинами.

Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический полупериод составляет 16-22 ч. C max в плазме крови достигается через 45 и 60 минут после приема внутрь. После метаболизма «first pass» 65% дозы находятся в кровообращении в неизмененном виде. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводятся с мочой и около 30% — с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, родительское соединение в моче не обнаруживается.

Показания к применению

  • спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, те-незмы мочевого пузыря.
Читайте так же:
Смягчающие кремы для ног : названия и способы применения

В качестве вспомогательной терапии:

  • при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита;
  • головные боли тензионного типа;
  • при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Режим дозирования

  • обычная суточная доза составляет 120-240 мг (3-6 таблеток) в день, которые следует принимать в 2-3 приема. Однократная доза для взрослых составляет 40-80 мг (1-2 таблетки).
  • рекомендованная суточная доза для детей старше 12 лет составляет 160 мг (4 таблетки) в день, которые стоит принимать в 2-4 приема. Однократная доза — 40-80 мг (1-2 таблетки).

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей младше 6 лет.

Побочные действия

  • желудочно-кишечные нарушения: редко (> 1/10000, < 1/1000): тошнота, запор;
  • нарушения нервной системы: редко (> 1/10000, < 1/1000): головная боль, головокружение, бессонница;
  • сердечнососудистые нарушения: редко (> 1/10000, < 1/1000): учащенное сердцебиение, гипотензия.

Противопоказания к применению

Индивидуальная переносимость; выраженные печеночная, почечная, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-Ш степени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пероральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении препарата во время беременности необходима осторожность.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Особые указания

Применение препарата при гипотензии требует повышенной осторожности.

Таблетки дротаверина содержат лактозу. Это может вызывать желудочно-кишечные расстройства у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.

Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы. Применять с осторожностью у детей от 1 года до б лет.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, аденомой простаты, глаукомой, в период беременности и лактации.

Больных следует проинформировать о том, что при проявлении головокружения они должны избегать потенциально опасных действий, таких как управление транспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, остановка сердца и паралич дыхательного центра.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, антипаркинсонические свойства леводопы.

Возможно применение в комбинации с нитратами, бета-адреноблокаторами, седативными средствами.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дротаверин (Drotaverine)

Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1 мг, этанол (спирт этиловый) 95% — 67 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) — 0,1 мг, бензетония хлорид (бензэтония хлорид) — 0,1 мг, натрия сульфит безводный — 0,2 мг, лимонная кислота — 0,825 мг, натрия цитрат — 1,65 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакодинамика

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы‑4 (ФДЭ‑4). ФДЭ‑4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ‑4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ‑зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ‑4 без ингибирования изоферментов ФДЭ‑3 и ФДЭ‑5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ‑4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ‑4 отмечается в желче‑ и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ‑3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100%. Однако, в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 45–60 мин. Связь с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета‑глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.

При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2–4 мин. Максимальный эффект наступает через 30 мин.

Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.

Читайте так же:
Мази при атопическом дерматите : названия и способы применения

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О‑дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4’‑дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6‑дезэтилдротаверин и 4’‑дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (T1/2) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применима):

при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

при гинекологических заболеваниях: дисменорея;

при проведении некоторых инструментальных исследований , в том числе холецистографии.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— гиперчувствительность к натрия дисульфиту;

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

— тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

— атриовентрикулярная блокада II–III степени;

— детский возраст до 18 лет;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью

При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Суточная средняя доза составляет 2–4 мл (40–80 мг дротаверина гидрохлорида) (разделенная на 1–3 раза в сутки) внутримышечно, подкожно. Курс лечения 1–2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) — по 2–4 мл (40–80 мг) в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Побочные действия

Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, бессонница.

Нарушения со стороны сердца

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, запор.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд), анафилактический шок.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Реакции в месте введения, чувство жара, потливость.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М‑холиноблокаторы.

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата не рекомендуется выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

По 2 мл в ампулы светозащитного стекла с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию