Avicenna-58.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Бисептол — антибиотик или нет

БИСЕПТОЛ — антибиотик или нет?

Антибиотиками считаются препараты на основе веществ, производимых микроорганизмами или получаемых полусинтетическими способами. Существуют также синтетические препараты — это искусственно созданные вещества аналогичного действия, объединяются они общим термином «антибактериальные препараты».

В научно-популярной литературе термин «антибиотик» нередко используется по отношению ко всем антимикробным средствам.

Некоторые люди категорически не применяют антибиотики, у других организм отвечает на их прием аллергическими реакциями. Как поступать таким пациентам в случае необходимости справиться с инфекцией. Есть одно средство, проверенное временем и практикой педиатров. Это БИСЕПТОЛ суспензия.

Активным компонентом БИСЕПТОЛ а суспензии является ко-тримоксазол. Это средство, уничтожающее патогенную микрофлору. Ко-тримаксозол состоит из двух компонентов, которые с одной стороны нарушают важные жизненные процессы, проходящие в клетках вредо­носных микробов, а с другой — активирует выработку веществ, подавляющих размножение микробов.

БИСЕПТОЛ является антибактери­альным препаратом, но не антибиотиком .

БИСЕПТОЛ суспензия может помочь в уничто­жении таких возбудителей, как стафилококки, стрептококки, сальмонелла, гемофильная палочка, шигеллы, легионеллы, протеус, бруцелла, нейсерии, микобактерии и многих других.

Специальная форма БИСЕПТОЛ а для детей выпускается заводом «Медана» в Польше, входящим в состав фармацевтической компании «Польфарма». Эта суспензия имеет земляничный вкус, не содержит сахара и может применяться у детей с трехмесячного возраста.

В каких случаях детям могут назначить БИСЕПТОЛ суспензию?

БИСЕПТОЛ суспензия применяется при таких инфекционно-воспалительных заболеваниях как воспаление бронхов и легких, воспаление среднего уха, миндалин, придаточных пазух носа, гортани, болезни почек, мочевыводящих путей и кишечника. Также поможет БИСЕПТОЛ и при инфекциях, локализующихся в органах пищевари­тельного тракта, а также при инфекционных поражениях кожи, фурункулезе и гнойных ранах. БИСЕПТОЛ эффективен даже в случае инфекции, засевшей в глубине костной ткани.

Кому не рекомендуется принимать БИСЕПТОЛ суспензию?

Если у вашего ребенка индивидуальная непереносимость препаратов ряда сульфаниламидов или очень тяжелые заболевания почек и печени, заболевания крови или стрептококковая ангина, то БИСЕПТОЛ суспензию принимать не следует.

Как принимают БИСЕПТОЛ суспензию?

БИСЕПТОЛ суспензию принимают после еды утром и вечером.

Дозировка зависит от заболевания и возраста пациента.

Один мерный колпачок рассчитан на 10 мл. с делениями на 2.5 мл 5 мл, 7,5 мл и 10 мл, что очень удобно для родителей.

БИСЕПТОЛ суспензию назначают детям начи­ная с трех месяцев.

Предупреждение!

Не целесообразно лечить БИСЕПТОЛ ом малышей меньше трех суток. Когда полностью проходят асе проявления болезни, нужно пропить БИСЕПТОЛ еще два дня то есть всего 5-7 дней, но длительность терапии всегда должен определять только лечащий врач.

Специальные указания

Если Ваш ребенок принимает БИСЕПТОЛ суспензию, то желательно откорректировать его рацион. Постарайтесь давать ему больше жидкости и не давать ему много зеленых листовых овощей, капусты всех видов, гороха и фасоли, а также томатов, моркови, десертов и выпечки. Это связано с тем, что БИСЕПТОЛ налаживает работу почек и кишечника.

Во время лечения БИСЕПТОЛ ом поддержите организм малыша витаминами, одобренными лечащим врачом. Например, аскорбиновой кислотой в каплях ЦЕВИКАП.

«ЦЕВИКАП» — единственная форма аскорбиновой кислоты в каплях специально разработанная для детей, обладает приятным вкусом и с удовольствием воспринимается малышами.

Всего несколько капель в день в зависимости от возраста значительно укрепят иммунитет Вашего ребенка. «ЦЕВИКАП» — с любовью и заботой о малыше.

Бисептол: состав, когда назначают

Бисептол: состав, когда назначают

Основным действующим веществом Бисептола является Ко-Тримоксазол, который представляет собой комбинацию триметропиа и сульфаметоксазола.

Также в составе препарата содержатся вспомогательные компоненты. Выпускается лекарственное средство в двух формах:

Таблетки в дозировке 120 или 480 мг.

Бисептол – это антибиотик или нет

Препарат обладает антибактериальным и бактерицидным эффектами. Благодаря им он нашел широкое применение в лечении инфекционных заболеваний. Однако, Бисептол не относится к группе антибиотиков.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебное действие препарата реализуется двумя путями. Первый компонент активного вещества – триметоприм ингибирует активность фермента, участвующего в обмене фолиевой кислоты. Второй – сульфаметоксазол оказывает бактериостатический эффект. Также оба эти компонента препятствуют образованию нуклеиновых кислот и пуриновых оснований, которые необходимы для размножения и роста бактериальных клеток.

Бисептол проникает в системный кровоток, всасываясь через слизистую оболочку пищеварительного тракта. Выводится препарат с мочой.

От чего помогает Бисептол и показания к применению

Лекарственное средство назначают при инфекционных заболеваниях большинства органов и систем, а именно:

Болезни желудочно-кишечного тракта: гастроэнтериты, колиты, сальмонеллез, холера, брюшной тиф и паратиф.

Оториноларингологическая патология: ларингит, ангина, отиты, синуситы.

Инфекционные поражения легких и дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, обострение бронхоэктатической болезни.

Заболевания мочеполовой системы: уретрит, цистит, простатит, пиелонефрит, гонорея.

Дерматологическая патология: угри, фурункулы, пиодермия.

Противопоказания

Состояниями, при которых применение Бисептола запрещено, являются:

Тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность.

патология крови (анемия, лейкопения, панцитопения).

С осторожностью препарат назначают больным, у которых в анамнезе отмечались приступы бронхиальной астмы или имеются сведения о сахарном диабете и нарушениях работы щитовидной железы.

Побочные эффекты и передозировка

Прием препарата может сопровождаться развитием множества нежелательных реакций. Чаще всего возникает головокружение, снижение аппетита, диспепсический синдром (тошнота, рвота, нарушения стула), боли в мышцах и суставах.

Более редкими побочными эффектами являются депрессивные состояния, апатия, бессонница, бронхоспазм, гастрит, гепатит, агранулоцитоз, анемия, нефропатия, снижение уровня глюкозы в плазме крови.

Также возможно развитие различных аллергических реакций.

Передозировка может сопровождать всеми перечисленными симптомами. Также клиника дополняется повышением температуры тела, болями в животе, появлением желтушной окраски кожных покровов, нарушениями зрения и сознания.

Первая помощь: внутримышечное введение 5-15 мг фолината кальция и триметропима.

Инструкция по применению Бисептола

Дозировку и кратность использования назначает доктор.

В среднем на один курс лечения взрослого пациента приходится 960 мг препарата в один или два приема. Осложненные инфекционные заболевания могут потребовать увеличения длительности терапии до 1-2 недель.

Препарат разрешен для использования в детском возрасте.

Суспензию можно назначать малышам, начиная с 3 месяцев в дозировке 2,5 до 20 мл на прием, в зависимости от веса и возраста ребенка.

Читайте так же:
Сосудистые звездочки: на лице, на ногах, удаление, лечение, профилактика

Таблетки возможно использовать с 3-летнего возраста. Дозировка составляет от 120 до 480 мг в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Бисептол взаимодействует с большим количеством лекарственных препаратов. Он повышает эффективность:

Снижает эффективность оральных контрацептивов.

Одновременный прием сахароснижающих препаратов и Бисептола может спровоцировать развитие перекрестной аллергии. А лечение бензокаином, прокаином и прокаинамидом блокирует эффект препарата.

Взаимодействие с алкоголем в настоящий момент полностью не изучено, поэтому на время терапии рекомендуется отказаться от употребления спиртных напитков.

Дополнительная информация

Бисептол отпускается только по рецепту. Хранить препарат можно в течение 36 месяцев с даты выпуска, при температуре до 25 градусов и в недоступном для детей месте.

Бисептол ® (Biseptol ® )

Таблетки 120 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Вs».

Таблетки 480 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской и гравировкой «Bs».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК , нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp., (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ . Cmax активных компонентов препарата наблюдается через 1–4 ч.

Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T1/2 составляет в норме 8,6–17 ч. Основной путь выведения — через почки (50% в неизмененном виде).

Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T1/2 в норме — 9–11 ч. Основной путь элиминации — через почки, причем 15–30% в активной форме.

Показания препарата Бисептол ®

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит);

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в т.ч. гонорейной природы;

инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея);

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина <15 мл/мин);

тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза).

С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты; бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы.

Побочные действия

Обычно препарат хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС , в результате гидролиза которых образуется ПАБК , — снижают эффект препарата.

Между диуретиками ( в т.ч. тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) — с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами — с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК — усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС , закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Читайте так же:
Как уменьшить приливы при климаксе — местная анестезия поможет

Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Детям: от 3 до 5 лет — по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.

При пневмонии — 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами — 6 ч, курс лечения — 14 дней.

При гонорее — 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.

В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью: пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина <15 мл/мин — ко-тримоксазол применять не рекомендуется.

Передозировка

Неизвестно какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Симптомы: при передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии, позднее — угнетения костного мозга и желтухи.

При передозировке триметоприма — тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) или индукция рвоты, обильное питье (если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена). Введение фолината кальция — 5–10 мг/сут. Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Контроль картины крови, состава электролитов в плазме и других биохимических параметров.

Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ — неэффективен.

Хроническая передозировка ко-тримоксазола (при применении высоких доз в течение продолжительного периода ) — угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (свыше 1 мес) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную недостаточность фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений от сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК , — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).

Форма выпуска

Таблетки 120 и 480 мг. По 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Бисептол таб. 480мг n28

Противомикробное, сульфаниламид, ингибитор синтеза фолиевой кислоты.Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости от 5-14 дн.От 3 до 5 лет назначают по 240 мг 2 р/сут; 6 до 12 лет — по 480 мг (1 таб по 480 мг) 2 р/сут; старше 12 лет по 960 мг 2 р/сут, при длительной терапии — по 480 мг 2 р/сут.

Состав

1 таблетка содержит:
Действующие вещества: сульфаметоксазол — 400 мг, триметоприм — 80 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.
Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., а также в отношении Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

Читайте так же:
Уход за колостомой (калоприемником). Алгоритм по ГОСТу, памятка пациенту

К препарату устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

Показания

  • — инфекции дыхательных путей (в том числе бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
  • — отит, синусит;
  • — инфекции мочеполовой системы (в том числе пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
  • — гонорея;
  • — инфекции ЖКТ (в том числе брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
  • — инфекции кожи и мягких тканей (в том числе фурункулез, пиодермия).

Способ применения и дозировка

Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.
При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами — 6 ч, продолжительность приема — 14 дней.
При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии — по 480 мг 2 раза/сут.
Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Препарат, как правило, хорошо переносится.

Противопоказания

  • — установленные повреждения паренхимы печени;
  • — выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;
  • — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
  • — тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
  • — гипербилирубинемия у детей;
  • — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
  • — беременность;
  • — лактация;
  • — детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • — повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
  • С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Передозировка

Симптомы: отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.
После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.
Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.
Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.
Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.
Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ не эффективен.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при отягощенном аллергологическом анамнезе.
При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.
Не рекомендуется применять препарат при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.
Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

Читайте так же:
Свертываемость крови по Сухареву. Нормы, время

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).
Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.
Рифампицин уменьшает T1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.
Между диуретиками (в том числе с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов — с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.
Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.
Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.
В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.
Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.
У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.
Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

БИСЕПТОЛ

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp.,Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis. Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, натогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculossis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается через 1-4 часа.

Триметоприм отличается хорошим проникновением в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками 50%, период полувыведения его в норме от 8,6 до 17 час.

Основной путь выведения триметоприма — через почки, 50% в неизмененном виде.

Сульфаметоксазол: связывание его с белками плазмы 66%, период полувыведения от 9 до 11 час в норме. Основной путь элиминации — почки, причем, от 15 до 30% в активной форме.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), установленный диагноз повреждения паренхимы печени, тяжелая почечная недостаточность если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин), тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия. В-12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза).

С осторожностью

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом фолиевой кислоты, бронхиальной астмой и заболеваниями щитовидной железы.

Способы применения и дозы

Препарат принимают внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Доза назначается индивидуально.

Детям от 3 до 5 лет: по 2 таблетки (120 мг) 2 раза в день.

Детям от 6 до 12 лет: по 4 таблетки (120 мг) или по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в день.

При пневмонии — 100 мг/кг/сут (из расчёта сульфаметоксазол), интервал между приёмами — 6 часов, курс лечения — 14 дней.

При гонорее — 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии по 480 мг 2 раза в сутки.Обычно препарат хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности ’’печеночных” трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,

агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Читайте так же:
Заболевания печени: симптомы, диагностика печеночных патологий

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некроз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30-50%.

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью: у пациентов с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин. следует применять половину стандартной дозы; если клиренс креатинина менее 15 мл/мин. не рекомендуется применять ко-тримоксазол.

Побочные эффекты

Обычно препарат хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности ’’печеночных” трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,

агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некроз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Не известно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни. При передозировке сульфонамидом отмечаются: отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может также наступить лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха. После острого отравления триметопримом могут наступить тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга. Лечение основывается на отмене препарата и удалении его из желудочно- кишечного тракта (промывание желудка — не позднее 2 ч после приема препарата или следует вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным а функция почек сохранена. Ввести фолинат кальция (5-10 мг/сутки). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках. Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры.

Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ неэффективен. Хроническое отравление: применение высоких доз ко-тримоксазола в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает Т1/2 триметаприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 час после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста. Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов. У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и У Ф-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологи- ческо го метода.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

Продукт содержит парагидроксибен- зоаты, которые могут вызывать аллергические реакции, а также пропиленг- ликоль который может вызывать симптомы, сходные с таковыми при приеме алкоголя.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию