Беклофорте : инструкция по применению

Беклофорте

Бронхиальная астма: в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГКС.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы.C осторожностью. Цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные), остеопороз, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Ингаляционно. Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети старше 12 лет:

— бронхиальная астма легкой степени тяжести (ОФВ или пиковая скорость выдоха (ПСВ) более 80%, суточный разброс показателей ПСВ — менее 20%) — по 200-600 мкг/сут за 2 ингаляции;

— бронхиальная астма средней степени тяжести (ОФВ или ПСВ — 60-80%, суточный разброс показателей ПСВ — 20-30%) — 0.6-1 мг/сут за 2-4 ингаляции;

— бронхиальная астма тяжелой степени (ОФВ или ПСВ — 60%, суточный разброс показателей ПСВ — 30%) — 1-2 мг/сут за 2-4 ингаляции.

Максимальная суточная доза препарата у взрослых должна не превышать 1 мг, в очень тяжелых случаях — 1.5-2 мг/сут за 3-4 приема.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: начальная доза составляет 50-100 мкг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мкг. Суточную дозу делят на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата у детей должна не превышать 500 мкг.

После каждой ингаляции рекомендуется полоскать ротовую полость водой.

Беклометазон дипропионат, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии.

Введение можно осуществлять с использованием специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов.

Порошок для ингаляций в дисках (бекодиск 200 мкг) назначают по 200 мкг 2-4 раза в сутки.

Фармакологическое действие

ГКС местного действия, используется в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липокортина (аннексина) — ингибитора фосфолипазы А2, снижает освобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, Pg.

Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что в конечном итоге улучшает показатели функции внешнего дыхания.

Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения.

Практически не обладает МКС активностью и резорбтивным действием после ингаляционного введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Побочные действия

Охриплость, раздражение в горле, кашель, чиханье; парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

При длительном применении в дозах более 1.5 мг/сут — системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность), головные боли, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения.

При разовой ингаляции высоких доз беклометазона дипропионата (более 1 мг) возможно некоторое снижение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует принятия никаких экстренных мер, а лечение должно быть продолжено. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается через 1-2 дня.

Особые указания

Перед назначением ингаляционных ЛС необходимо проинструктировать больного о правилах применения препарата, обеспечивающих наиболее полное попадание ЛС в нужные участки легких.

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Больные должны знать о профилактическом характере действия препарата и о том, что для достижения оптимального эффекта ингалятором следует пользоваться регулярно, даже при отсутствии симптомов астмы.

При регулярных ингаляциях беклометазона улучшение дыхания обычно наступает через 1 нед лечения. Отсутствие эффекта возможно у пациентов с повышенным содержанием мокроты и слизи в дыхательных путях и выраженным бронхоспазмом, мешающим достижения препарату зоны действия. В таких случаях назначают ингаляции адреностимуляторов за 15-30 мин до ингаляции беклометазона или начинают лечение с системного применения ГКС.

Перевод больных, регулярно принимающих пероральные ГКС, на ингаляции беклометазона, а также последующее лечение следует осуществлять с особой осторожностью, под ежедневным контролем пикфлуометрии (пневмотахометрии), поскольку угнетение коры надпочечников, вызванное длительным применением ГКС, восстанавливается медленно.

Перед назначением ингаляционных форм беклометазона больные должны находиться в относительно стабильном состоянии, а само их назначение должно дополнять обычную поддерживающую дозу системного ГКС. Примерно через 1 нед суточную дозу стероидов начинают постепенно снижать — по 1 мг/нед (в пересчете на преднизолон). Ухудшение состояния на фоне поддерживающей дозы в 400 мкг/сут означает необходимость перевода больных на пероральное введение преднизолона. Регулярное использование позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (больные, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние больного, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить реакцию на стрессовые ситуации (например травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).

Больные, переведенные на ингаляционное лечение и имеющие нарушенную функцию коры надпочечников, должны иметь запас ГКС и при себе — предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу стероидов можно снова снизить). Иногда перевод с приема системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например аллергического ринита или экземы.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.

Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций (профилактика кандидоза), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистой оболочки полости рта — применение нистатина, флуконазола, амфотерицина. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Максимальная суточная доза препарата у взрослых должна не превышать 1 мг. В дозе до 1.5 мг/сут у большинства больных существенно не подавляет функцию надпочечников. При превышении этой дозы у некоторых больных может отмечаться некоторое угнетение функций надпочечников. Лечение в дозах более 1 мг/сут проводится под наблюдением врача.

При беременности и кормлении грудью беклометазон следует применять с осторожностью и только в том случае, когда выгода от его применения превышает потенциальный риск. Данных о безопасности беклометазона дипропионата у беременных женщин и о выделении его с грудным молоком женщин недостаточно.

Препараты беклометазона, содержащие в 1 дозе 50-100 мкг, играют важную роль в лечении тяжелых форм бронхиальной астмы у детей, поскольку позволяют обеспечить хороший контроль за течением заболевания и не вызывают задержки роста ребенка. Беклометазон в дозе 250 мкг не предназначен для использования в педиатрии. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного периода времени.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания не являются специфическим противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается).

Взаимодействие

Значимых взаимодействий ингаляционных ГКС с др. ЛС не выявлено.

Беклометазона дипропионат восстанавливает реакцию больного на бета-адреностимуляторы, позволяя уменьшить частоту их использования.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления снижают эффективность.

Метандростенолон, эстрогены, бета2-адреностимуляторы, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие.

Беклофорт

вспомогательные вещества : HFA-134a, этанол безводный, глицерин.

Форма выпуска:

Аэрозольный баллон с дозирующим клапаном на 200 доз в картонной упаковке.

Показания

Лечение астмы тяжелой степени у взрослых, а также лечении больных, требующих применения системных стероидов для адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Противопоказания

Гипер чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Препарат Беклофорт Евохалер применяется взрослым только ингаляционно.

Начальная доза препарата должна соответствовать тяжести заболевания. Для пациентов, требующих высокой дозы ингаляционного кортикостероида, начальная доза должна составлять 1000 мкг в сутки. Дозу препарата потом можно откорректировать до достижения контроля над симптомами астмы или уменьшить до минимально эффективной, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Взрослые и дети старше 12 лет (в том числе пациенты пожилого возраста)

1000 мкг в сутки доза может быть увеличена до 2000 мкг в сутки. После стабилизации состояния пациента дозу можно уменьшить. Общая суточная доза может назначаться по два, три или четыре приема.

Для получения оптимального результата Беклофорт Евохалер необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов.

Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллончика. Баллончики нельзя разбивать, протыкать или сжигать, даже если они пустые.

Перед первым применением ингалятора или после перерыва в применении более одной недели снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться, что ингалятор работает.

Правила пользования ингалятором

Снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам.

Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.

Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы любой посторонний предмет удалился из ингалятора и чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешался.

Взять ингалятор вертикально таким образом, чтобы большой палец разместить на основе ингалятора ниже мундштука. Другими пальцами держат флакон снизу.

Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и охватить его губами, не прикусывая.

Начиная вдыхать через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы распылить препарат, при этом продолжая медленно и глубоко вдыхать (таким образом высвобождается 1 доза аэрозоля).

Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько это возможно.

Если необходимо сделать еще несколько распылений, следует подождать примерно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. Затем выполнить пункты 3-7.

ВАЖНО:

Выполнять пункты 5, 6 и 7, не спеша. Важно перед самым распылением вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или с боков рта появится "облачко", необходимо начать распыление снова с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по пользованию ингалятором, нужно выполнять их, а также советоваться с врачом при возникновении каких-либо трудностей.

Ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.

Вынуть металлический баллон с пластикового футляра ингалятора и снять колпачок мундштука.

Пластиковый футляр и мундштук протереть влажной тканью.

Просушить в теплом месте. Избегать чрезмерного нагревания.

Положить металлический баллон и колпачок мундштука на место.

НЕ СТАВИТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Побочные действия

следующей побочное действие систематизированная по органам и системам в зависимости от частоты возникновения: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 и <1/10), не часто (³ 1/1000 и <1/100) , редко (³ 1/10, 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10, 000), включая отдельные сообщения. Данные о побочных действиях, возникает очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных действиях, возникающих редко и очень редко, получаемых преимущественно образом спонтанно.

инфекции и инвазии

Очень часто: кандидоз полости рта и глотки.

У некоторых больных возможно развитие кандидоза полости рта и глотки, частота которого увеличивается при применении высоких доз (более 400 мкг беклометазона дипропионата в сутки). Такое осложнение чаще возникает у больных с высоким уровнем в крови Candida precipitins , что свидетельствует о перенесенной ранее инфекции. В таких случаях нужно полоскать рот после ингаляции. При необходимости в течение всего периода лечения назначают противогрибковый препарат, продолжая при этом применение препарата Беклофорт Евохалер.

Сообщалось о реакции гипер чувствительности с такими проявлениями:

нечасто — сыпь, крапивница, зуд, эритема

очень редко — ангио невротический отек глаз, лица, губ и ротоглотки, респираторные симптомы (одышка и / или бронхоспазм) и анафилактоидные / анафилактические реакции.

Возможное системное действие, которое включает:

очень редко — синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому.

Очень редко: ощущение беспокойства, нарушение сна, изменение поведения, включая гиперактивность и возбудимость (главным образом у детей).

Часто: охриплость голоса, раздражение горла.

У некоторых больных ингаляционный беклометазона дипропионат может быть причиной охриплости голоса или раздражение горла, в таких случаях полезно полоскание горла водой сразу после ингаляции.

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро возрастающей одышкой после ингаляции. В этом случае немедленно применяются быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляция препарата Беклофорт Евохалер сразу прекращается, проводится обследование пациента и при необходимости назначается альтернативная терапия.

Передозировка

При применении препарата Беклофорт Евохалер в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть временное угнетение функции коры надпочечников. Это не требует неотложной помощи, потому что функция коры надпочечников возобновится через несколько дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. Однако при применении доз, превышающих рекомендованные, и в течение длительного времени некоторое угнетение функции надпочечников возможно. В таких случаях необходимо проверять резерв функции надпочечников. Лечение препаратом Беклофорт Евохалер можно продолжать в дозах, достаточных для контроля астмы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата Беклофорт Евохалер во время беременности окончательно не установлена. При решении вопроса о назначении препарата во время беременности нужно взвесить ожидаемую пользу для матери с потенциальным риском для плода.

Беклофорт Евохалер выделяется в грудное молоко, но в очень незначительном количестве. Назначение препарата женщинам, кормящим грудью, должно быть взвешенным, учитывая, что терапевтическая польза от применения препарата должна быть больше возможный риск для плода.

Применять не рекомендуется детям до 12 лет.

Особые указания

Лечение бронхиальной астмы должно проводиться согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контроля ваты как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.

Увеличение частоты применения ингаляционных b-2 агонистов сигнализирует о постепенной потере контроля астмой. В этих условиях терапия должна быть пересмотрена. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы является потенциально жизненно опасно, поэтому необходимо увеличивать дозу кортикостероидов. У пациентов, которые относятся к группе риска, необходимо проводить пикфлоуметрию.

Беклофорт Евохалер предназначен не для купирования острых приступов астмы, а для долго длительного профилактического лечения. Для облегчения состояния при острых астматических приступах применяются быстро-и короткодействующие ингаляционные бронходилататоры.

Необходимо правильно пользоваться ингалятором для того, чтобы обеспечить попадание препарата в бронхи.

Недостаточный ответ на лечение или тяжелое обострение астмы требуют увеличения дозы Беклофорт Евохалер и, если необходимо, приема системных стероидов и / или антибиотиков при наличии инфекции.

При применении ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может возникнуть системное действие, но значительно меньше, чем при назначении пероральных стероидов. Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидными признаками, в подавлении надпочечников, задержке роста у детей и подростков, уменьшении минерализации костей, катаракте и глаукоме. Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была уменьшена до минимально возможной, которая бы поддерживала эффективный контроль за симптомами астмы.

Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным ГКС.

В связи с возможностью угнетения функции надпочечников, перевод пациентов с пероральных ГКС на Беклофорт Евохалер требует особого внимания и постоянного контроля за функцией надпочечников.

Процесс перехода на Беклофорт Евохалер и прекращения системной терапии должны быть постепенными, и пациенты должны иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовый период, например, при тяжелом астматическом приступе, тяжелых интеркуррентных заболеваниях, хирургических вмешательствах, травмах и т.д..

Аналогично, замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления надо лечить антигистаминными средствами и / или топическими препаратами, в том числе и топическими стероидами.

Лечение препаратом Беклофорт Евохалер не прекращают внезапно.

Как и при лечении другими ингаляционными кортикостероидами, с особой осторожностью Беклофорт Евохалер следует назначать больным с активным и латентным туберкулезом легких.

Больных необходимо предупредить, что препарат содержит небольшое количество этанола и глицерина. В терапевтических дозах количество этанола и глицерина чрезвычайно мала и не составляет риска для пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или работы с механизмами.

Беклофорт Евохалер не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие

Беклофорт Евохалер содержит очень незначительное количество этанола, поэтому теоретически у пациентов с повышенной чувствительностью возможно взаимодействие при одновременном приеме с дисульфирам или метронидазолом.

Фармдействие

Фармакодинамика.

Беклометазона дипропионат — предшественник активного вещества со слабой сродством к глюкокортикоидных рецепторов. Он гидролиза ется эстеразами с образованием активного метаболита беклометазона-17-монопропионату, который имеет высокую местную противовоспалительную активность.

Фармакокинетика.

При ингаляционном применении системная абсорбция неизмененного беклометазона дипропионата происходит через легкие с незначительной пероральной абсорбцией дозы, попавшей в пищеварительный тракт. К абсорбции происходит интенсивное преобразование беклометазона дипропионата в его активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Системная абсорбция беклометазона-17-монопропионату состоит из абсорбции в легких и в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность при ингаляционном применении составляет примерно 60% введенной дозы беклометазона-17-монопропионату.

Беклометазона дипропионат очень быстро выводится из системного кровообращения путем метаболизма с участием эстераз. Главный продукт метаболизма — активный беклометазона-17-монопропионат.

Объем распределения беклометазона дипропионата в фазе плато умеренный (20 л), однако в беклометазона-17-монопропионату он больше (424 л). Связывание с белками плазмы умеренно высокий (87%).

Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий клиренс (150 и 120 л / час), периоды полу выведения составляют 0,5 часа и 2,7 часа. Примерно 60% дозы препарата выводится с Кало, 12% — с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительно.

Срок годности — 2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С. Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления характерного щелчка. Избегать попадания прямых солнечных лучей и замораживания.

Обратите внимание!

Описание препарата Беклофорт на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Беклофорте

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Беклофорт – это противоастматическое средство ингаляционного применения. Рассмотрим правила его использования, противопоказания, дозировку и другое.

Ингалятор содержит действующее вещество из группы глюкокортикостероидов, которые эффективны при персистирующей астме любой степени тяжести. Имеет всесторонний механизм действия. Противовоспалительный эффект основан на стабилизации биологических мембран, а уменьшение капиллярной проницаемости объясняет противоотечные свойства лекарства. Обладает выраженными антипролиферативными свойствами, угнетает пролиферацию и синтез фибробластов, а также склеротические процессы в бронхиальном дереве.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Беклофорте

Препарат используется для длительного профилактического лечения астмы тяжелой степени у взрослых и детей, а также для пациентов, которым необходимы системные стероиды для адекватного контроля симптомов болезни. Показания к применению Беклофорт основаны на эффективном противовоспалительном воздействии на легкие. Лекарство является основой комплекса профилактической терапии бронхиальной астмы.

[8], [9], [10], [11]

Форма выпуска

Беклофорт имеет форму выпуска – дозированный аэрозоль для ингаляций. 1 доза аэрозоля содержит 250 мкг беклометазона дипропионата (микронизированного) и 250 мкг вспомогательных компонентов: олеиновая кислота, трихлорфторометан, дихлодифторометан. Один баллон рассчитан на 200 доз-впрыскиваний.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – беклометазона дипропионат, является аналогом глюкокортикостероидных рецепторов. Фармакодинамика медикамента связана с гидролизом эстеразами и образованием активного метаболита – беклометазона-17-монопропионат, который обладает высокой противовоспалительной активностью.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Фармакокинетика

Ингаляционное применение Беклофорт связано с системной абсорбцией активных компонентов через легкие. Фармакокинетика указывает на незначительную пероральную абсорбцию разовой дозы, которая попала в пищеварительный тракт. Во время всасывания активных компонентов, беклометазона дипропионат трансформируется в активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Биодоступность на уровне 60%.

Лекарство быстро выводится из системного кровообращения через метаболизм. Объем распределения умеренный, связывание с белками плазмы крови 87%. Клиренс действующего вещества и его метаболита около 150 л/час, период полувыведения 2,7 часа. 60% выводится с калом, 12% с мочой в виде свободных метаболитов.

[18], [19]

Использование Беклофорте во время беременности

Возможность использования Беклофорт во время беременности определяет лечащий врач. Необходимо учитывать не только ожидаемую пользу для матери, но и потенциальный риск для плода. Активные компоненты препарата в незначительном количестве выделяются в грудное молоко. Исходя из этого, использование аэрозоля при лактации нежелательно.

Противопоказания

Противоастматическое средство противопоказано к применению при индивидуальной непереносимости его компонентов. Лечение бронхиальной астмы должно осуществляться поэтапно. Во время терапии нужно контролировать состояние пациента путем определения показателей функции внешнего дыхания.

Если стандартная дозировка не останавливает астатические приступы и требует увеличения, то это указывает на прогрессирование болезни. В этом случае необходимость применения лекарства должна быть пересмотрена. Препарат противопоказан для купирования острых приступов астмы. Для облегчения острого состояния необходимо использовать быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Также противопоказано резко прекращать лечение.

С особой осторожностью Беклофорт назначают пациентам с активной и латентной формой туберкулеза легких, при грибковых, бактериальных и вирусных поражениях дыхательных путей. Под ограничение попадают больные с аномалиями легких (бронхоэктазы и пневмокониоз), так как есть риск развития грибковой инфекции.

[20], [21], [22], [23], [24]

Побочные действия Беклофорте

Неправильное использование ингалятора может вызывать неблагоприятные симптомы со стороны многих органов и систем. Побочные действия Беклофорт проявляются такими реакциями:

• Инфекции и инвазии – кандидоз ротовой полости и глотки. Для лечения применяют противогрибковые средства, но терапию астмы не останавливают.
• Иммунная система – крапивница, эритема, кожная сыпь, ангионевротический отек лица, ротоглотки, различные респираторные и анафилактические реакции.
• Эндокринная система – синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, глаукома, катаракта, задержка роста у детей и подростков.
• Психические расстройства – беспокойство, нарушения сна и поведения, гиперактивность.
• Дыхательная система – раздражение горла и охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм.

Если побочные эффекты имеют выраженный характер, то стоит обратиться за медицинской помощью и откорректировать дозировку.

[25], [26], [27]

Способ применения и дозы

Противоастматическое средство предназначено для ингаляций. Способ применения и дозы Беклофорт устанавливает лечащий врач, ориентируясь на возраст пациента, особенности его организма и течение болезни.

• Для взрослых, детей и пациентов преклонного возраста назначают по 250 мкг 3-4 раза в день. При тяжелом течении болезни, дозировка может быть увеличена до 1500 мкг/ в сутки. Как только терапевтический эффект будет достигнут дозировку необходимо снижать.
• Для пациентов, которым необходимы высокие дозы ингаляционного ГКС, назначают по 1000 мкг в сутки. Дозировка корректируется в зависимости от индивидуальных реакций больного.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта, препарат необходимо применять на регулярной основе. Чтобы лечение было эффективным, очень важно правильно использовать ингалятор. Рассмотрим правила пользования:

1. Снимите колпачок мундштука, зажимая его боковые грани.
2. Внутри и снаружи ингалятора и в его крышечке не должно быть сторонних предметов.
3. Хорошенько встряхните флакон. Возьмите его так, чтобы большой палец был ниже мундштука, остальные пальцы должны придерживать основание баллончика.
4. Сделайте глубокий вдох, поместите мундштук в рот, но не прикусывайте.
5. Вдохните через рот и нажмите на верхушку ингалятора для распыления препарата. При этом необходимо глубоко и медленно дышать.
6. Задержите дыхание и выньте ингалятор изо рта.
7. Если необходимо сделать еще пару впрыскиваний, то подождите 30-40 секунд и повторите всю процедуру заново.

Если во время ингаляций больному сложно синхронизировать дыхание с устройством, то стоит дополнительно использовать спейсер.

[28], [29], [30]

Передозировка

Применение доз, превышающих рекомендуемые, может вызывать симптомы передозировки. Это проявляется как временное угнетение коры надпочечников. Неотложная помощь не требуется, так как состояние организма восстанавливается в течение нескольких дней. Для того чтобы убедиться в этом, можно измерить уровень кортизола в плазме крови.

[31]

Взаимодействия с другими препаратами

Беклофорт может использоваться в комплексной терапии бронхиальной астмы. Взаимодействие с другими препаратами возможно только по врачебным рекомендациям. Ингалятор содержит небольшое количество этанола, поэтому при его применении у пациентов с гиперчувствительностью к данному веществу могут быть нежелательные реакции при одновременном использовании с Метронидазолом или Дисульфирамом.

[32], [33], [34], [35]

Беклофорт™ Эвохалер™ (Beclofort™ Evochaler™)

фармакодинамика. Беклометазона дипропионат — предшественник активного вещества со слабым сродством к ГКС-рецепторам.

При ингаляционном применении системная абсорбция неизмененного беклометазона дипропионата происходит в легких с незначительной пероральной абсорбцией дозы, попавшей в ЖКТ. До абсорбции происходит интенсивная трансформация беклометазона дипропионата в его активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Системная абсорбция беклометазона-17-монопропионата состоит из абсорбции в легких и в ЖКТ. Абсолютная биодоступность при ингаляционном применении составляет примерно 60% введенной дозы для беклометазона-17-монопропионата.

Беклометазона дипропионат очень быстро выводится из системного кровообращения путем метаболизма с участием эстераз. Главный продукт метаболизма — активный беклометазона-17-монопропионат.

Объем распределения беклометазона дипропионата в фазе плато умеренный (20 л), однако у беклометазона-17-монопропионата он больше (424 л). Связывание с белками плазмы крови умеренно высокое (87%).

Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч), T_½ составляют 0,5 и 2,7 ч. Примерно 60% дозы препарата выводится с калом, 12% — с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительный.

Показания Беклофорт Эвохалер

лечение БА тяжелой степени у взрослых, а также лечение больных, нуждающихся в применении системных стероидов для адекватного контроля симптомов БА.

Применение Беклофорт Эвохалер

препарат Беклофорт Эвохалер назначают только для пероральных ингаляций.

Пациенты должны знать, что Беклофорт Эвохалер следует применять для профилактики заболевания и поэтому его следует принимать регулярно, даже в период отсутствия приступов БА.

Дозу корригируют в зависимости от индивидуальной реакции.

Если улучшение состояния после применения бронходилататоров короткого действия становится менее эффективным или возникает необходимость увеличения числа ингаляций, чем обычно, следует пересмотреть лечение.

Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер — устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.

Начальная доза препарата должна соответствовать степени тяжести заболевания. Для пациентов, нуждающихся в высокой дозе ингаляционного ГКС, начальная доза должна составлять 1000 мкг/сут. В дальнейшем дозу препарата можно откорригировать до достижения контроля за симптомами БА или уменьшить до минимально эффективной, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет (в том числе лица пожилого возраста): 1000 мкг/сут; доза может быть повышена до 2000 мкг/сут. После стабилизации состояния пациента дозу следует снизить. Суточную дозу можно разделить на 2, 3 или 4 приема.

Для получения оптимального результата Беклофорт Эвохалер необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов.

Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Баллон нельзя разбивать, протыкать или сжигать, даже если он пустой.

Перед первым использованием ингалятора или после перерыва в использовании продолжительностью 3 сут и более снимите колпачок мундштука, слегка надавив на него по бокам, хорошо встряхните ингалятор и сделайте два распыления в воздух, чтобы убедиться в его исправности.

Правила использования ингалятора

1. Снимите колпачок мундштука, слегка надавив на него по бокам.

2. Убедитесь, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, отсутствуют посторонние предметы.

3. Хорошо встряхните ингалятор для удаления постороннего предмета из ингалятора и равномерного перемешивания его содержимого.

4. Возьмите в руку ингалятор вертикально, расположив его между большим и остальными пальцами, при этом большой палец должен находиться на корпусе ингалятора ниже мундштука. Другими пальцами удерживайте флакон снизу.

5. Сделайте максимально глубокий выдох, затем возьмите мундштук в рот между зубами и обхватите его губами, не прикусывая.

6. Делая вдох через рот, нажмите на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление препарата, при этом продолжайте медленно и глубоко вдыхать (таким образом высвобождается 1 доза аэрозоля).

7. Задержите дыхание, извлеките ингалятор изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание максимально долго, насколько это возможно.

8. В случае необходимости дальнейшего распыления подождите около 30 с, держа ингалятор вертикально. После этого выполните действия, описанные в пунктах 3–7.

9. Наденьте колпачок на мундштук, осторожно нажимая на него до появления характерного щелчка.

Выполняйте действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, медленно. Непосредственно перед нажатием вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или возле уголков рта появится «облачко», необходимо начать процедуру снова с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, выполняйте их, а также обращайтесь за советом при возникновении каких-либо трудностей.

В целом необходимости в чистке ингалятора нет, но при возникновении таковой следует руководствоваться следующими рекомендациями.

1. Извлеките металлический баллон из пластикового футляра ингалятора и снимите колпачок мундштука.

2. Промойте пластиковый футляр и колпачок мундштука теплой водой.

3. Высушите их снаружи и внутри.

4. Поместите металлический баллон и колпачок мундштука на место.

НЕ КЛАДИТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Побочные эффекты

побочные реакции классифицированы по органам и системам в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения. Данные о побочных реакциях, возникающих очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных реакциях, возникающих редко и очень редко, преимущественно получают спонтанно.

Инфекции и инвазии: очень часто — кандидоз полости рта и глотки.

Иммунная система. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как: нечасто — кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема; очень редко — ангионевротический отек, респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм с усилением свистящего дыхания, кашель) и анафилактоидные/анафилактические реакции.

Эндокринная система. Возможно системное действие, которое включает (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ): очень редко — синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому.

Психические расстройства: очень редко — беспокойство, нарушение сна, депрессия, агрессия, изменение поведения, включая гиперактивность и возбуждение (в основном у детей).

Дыхательная система: часто — охриплость, першение в горле; очень редко — парадоксальный бронхоспазм (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Особые указания

лечение при БА следует проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.

Повышение частоты применения ингаляционных агонистов β₂-адренорецепторов короткого действия сигнализирует о постепенной потере контроля БА. В этих условиях необходимо пересмотреть терапию. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля БА является потенциально опасным для жизни, поэтому следует повышать дозу ГКС. У пациентов, относящихся к группе риска, требуется проводить пикфлоуметрию.

Беклофорт Эвохалер предназначен не для купирования острых приступов БА, а для длительного профилактического лечения. Для облегчения состояния при острых астматических приступах следует применять быстро- и короткодействующие ингаляционные бронходилататоры.

Необходимо правильно пользоваться ингалятором для того, чтобы обеспечить попадание препарата в бронхи.

Недостаточный ответ на лечение или тяжелое обострение БА требуют повышения дозы препарата Беклофорт Эвохалер и при необходимости — применения системных стероидов и/или антибиотиков при наличии инфекции.

При применении ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может возникнуть системное действие, но значительно меньше, чем при приеме пероральных стероидов. Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидными признаками, угнетением функции надпочечников, задержкой роста у детей и подростков, уменьшением минерализации костной ткани, катарактой и глаукомой. Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных ГКС была снижена до минимально возможной, которая бы поддерживала эффективный контроль симптомов БА (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, применяющих длительное лечение ингаляционными ГКС.

Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным ГКС.

В связи с возможностью угнетения функции надпочечников перевод пациентов с пероральных ГКС на Беклофорт Эвохалер требует особого внимания и постоянного контроля функции надпочечников.

Процесс перехода на Беклофорт Эвохалер и прекращение системной терапии должны быть постепенными и пациентам следует иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовый период, например при тяжелом астматическом приступе, тяжелых интеркуррентных заболеваниях, хирургических вмешательствах, травмах.

Аналогично, замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления следует лечить антигистаминными средствами и/или топическими препаратами, в том числе и ГКС.

Лечение препаратом Беклофорт Эвохалер не прекращать внезапно!

Как и при лечении другими ингаляционными ГКС, требуется особая осторожность при назначении препарата Беклофорт Эвохалер больным с активным и латентным туберкулезом легких. Лечение ГКС может маскировать симптомы туберкулеза легких и других бактериальных, вирусных и грибковых инфекций дыхательных путей. Возможна реактивация туберкулеза легких. В случае назначения препарата пациентам с сопутствующими инфекциями дыхательных путей они должны быть пролечены надлежащим образом. С ограничениями применять препарат для лечения пациентов с аномалиями легких, такими как бронхоэктазии и пневмокониоз, из-за возможности грибковой инфекции. После применения препарата требуется прополоскать полость рта водой.

Не следует назначать препарат больным при наличии простого герпеса и астматического статуса.

Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстропрогрессирующей одышкой после ингаляции. В таком случае следует немедленно применить быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляцию препарата Беклофорт Эвохалер сразу прекратить, провести обследование пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Больных необходимо предупредить, что препарат содержит небольшое количество этанола и глицерина. В терапевтических дозах количество этанола и глицерина чрезвычайно мало и не представляет риска для пациентов.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата Беклофорт Эвохалер в период беременности окончательно не установлена. При решении вопроса о применении препарата в период беременности требуется оценить соотношение ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Вдыхание беклометазона может сопровождаться внутриутробной задержкой роста плода.

Препарат проникает в грудное молоко, но в очень незначительном количестве. Назначение препарата в период кормления грудью должно быть взвешенным с учетом того, что терапевтическая польза от применения препарата должна быть выше возможного риска для плода.

Дети. Не рекомендуется применять у детей в возрасте младше 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Беклофорт Эвохалер не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействия

Беклофорт Эвохалер содержит очень незначительное количество этанола, поэтому теоретически у пациентов с повышенной чувствительностью возможно взаимодействие при одновременном приеме с дисульфирамом или метронидазолом.

Передозировка

при применении препарата Беклофорт Эвохалер в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно временное угнетение функции коры надпочечников. Это состояние не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников восстановится через несколько дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме крови. Однако при применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, в течение длительного времени возможно некоторое угнетение функции надпочечников. В таких случаях необходимо проверять резерв функции надпочечников. Лечение препаратом Беклофорт Эвохалер следует продолжать в дозах, утвержденных для контроля БА.

Специфического лечения при передозировке беклометазона дипропионата нет. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию с соответствующим контролем при необходимости. Дальнейшее лечение — в соответствии с клиническим состоянием или местными рекомендациями при их наличии.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °C.

Непосредственно после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления характерного щелчка. Избегать воздействия прямых солнечных лучей. Не замораживать.

Сообщить о нежелательном явлении Вы можете в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина» по тел.: (044) 585-51-85 или e-mail: oax70065@gsk.com. Пожаловаться на качество препарата Вы можете по тел.: (044) 585-51-85, +38 (050) 381-43-49 или е-mail: ua.complaints@gsk.com

За дополнительной информацией обращайтесь в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина»: 02152, г. Киев, просп. Павла Тычины, 1В.

Тел. :(044) 585-51-85, факс: (044) 585-51-92.

Торговые марки принадлежат или используются по лицензии группой компаний GSK.

© 2018 группа компаний GSK или их лицензиар.

Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников.

Беклофорте

Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1–2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо избегать попадания препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15–20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры.

Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.

При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.

Применение Беклофорте при беременности и кормлении

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.

Усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).

Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментов микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.

При ингаляциях: охриплость голоса, ощущение першения в горле, приступы чиханья, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут — системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность).

При интраназальном применении: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; редко — атрофия слизистой оболочки.

При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в т.ч. надпочечниковой недостаточности).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).

Для интраназального применения: изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет); для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы; для интраназального применения: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, системные инфекции (грибковые, в т.ч. кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в т.ч. туберкулез легких), герпетическое поражение глаз, ОРЗ.

Ингаляционно: бронхиальная астма — в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГК.

Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое. Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.

После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.

Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, 12–15% экскретируется с мочой.

Терапевтический эффект развивается через 4–5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.

Беклометазона дипропионат — белый или кремово-белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде; хорошо растворим в хлороформе, ацетоне и спирте. Молекулярная масса 521,25.

(11бета,16бета)-9-Хлор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде дипропионата)