Аэрозоль от астмы : названия и способы применения

АЭРОЗОЛЬТЕРАПИЯ в лечении бронхиальной астмы у детей

Что такое аэрозоли? Какими бывают аэрозоли? В чем преимущества применения аэрозольтерапии?

Что такое аэрозоли?
Какими бывают аэрозоли?
В чем преимущества применения аэрозольтерапии?

Aэрозольтерапия — один из древнейших методов лечения: народная медицина широко использовала аэрозоли в виде паров разнообразных бальзамических веществ и ароматических растений, а также дыма при сжигании твердых веществ (так называемого окуривания) для лечения органов дыхания. Основы научно-практического использования аэрозолей были заложены Л. Дотребандом в 1951 году.

Аэрозоли (aerо — воздух, solucio — раствор) — это дисперсные системы, состоящие из газовой среды, в которой взвешены твердые или жидкие частицы.

В природе существуют естественные аэрозоли — воздух приморских курортов, фитонциды и терпены, выделяемые растениями. В медицине чаще применяют искусственные аэрозоли, которые получают посредством создания дисперсионных смесей с жидкой или твердой фазой.

Выбор оптимальных способов доставки ингаляционных лекарственных средств в зависимости от возраста больного [4]

Успехи в лечении бронхиальной астмы во многом определяются правильным выбором медикаментозного средства, режимом дозирования, а также способом доставки препарата в легкие. Аэрозоли являются наиболее оптимальным способом введения лекарственных средств в дыхательные пути, что обусловлено быстрым поступлением вещества непосредственно в бронхиальное дерево, его местной активностью, снижением частоты и выраженности системных побочных эффектов. Диспергированное лекарственное вещество имеет большую активность и, попадая непосредственно в очаг поражения, вступает во взаимодействие с тканями. Ингаляционные методы признаны лучшими для лечения больных бронхиальной астмой и используются для доставки бронхолитиков, муколитических препаратов, ингаляционных кортикостероидов, кромогликата и недокромила натрия в бронхи.

Эффективность ингаляционной терапии зависит от дозы аэрозоля, оседающей в различных частях дыхательных путей, и определяется следующими факторами:

• дисперсностью аэрозоля (соотношением частиц в аэрозоле по размеру);
• производительностью распылителя (количеством аэрозоля, образующегося в единицу времени);
• плотностью аэрозоля (содержанием распыляемого вещества в литре аэрозоля);
• жизненной емкостью легких больного;
• потерями препарата во время ингаляции [2].

По величине аэрозольные частицы разделяют на пять групп: высокодисперсионные (величиной до 5 мкм), среднедисперсионные (5-25 мкм), низкодисперсионные (25-100 мкм), мелкокапельные (100-250 мкм), крупнокапельные (250-400 мкм) [6]. Размер частиц, произведенных ингаляционным устройством, определяет качество стабильности аэрозоля.

Аэрозольные частицы высокой дисперсности долго сохраняются во взвешенном состоянии и медленно оседают. Так, частицы аэрозоля величиной менее 1 мкм практически не оседают на слизистой дыхательных путей, они свободно вдыхаются и выдыхаются, не задерживаясь в дыхательных путях и не оказывая терапевтического эффекта. Аэрозольные частицы величиной 3-5 мкм способны оседать на стенках альвеол, бронхиол, бронхов второго порядка; аэрозоли величиной 5-25 мкм осаждаются в бронхах первого порядка, крупных бронхах, трахее [11, 5, 6]. Нестабильность особенно характерна для крупнокапельных и мелкокапельных частиц, которые быстро оседают на поверхности, возвращаясь к состоянию обычного раствора. Исходя из этого для лечения бронхиальной астмы рекомендуется применять аэрозоли высокой и средней степени дисперсности, а для лечения заболеваний трахеи и носоглотки — средней и низкой дисперсности.

Необходимые условия создания аэрозоля, частицы которого имеют контролируемые размеры, достигаются применением различных аппаратов, позволяющих производить направленный, дозируемый поток лекарственного вещества.

Для лечения бронхиальной астмы существуют различные системы, отличающиеся методом доставки препаратов: дозированные аэрозоли, порошковые ингаляторы, небулайзеры (табл.1).

Одними из первых в терапии бронхиальной астмы стали применяться дозированные жидкостные ингаляторы. Их преимущество в том, что они компактны, создают аэрозоль с оптимальным для терапевтического действия размером частиц (3-4 мкм). Однако использование дозированных ингаляторов в детской практике не всегда удобно. Это связано с достаточно сложной для ребенка техникой ингаляции, что приводит в 70-80% случаев к ослаблению или полному отсутствию терапевтического эффекта [4].

Для совершенствования техники ингаляции были разработаны различные устройства, предназначенные для повышения эффективности доставки препарата: спейсер, чембер с лицевой маской, аутохалер, синхронер. Спейсер представляет собой камеру, которая удерживает аэрозоль и ограничивает необходимость координации вдоха с нажатием ингалятора. Введение спейсерных устройств с клапаном, таких как Nebuhaler (Astra), Volumatic (Allen and Hanburys), FISONair (Fisons), Inspirese, Aerochamber (Forest Pharm Inc.), позволяет использовать их для ингаляций любых противоастматических препаратов у детей начиная с двух-трех-летнего возраста.

Другая разновидность ингаляционных систем — порошковые ингаляторы. В них лекарственное вещество находится в виде пудры. Но техника применения порошковых ингаляторов также достаточно сложна для ребенка, кроме того, необходимо активное усилие пациента при ингаляции. В связи с этим данный вид ингаляционных систем может быть использован только у детей старше 5 лет.

С давних времен в лечении органов дыхания применяют паровые ингаляции. Их действие основано на эффекте испарения в процессе кипения. Таким образом, для создания аэрозоля могут быть использованы только растворы, не разрушающиеся при 1000С. Недостатком паровых ингаляторов также является низкая концентрация ингалируемого вещества, как правило имеющего меньший порог лечебного воздействия и его низкой дисперсности. Поэтому используются паровые ингаляции только при терапии верхних дыхательных путей.

В настоящее время в медицинской практике возрастает интерес к ингаляционной терапии с помощью небулайзеров. Особенно это актуально для детей раннего возраста. Под термином «небулайзеры» (от латинского слова nebula — туман, облако) объединены ультразвуковые и струйные ингаляторы, которые генерируют аэрозольное облако, состоящее из микрочастиц ингалируемого раствора. Ультразвуковые небулайзеры распыляют раствор при помощи ультразвука. Они компактны, бесшумны и надежны, но ряд препаратов, например некоторые антибиотики и муколитики, разрушаются под действием ультразвуковой волны и не могут применяться в данном типе ингаляторов. Принцип действия струйных небулайзеров состоит в генерировании и распылении мельчайших частиц аэрозоля при помощи сжатого воздуха или кислорода. Размеры частиц, образующиеся при этом, составляют в среднем 5 мкм, что позволяет им проникать во все отделы бронхиального дерева.

Основной целью небулайзерной терапии является доставка терапевтической дозы требуемого препарата в аэрозольной форме за короткий период времени, обычно за 5-10 мин. Среди ее достоинств — легко выполнимая техника ингаляции, возможность доставки более высокой дозы ингалируемого вещества и обеспечение его проникновения в плохо вентилируемые участки бронхов.

В процессе небулайзеротерапии необходимо учитывать технические харектеристики аппарата, свойства ингалируемого вещества, состояние и возраст пациента. Небулайзеры различаются по размеру образующихся в них частиц, времени образования аэрозоля и выходу препарата, что безусловно оказывает влияние на терапевтический эффект. Так, при смене конвекционного небулайзера с продолжительной эмиссией препарата на небулайзеры, активизирующиеся во время дыхания, доза поступающего в легкие вещества может увеличиться более чем вдвое [2]. Следует помнить, что лекарственные частицы почти не осаждаются в местах ателектазов и эмфиземы. Обструктивный синдром также существенно уменьшает проникновение аэрозоля в дыхательные пути. Необходимо иметь в виду и анатомическое различие дыхательных путей взрослых и детей, что сказывается на дозе получаемого препарата [2]. Так, у детей раннего возраста необходимо использовать маску соответствующего размера, после трех лет лучше заменить маску на мундштук. Применение маски у старших детей снижает дозу ингалируемого вещества за счет относительно больших размеров их носоглотки [1].

Небулайзер рекомендуется для проведения как бронхолитической, так и базисной терапии у детей младшего возраста. Причем доза бронхолитика, введенного через небулайзер, может в несколько раз превышать дозу этого же препарата, вводимого другими ингаляционными системами. При рецидивирующем обструктивном синдроме у детей необходимо раннее назначение современных нестероидных противовоспалительных препаратов. Средняя доза интала через небулайзер составляет 60-80 мг в сутки. Медицинская наука свидетельствует, что использование современных противовоспалительных препаратов через небулайзер дает хороший эффект. Так, при тяжелой форме бронхиальной астмы у детей, получающих оральные кортикостероиды, применение будесонида через небулайзер (1мг два раза в сутки) позволяет добиться снижения суточной дозы таблетированных кортикостероидов [10].

Мы изучили эффективность различных методов ингаляционной терапии бронходилятаторами при купировании тяжелого приступа бронхиальной астмы у детей. В исследование было вовлечено 52 ребенка. В зависимости от способа доставки препарата, все дети были распределены на две группы. В качестве средства доставки в первой группе использовался дозированный ингалятор со спейсером, во второй группе — компрессионный ингалятор с небулайзером (Pari Junior Boy фирмы Pari, Германия). Группа состояла из 15 пациентов в возрасте от 6 до15 лет и 11 пациентов в возрасте от 3 до 5 лет. Дети поступили в стационар с тяжелым приступом бронхиальной астмы. При оценке степени тяжести приступа бронхообструкции учитывались рекомендации национальной программы «Бронхиальная астма у детей». Объективным показателем, характеризующим степень нарушения бронхиальной проходимости у детей старше 6 лет, явилось изучение функции внешнего дыхания методом пневмотахометрии. Исходные показатели составили: ОФВ1 (50±4,3%), ПСВ (46±2,4), МОС25 (41±2,7%), МОС50 (37±2,1%), МОС75 (27±1,5%). У детей младшего возраста степень нарушения бронхиальной проходимости определялась по клинической симптоматике, что соответствовало тяжелому приступу бронхообструкции. Эффект от проводимой терапии оценивали через 30 мин после получения полной дозировки препарата.

Ингаляция сальбутамола через дозированный ингалятор в суммарной дозе 300-600 мкг в течение часа, позволила добиться достоверного увеличения показателей ОФВ1 (81±4,9%), ПСВ (57±3,2%), МОС25 (46±2,3%). Динамика же показателей МОС50 и МОС75 (с учетом воспроизводимости) недостоверна. Однократная ингаляция через небулайзер водного раствора сальбутамола (стеринеб-саламол — 0,1%-ный раствор сальбутамола) в дозе 0,1-0,15мг/кг привела к достоверно более выраженной бронходилятации на уровне периферических отделов бронхиального дерева — МОС75 48±4,5% (воспроизводимость 19,05), а также способствовала увеличению показателей ОФВ1 (84±5,1%), МОС25 (48±5,2%), МОС50 (45±3,2%).

При оценке эффективности ингаляционной терапии у детей младших возрастных групп было отмечено, что применение небулайзера способствовало улучшению самочувствия, уменьшению, а у части больных и купированию явлений бронхообструкции.

Использование небулайзера позволило в большинстве случаев отказаться от инфузионной терапии, в то время как для детей, использовавших дозированные ингаляторы, потребовалось назначение стандартной инфузионной терапии. Небулайзер, в отличие от дозированных ингаляторов, приводит к более выраженной бронходилятации преимущественно на уровне мелких бронхов, что достоверно подтверждается динамикой показателей МОС75, при этом являясь безопасным и удобным средством доставки, особенно у маленьких детей. Ранняя терапия небулайзером в домашних условиях снижает число случаев, требующих госпитализации [1].

Таким образом, ингаляционная терапия в настоящее время занимает основное место в лечении заболеваний органов дыхания у детей. Это оптимальный способ доставки необходимых препаратов непосредственно в дыхательные пути, дающий более высокий терапевтический эффект и способствующий скорейшему купированию симптомов и уменьшению тяжести течения заболеваний. Развитие небулайзерной терапии и ее внедрение в практику неотложной помощи как в стационарах, так и в домашних условиях ведет к снижению частоты госпитализаций, а во многих случаях и к отказу от использования инфузионной терапии.

Астма-школа

Давайте разберемся с целями лечения и современнымарсеналом противоастматических препаратов. Итак, начнем с реальных целей терапии бронхиальной астмы. Кратко они сводятся к формуле: достижение контроля над астмой. И это справедливо для пациента любого возраста, с любой исходнойтяжестью состояния.

Контролируемая астма должна вести себя так, чтобы не напоминать о себеникакими симптомами как можно дольше. И опыт последних лет говорит о том, что этой высокой цели можно достичь у большинства пациентов. Только для этого необходимо всей семье поработать совместно (с лечащим врачом). А вот пассивное ожидание чудес (например, полного и окончательного исцеления или того, что ребенок «перерастет» свою болезнь) – не рекомендуется.

Итак, для сотрудничества нам понадобится общий язык и инструментысамоконтроля: дневник симптомов и пикфлоуметрии, регулярное заполнениеопросников АСТ и/или ACQ. Незнакомые слова? Обратитесь к статьям этого жераздела на нашем сайте или к своему лечащему врачу. А в рамках этоймаленькой статьи расскажу о двух группах противоастматичекихпрепаратов. Это – СРЕДСТВА БАЗИСНОЙ ТЕРАПИИ (1) и ПРЕПАРАТЫ СКОРОЙПОМОЩИ (2)*.

1. СРЕДСТВА БАЗИСНОЙ ТЕРАПИИ *

Врач назначает обычно сразу на длительный срок (месяцы!) с противовоспалительной целью, для ежедневного применения вне зависимостиот наличия/отсутствия проявлений астмы в данный момент, для профилактики, а не снятия бронхиальной обструкции. На эти лекарства и возлагаются главныенадежды по достижению контроля над астмой. Причем длительность ихприменения не ограничена, нет понятия «пройти курс лечения»: лекарственнаяподдержка может использоваться так долго, как будет в ней необходимость. Итак, к БАЗИСНЫМ относятся:

• Ингаляционные глюкокортикостероиды=ИГКС («гормоны» на языкеначинающих): Беклометазон (Беклазон, Бекотид, Кленил-джет), Будесонид(Пульмикорт, Буденит-Стеринеб, Тафен-новолайзер), Флутиказон (Фликсотид) и пришедшие в Россию в 2013 г.-Мометазон (Астманекс) и Циклесонид (Альвеско). Сегодня ИГКС — изученная и «заслуженная» группа препаратов. Их приход в практику около 40 лет назад стал подлинной революцией в подходах к лечениюастмы, ведь он сделал возможным избежать системного (внутрь или внутривенно) назначения стероидов, а лечить непосредственно воспаленныебронхи! Не будет преувеличением сказать, что ИГКС являются краеугольнымкамнем базисной, противовоспалительной терапии астмы у пациентов любоговозраста и степени тяжести от легкой до тяжелой. Эта группа – препаратыпервого выбора для лечения астмы во всем мире.
• Антилейкотриеновые препараты = АЛТР: Монтелукаст (Сингуляр, Монтелар) и Зафирлукаст (Аколат). В настоящее время очень активно изучаютсяих особенности, эффекты, накапливается опыт применения при различныхвариантах астмы (в том числе астма физического усилия у профессиональныхспортсменов – препараты разрешены антидопинговыми правилами WADA), снижен возрастной порог применения (Монтелукаст – в России с 2х лет). Самойлюбопытной чертой всей группы является таблеттированная форма, а неингалятор. Поэтому никаких технических сложностей с приемом лекарства невозникает ни у старых, ни у малых. Интересным эффектом этой группыпрепаратов является возможность и самостоятельного применения и комбинаций с ИГКС-терапией, особенно актуальная в периоды «всплеска» респираторных вирусных инфекций.
• Кромоны: Кромогликат натрия (Интал, Кромгексал), Недокромил натрия(Тайлед). Интерес к ним сохраняет отечественная педиатрическая школа — при легком течении астмы у детей раннего возраста, на этапе снижения терапии и для профилактики бронхоспазма при физических нагрузках, при так называемомкашлевом варианте астмы.
• Комбинации ИГКСс длительно действующими бронхорасширяющимисредствами (ИГКС+ДДБА): Серетид, Симбикорт, Тевакомб, Форадил-комби, Фостер. Фиксированные комбинации «2 в одном» для базисной терапии – сегодня основной инструмент достижения контроля над средне-тяжелой и тяжелой астмой, при наличии ночных симптомов, выраженнойгиперреактивности бронхов, невозможности полного исключения действияпровоцирующих факторов. Эти лекарства предназначены для планового приемаежедневно ровно два раза в день (утром и вечером), так как действуют как раз в течение 10-12 часов после ингаляции. Часто один препарат выпускается в разных дозировках и/или формах, что очень удобно при переходе на следующийуровень терапии (и поверьте, врач всегда мечтает о «ступени вниз», то естьснижении объемов лекарственной терапии).

2. ПРЕПАРАТЫ СКОРОЙ ПОМОЩИ *

Бронхорасширяющие, бронхолитики, бронхоспазмолитики, бронходилататоры. Они используются, напротив, для быстрого облегчения симптомов астмы в обострении/в приступе, то есть по мере надобности, а не в плановом порядке. В этой группе лекарств не так уж много: Сальбутамол (Вентолин, Саламол), Фенотерол (Беротек), Комбинированные препараты Беродуал и Ипрамол-Стеринеб, а также таблетки и уколы Эуфиллина. Эти лекарства через несколькоминут после приема расслабляют спазмированные гладкие мышцы бронхов, засчет чего и восстанавливается проходимость дыхательных путей, воздух вновьсвободно поступает в бронхи при вдохе и выдыхается при выдохе. Но на другиемеханизмы бронхиальной обструкции – отек слизистой оболочки, выделениеслизи, утолщение стенки бронхов вследствие воспаления и перестройки наклеточном уровне – бронхолитики влиять не умеют. Да и профилактическимдействием они не обладают, за исключением способности предотвращатьбронхоспазм, вызванный физической нагрузкой (астма физического усилия). Эффект – расширение бронхов под действием бронхолитиков — сохраняетсяоколо 3-6 часов. Таким образом, чем чаще больному приходится пользоватьсяпрепаратом скорой помощи, тем хуже контролируется его астма.

Правда, есть еще группа бронхолитиков для плановой терапии – они начинаютдействовать не так быстро, но зато работают не 3-6ч, а все 8-12, и поэтомуобычно врач назначает их 2 раза в день для приема в течение некотороговремени (от 5 дней до нескольких недель) и всегда в сочетании с ИГКС — это: Сальметерол (Серевент), Формотерол (Форадил, Оксис, Атимос), Кленбутерол, Ипратропиум (Атровент, Ипратропиум-Стеринеб), пролонгированныетеофиллины (таблетки Теопэк, Теотард и др.).

Как видите, универсального или идеального лекарства пока не обнаружено. Исследуются и внедряются в жизнь и новые группы средств. У каждогопрепарата, пусть даже отнесенного в одну группу, есть свои нюансыприменения, часто – свое устройство для ингаляции (дозированные аэрозольныеили порошковые ингаляторы, небулайзер), особенности действия, преимуществаи недостатки.

Рассказать обо всем сразу – просто нереально, да наверное и не нужно. Ведь мынаконец добрались до самого интересного. На чем же основан выборконкретного лекарства для конкретного пациента?

Клинические рекомендации по лечению астмы (международные – GINA, российские – Национальная программа) рекомендуют определенную ступеньтерапии в зависимости от того, достигнут ли контроль над астмой. Соответственно, на протяжении времени возможны и «шаги вниз» (то естьснижение доз, числа используемых препаратов) и «шаги вверх» по ступеням (тоесть наращивание терапии).

Необходимо учесть предыдущий индивидуальный опыт самого больного(переносимость, нежелательные явления, мнение об эффективности), правильность применения и удобство ингаляционного устройства, возможныевозрастные ограничения и ограничения по безопасности (у детей, у беременныхи кормящих мам), сопутствующие заболевания и их лечение медикаментами в данное время.

Так что выбор будет делать Ваш лечащий врач в процессе диалога с Вами. И чем активнее и честнее Ваша позиция – тем быстрее удастся найти по-настоящему Ваш препарат. Обязательно попросите доктора проверитьтехнику ингаляции (особенно при переходе на новый для Вас тип устройства или если этого никогда не делали раньше), захватите дневники опросник (проявите свою подкованность в самоконтроле!) и обсудитепоявившиеся вопросы .

Желаю всем астматикам полного контроля!

* При написании названий препаратов даю первым международноенепатентованное наименование, а в скобках – коммерческие наименования.

Аэрозоль от астмы

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Аэрозоль от астмы часто используется из-за доступности и простоты применения. Бронхиальная астма — хроническое воспалительноне заболевание дыхательной системы, которое сочетается с бронхообструкцией, имеющей обратный характер под влиянием медицинских препаратов. Симптомы данной болезни развиваются очень быстро и проявляются рецидивирующими эпизодами одышки, свистячего дыхания, кашля и скованности в грудной клетке. Поэтому необходимо использовать препараты неотложной помощи, а наиболее доступная форма – это аэрозоли.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Показания к применению аэрозоля от астмы

Лечение бронхиальной астмы, как у детей, так и у взрослых может проводиться тремя путями: инъекционным, пероральным и ингаляционным. Наиболее удобным является способ ингаляционной доставки препарата, что связано с прямой доставкой действующего вещества в органы дыхания и быстрым началом действия.

Для лечения используют два основных принципа: использование препаратов базисной терапии, которая необходима пациенту постоянно, и препараты неотложной помощи, необходимые для купирования приступов удушья. В зависимости от потребности, используют разные медикаментозные средства, поэтому показания к применению отличаются по группам препаратов.

Основная цель лечения астмы – добиться контроля над симптомами.

В качестве базисной терапии используют:

• β2-агонисты длительного действия (сальметерол, формотерол, индакатерол);
• холинолитики длительного действия (тиотропия бромид);
• ингаляционные глюкокортикостероиды (беклометазон, флютиказон, будесонид);
• кромоны (кетотифен, кромолин натрия);
• антилейкотриеновые препараты (монтелукаст, зилейтон);
• антитела к иммуноглобулину Е (омализумаб).

Наиболее эффективными средствами, позволяющими контролировать астму, на сегодняшний день являются ингаляционные глюкокортикостероиды.

В качестве препаратов неотложной помощи используют:

• β2-агонисты короткого действия (сальбутамол, фенотерол);
• холинолитики короткого действия (ипратропия бромид).

Учитывая большой арсенал различных препаратов, выбор в медикаментозной терапии большой. Но есть основные принципы лечения, которые необходимо брать во внимание.

Показания к применению аэрозоля от астмы:

1. приступ бронхиальной астмы – в таком случае используют препараты для неотложной помощи, то есть короткого действия; – прием дозы аэрозоля в случае возможного влияния аллергена или перед физической нагрузкой. Такой профилактический прием способствует раннему расширению бронхов перед вероятным тригерным фактором и симптомы не развиваются;
2. в качестве базисной терапии — ежедневное применение аэрозоля позволяет контролировать течение заболевания. В таком случае применяют препараты длительного действия или ингаляционные глюкокортикостероиды.

Это основные оказания к применению, но следует также помнить, что любой аэрозоль при астме имеет свои особенности применения и свои меры предосторожности.

Использование аэрозолей от астмы во время беременности

Если женщина больна астмой, то ее беременность должна быть запланирована. Необходимо тщательно обследоваться и проконсультироваться с доктором перед планированием ребенка. Бронхиальная астма может осложниться прееклампсией, поэтому важно, чтобы до момента наступления беременности достичь как можно лучшего контроля астмы у будущей мамы.

Если беременность уже наступила, то сразу необходимо обратиться к врачу. Необходим контроль состояния, ведь любые изменения в материнском организме влияют на ребенка. Во время приступа астмы ребенок находится в состоянии гипоксии, поэтому главным заданием является профилактировать приступы. Но астма при беременности может вести себя по-разному: может уменьшиться количество приступов, а может наоборот ухудшиться течение. Это спрогнозировать очень сложно.

Вопрос лечения бронхиальной астмы во время беременности широко обсуждается. Ведь существует вред любых медицинских препаратов на плод. Но с другой стороны, применение этих препаратов не имеет доказательной базы с достоверным тератогенным эффектом. Больший вред и возможность осложнения беременности принесет обострение астмы. Поэтому врачи рекомендуют лечить астму, чтоб профилактировать данные осложнения.

Использование аэрозолей от астмы во время беременности является наиболее оптимальным методом лечения. Это связано с тем, что такое лечение является местным и не воздействует так сильно на организм плода, как применение системных лекарств. Что касается групп препаратов, то наиболее приемлемым считают использование ингаляционных глюкокортикостероидов и β2-агонистов. Не доказан их вред на организм плода. Необходимо принимать те дозы, которые позволяют уменьшить количество обострений и дальше использовать минимальные эффективные дозы аэрозолей. В последний месяц беременности необходимо отказаться от β2-агонистов и перейти на ингаляционные кортикостероиды, поскольку возможно влияние на миометрий матки и преждевременное начало родов или другие осложнения.

Кроме медикаментозного лечения необходимо профилактировать обострения путем минимализации физических нагрузок и избежание тригерных факторов.

Аэрозоль от астмы является одним из незаменимых средств, поскольку это распространенное заболевание и среди детей, а такое лечение является доступным и влияние на организм минимальное. Следует точно определить необходимое лечение, а только потом подбирать препарат и дозу. Очень важно, чтоб доктор научил правильно пользоваться ингалятором, ведь такой путь введения лекарства обеспечивает концентрацию его в нижних дыхательных путях около 10-15 %, а если пациент будет неправильно использовать средство доставки, то эффективность может снижаться до нуля. Поэтому аэрозоли при астме – отличный метод лечения при правильном использовании.

Беротек н аэрозоль для инг. дозир. 100мкг/доза 10мл 200доз

Активное вещество:
1 доза содержит: фенотерола гидробромида 100 мкг (0,100 мг);.

Вспомогательные вещества:
Лимонная кислота безводная 0,001 мг, вода очищенная 1,040 мг, этанол абсолютный 15,597 мг, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент ) 35,252 мг.

Описание:
Прозрачная, бесцветная или светло-желтого, или светло-коричневатого цвета жидкость, свободная от суспендированных частиц.

Форма выпуска:
Аэрозоль для ингаляций дозированный 0,1 мг/доза. По 10 мл (200 доз) в баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой с логотипом компании. Баллончик с инструкцией по применению в картонную пачку.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фенотеролу или к любому из вспомогательных веществ препарата, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, детский возраст до 4 лет.

При следующих состояниях БЕРОТЕК Н следует использовать только после тщательной оценки пользы/риска лечения, особенно если применяются максимальные рекомендованные дозы: гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома. Так как информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Симптомы: при передозировке ожидаемыми симптомами являются симптомы, вызванные чрезмерной бета-адренергической стимуляцией. Наиболее выраженными являются тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, снижение или повышение артериального давления, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.

Лечение: лечение препаратом БЕРОТЕК Н должно быть прекращено. Следует провести мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов. Для лечения применяются седативные средства; в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов можно назначать бета-адреноблокаторы (предпочтительно селективные бета1-адреноблокаторы); в то же время следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозы этих препаратов у больных бронхиальной астмой.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Бронходилатирующее средство – бета2-адреномиметик селективный.

Фармакодинамика:
БЕРОТЕК Н является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких). Фенотерол является селективным стимулятором бета2-адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция бета1-адренорецепторов происходит при применении более высоких доз препарата. Связывание c бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 0,6 мг).

За счет стимулирующего влияния на бета1-адренорецепторы фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений. Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3–5 часов. Также фенотерол защищает от бронхоконстрикции, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).

Фармакокинетика:
Всасывание: после ингаляции 10–30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля БЕРОТЕК Н составляет 18,7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 мин), а 70% – медленно (время полувыведения 120 мин). Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66,9 пг/мл (tmax 15 мин). После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге пероральная биодоступность составляет приблизительно 1,5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим

Распределение: распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает трехкамерная фармакокинетическая модель (период полувыведения составляет tальфа = 0,42 мин, tбета = 14,3 мин и tгамма = 3,2 ч). Объем распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения (Vss) составляет 1,9–2,7 л/кг, связывание с белками плазмы – от 40 до 55%.

Биотрансформация: фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Выведение: фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть – приблизительно 85%. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 часов. Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Беременность и кормление грудью

Беременность: результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в первом триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.

Грудное вскармливание: доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в период грудного вскармливания не изучена. Следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания

Фертильность: клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.